注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中两组分成盐率的分析

目的建立离子色谱法同时测定注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠离子与钾离子的含量,通过计算其成盐率,对不同企业样品的成盐工艺进行评价。方法采用IonPacCS12A阳离子交换色谱柱(4mm×250mm)和IonPac CG12A保护柱(4mm×50m m),检测器为电导检测器,抑制器电流为20mA,以6.7mmol/L甲烷磺酸溶液为淋洗液,流速为1.0 mL/min。结果钠离