不同接受液和动物皮肤对格列美脲体外经皮渗透行为的影响

建立格列美脲体外透皮吸收的HPLC分析方法,采用改良Franz双室渗透扩散装置,以累积渗透量、透皮速率常数和透皮时滞为评价指标,研究了5种透皮吸收接受液和6种实验动物皮肤对格列美脲体外经皮渗透行为的影响。结果表明:①所建立的HPLC方法在0 1～30μg·mL-1间线性良好,高中低质量浓度样品的日内和日间相对标准偏差RSD均小于3%,最低检测质量浓度5 55ng·mL-1,最低检测限0 28ng;②与其它接受液—生理盐水、乙醇 生理盐水、PEG400 生理盐水和pH7 4磷酸盐缓冲液相比,乙醇 PEG400 生理盐水具有最大的透皮速率常数和最短的透皮时滞;③在大鼠、小鼠、裸鼠、豚鼠、猫和新西兰大白兔等动物皮肤中,裸鼠的透皮速率常数最大,豚鼠最小;裸鼠的透皮时滞最短,小鼠最长。另外,在猫皮作为透皮实验皮肤的特性中,发现猫皮透皮速率较小,透皮时滞却较短。提示在格列美脲的体外透皮实验中,采用乙醇PEG400 生理盐水作接受液,裸鼠皮肤作实验皮肤,可获得最大的透皮速率常数和最短的透皮时滞。

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的 :研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响 ,筛选有效的复合透皮吸收促进剂 ,提高格列美脲的透皮吸收速率。方法 :采用改良的Franz扩散池 ,以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障 ,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮 (Azone)、丙二醇 (PG)、油酸 (OA)、卡必醇 (Carbitol)、N 甲基 2 吡咯烷酮 (NMP) 5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果 :透皮吸收促进剂单独使用时 ,油酸、N 甲基 2 吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强 ,增透倍数分别为 2 0 1,2 48和 3 3 8;相反 ,卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在 10种复合促进剂中 ,氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高 ,分别使格列美脲渗透系数增大 6 3 1和 4 79倍 ,其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明 ,氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为 :氮酮与油酸 (1∶1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸 (1∶2 ) ,随油酸浓度比例增加 ,药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低 ;当氮酮与油酸以相同比例混合使用时 ,具有协同?

亚莫利对初诊2型糖尿病患者血糖、血脂、胰岛素抵抗和纤溶活性的影响

目的观察亚莫利治疗12周前后血糖、糖化血红蛋白、血脂、纤溶活性和胰岛素抵抗改善情况。方法初诊2型糖尿病患者33例,于入院后禁食8～12h行口服葡萄糖耐量试验,分别于试验前和口服葡萄糖后2h、用葡萄糖氧化酶法测空腹血糖和餐后2h血糖、以及糖化血红蛋白、酶法测血脂、放射免疫法测胰岛素水平、发色低物法测组织型纤溶酶原激活物和纤溶酶原激活物抑制剂1水平,胰岛素抵抗用Homa-IR表示。结果亚莫利治疗后患者血糖达到良好控制,糖化血红蛋白从治疗前8.6%±3.1%降至7.1%±1.6%(P<0.01),且未见明显低血糖。治疗后血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯均较治疗前明显降低,高密度脂蛋白胆固醇有明显升高(P<0.01)。纤溶活性在治疗后获得显著改善,组织型纤溶酶原激活物从治疗前0.225±0.113kIU/L升高至0.457±0.177kIU/L(P<0.01)。纤溶酶原激活物抑制剂1从治疗前0.898±0.168kAU/L降至0.533±0.215kAU/L(P<0.01)。胰岛素抵抗指标Homa-IR也较治疗前明显降低,治疗前为4.11±0.85,治疗后为2.42±0.91(P<0.05)。结论对初诊2型糖尿病患者,亚莫利具有快速稳定控制血糖、改善脂质代谢和显著减轻胰岛素抵抗的作用,改善组织型纤溶酶原活性的作用。

口服降糖药治疗新诊断的2型糖尿病疗效观察

目的观察口服降糖药对新诊断的2型糖尿病的疗效。方法 35例新诊断的2型糖尿病患者,给予格列美脲及阿卡波糖口服,观察服药后血糖达标时间。结果治疗1周后血糖明显下降,2周血糖达标,1个月降糖药物开始减量,3个月后有6例患者停服所有降糖药物。结论格列美脲(亚莫利)与阿卡波糖(拜糖平)联合应用可明显改善高血糖状态。

地特胰岛素、甘精胰岛素联合亚莫利对2型糖尿病肥胖及非肥胖患者血糖及体重的影响

目的评价地特胰岛素(Det)、甘精胰岛素联合亚莫利治疗24周对2型糖尿病肥胖及非肥胖患者血糖及体重的影响。方法选择新诊断2型糖尿病60例,其中,男40例,女20例,肥胖30例,非肥胖30例,分别应用地特胰岛素(n=30)、甘精胰岛素(n=30)联合亚莫利治疗,肥胖30例随机分在地特胰岛素组和甘精胰岛素组各15例,比较两组治疗前后及两组间体重、空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、低血糖发生率,计算BMI、胰岛素用量。结果两组血糖均下降,但地特胰岛素组降糖效果更明显,且低血糖发生率低,对BMI的控制优于甘精胰岛素组。结论与甘精胰岛素组相比,地特胰岛素治疗新诊断2型糖尿病疗效更好,低血糖发生率低,体重控制优于甘精胰岛素。

甘精胰岛素合用格列美脲与门冬胰岛素30治疗2型糖尿病的对比观察

目的比较甘精胰岛素合用格列美脲与诺和锐30治疗口服降糖药未达标的2型糖尿病患者的疗效与低血糖发生的风险。方法 62例血糖控制未达标的2型糖尿病患者,随机分为甘精胰岛素合用格列美脲组31例(A组)与诺和锐30治疗组31例(B组),治疗12周。结果两组治疗后FPG、2 hPG、HbA1c均较治疗前明显下降(P<0.01),治疗后两组间比较差异无统计学意义(P>0.05),低血糖发生率A组低于B组(P<0.05)。两组均无严重不良事件发生。结论甘精胰岛素联合格列美脲与门冬胰岛素30两种方案都能使血糖有效达标,甘精胰岛素组低血糖发生率低、对患者体重影响小、使用方便、患者依从性好。

亚莫利联合胰岛素治疗长病程2型糖尿病临床疗效观察

目的:研究亚莫利(格列美脲)联合胰岛素治疗病程较长的磺脲类药物继发失效的2型糖尿病的临床疗效和安全性。方法:收集2008年1月至2010年12月间在温州市中西医结合医院住院治疗的2型糖尿病患者30例,糖尿病病程均≥13年,平均病程13.5年,且经长期口服促泌剂药物继发失效,血糖控制不佳。入院时均接受胰岛素一日4次的强化降糖治疗,治疗时间长达12周,住院期间能耐受者均加用"二甲双胍、拜唐苹"协助降糖,治疗8周后开始加用亚莫利2 mg 1次/d,然后根据血糖调整胰岛素用量。记录加用亚莫利前及加用4周后各项指标:空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(PPG)、血糖波动范围,以及胰岛素每日总剂量,并进行前后各参数的两两对比。结果:应用胰岛素治疗的同时加用中等剂量的亚莫利后各参数前后比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:对磺脲类药物继发失效的2型糖尿病患者,胰岛素治疗的同时加用亚莫利不失为控制2型糖尿病高血糖的有效手段之一。

国产格列美脲胶囊在治疗2型糖尿病中的作用

目的 评价国产格列美脲胶囊(glimepiride,GMD 胶囊)应用于2型糖尿病患者的有效性和安全性。方法 40例2型糖尿病随机分成2组,试验组20例,口服 GMD 治疗,对照组20例,口服进口格列美脲(Amaryl)剂量2～8mg;Qd,疗程8周。治疗前后测定空腹及餐后2小时血糖、糖化血红蛋白。结果 治疗8周后,试验组空腹血糖(FBG)下降3.14mmol/L(32.31%),餐后2小时血糖(PBG)下降4.96mmol/L(37.36%),糖化血红蛋白(HBAlC)下降1.69%(16.98%),降低空腹及餐后血糖与对照组相比无统计学意义(P>0.05)。试验组降低空腹血糖及餐后血糖的总有效率分别为85%、90%,与对照组相比(85%、80%)无统计学意义。结论 格列美脲胶囊能有效降低空腹及餐后血糖,其降糖疗效与 Amaryl 相似。

诺和锐30联合亚莫利治疗2型糖尿病临床观察

目的观察42例单应用诺和锐30(2次/d,皮下注射)血糖控制不佳的2型糖尿患者,联合应用亚莫利治疗的临床效果。方法采用自身前后对照,临床观察42例2型糖尿病患者,应用诺和锐30(2次/d,皮下注射),疗程在>4～8周,诺和锐30用量已调至48～62u,血糖仍未达标(且有5例患者于午餐前及下午出现轻度低血糖症状)。联合口服亚莫利(2～4mg次/d)治疗2～4周,比较治疗前后空腹血糖(FPG)、餐后2h血糖(PPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)水平、低血糖发生及胰岛素用量变化情况。结果诺和锐30联合亚莫利治疗后FPG、2hPG、HbA1C均有明显下降,FPG(P<0.05),2h PG(P<0.01,HbA1C(P<0.05),平均全日胰岛素用量较前减少12%,无低血糖发生。结论诺和锐30联合亚莫利治疗2型糖尿病与单用胰岛素治疗相比更能有效地使血糖平稳达标,胰岛素用量较前减少16%,无低血糖发生。

亚莫利与美吡哒治疗老年2型糖尿病患者的疗效观察

目的:观察比较亚莫利和美吡哒在老年2型糖尿病患者中的临床疗效及安全性。方法:将60例2型糖尿病患者随机分成亚莫利治疗组和美吡哒治疗组,治疗12周后,观察两种不同治疗方案患者空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 h PBG)、糖化血红蛋白(GHbA1)及低血糖发生的情况。结果:(1)2组治疗后FBG、2 hPBG、HbA1c均明显下降(P<0.05),但亚莫利组FBG、GHbA1下降更明显(P<0.05);(2)亚莫利组低血糖发生比例明显低于美吡哒组。结论:亚莫利能更好地降低老年2型糖尿病的血糖水平,尤其是空腹血糖,且低血糖发生率低。

甘精胰岛素联合格列美脲在2型糖尿病初始胰岛素治疗中的疗效观察

目的:观察甘精胰岛素(Glargine)联合格列美脲(Amaryl)治疗口服药控制不佳的2型糖尿病患者的疗效及安全性。方法:选用口服降糖药控制差的2型糖尿病患者46例,随机分为A组采用甘精胰岛素联合格列美脲治疗,B组采用中效低精蛋白胰岛素联合格列美脲,持续观察治疗12周,比较两组空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2hPBG)、糖化血红蛋白(HbAlc)、空腹胰岛素(FINS)、空腹血糖达标时间、低血糖出现次数,监测肝肾功能、血常规及体重增加情况。结果:甘精胰岛素组FBG达标时间、HbAlc水平及出现低血糖次数、体重增加值均低于中效低精蛋白胰岛素组(P<0.05)。结论:口服降糖药疗效差的2型糖尿病患者应用甘精胰岛素(Glargine)联合格列美脲(Amaryl)治疗,有更显著的降糖效果,临床应用安全,病人依从性更好。

亚莫利联合预混胰岛素治疗糖尿病的临床观察

目的观察采用亚莫利联合预混胰岛素治疗2型糖尿病的临床疗效,为治疗糖尿病提供有利依据。方法选取我院在2010年4月至2012年4月期间收治的2型糖尿病患者150例,采用随机抽签方式将其分为两组,即观察组75例与对照组75例,对照组给予预混胰岛素对患者进行治疗,即使用诺和灵30R笔芯/诺和锐30笔芯对患者进行皮下注射,每日2~3次。观察组患者在对照组患者的治疗方案基础上再口服由法国赛诺菲公司生产的格列美脲片(即亚莫利)进行治疗,早餐前15 min口服1次2、4或者6 mg,两组患者均治疗3个月,记录患者在治疗前、后的HbA1c、2hPG、FPG以及BMI等指标并进行比较。结果观察组75例2型糖尿病患者的治疗前、后的HbA1c、2hPG、FPG以及BMI等指标比较差异显著均有统计学意义(P均<0.05)。而对照组患者在治疗前、后的各指标比较差异无统计学意义(P均>0.05)。结论亚莫利联合预混胰岛素治疗2型糖尿病更为科学、安全,有效的提高了临床疗效。

格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病的成本效果评价

目的对比格列美脲联合二甲双胍与单用格列美脲治疗新诊断2型糖尿病的成本效果。方法新诊断2型糖尿病患者115例,将患者按就诊时间的先后次序分成2组,即联合治疗组(A组)55例、格列美脲治疗组(B组)60例。A组格列美脲联合二甲双胍,格列美脲起始剂量2mg,1次/d,早餐服用,二甲双胍0.25g,3次/d,三餐前服用;B组单用格列美脲,起始剂量2mg,1次/d,早餐服用。总疗程为8周。观察治疗前后患者空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白、血脂、肾功、体重指数,同时观察低血糖及其他不良反应发生情况。结果 A、B两组的总有效率及不良反应发生率的比较经卡方检验差异无统计学意义。分别以FPG和2hPG为诊断依据计算治疗8周后A、B两组的成本-效果比(C/E)为:2.91/2.91和5.91/5.48。结论单用格列美脲治疗2型糖尿病与联合治疗方案疗效相当,而联合治疗方案治疗2型糖尿病的成本要低于单用格列美脲。

亚莫利联合二甲双胍对2型糖尿病的降糖效果观察

目的观察亚莫利联合二甲双胍对2型糖尿病的降糖效果。方法采用随机数字表法将2020年4月-2021年4月在我院诊治的102例2型糖尿病患者分为对照组(n=51)和观察组(n=51),分别采用二甲双胍治疗及二甲双胍联合亚莫利治疗。比较两组临床疗效、血糖指标、胰岛β细胞功能指标、并发症发生率以及不良反应发生率。结果观察组治疗总有效率为96.07%,高于对照组的84.31%(P<0.05);两组治疗后空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(HbA1c)水平均低于治疗前,且观察组低于对照组(P<0.05);两组治疗后胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)均低于治疗前,胰岛β细胞功能指数(HOMA-β)均高于治疗前,且观察组HOMA-IR低于对照组,HOMA-β高于对照组(P<0.05);观察组并发症发生率为7.84%,低于对照组的17.64%(P<0.05);观察组不良反应发生率为5.88%,与对照组的7.84%比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论亚莫利联合二甲双胍治疗2型糖尿病具有确切的降糖效果,可促进空腹血糖、餐后2 h血糖水平降低,减轻机体胰岛素抵抗,改善胰岛功能,降低并发症发生率,且不会增加临床不良反应,是一种良好的治疗方案。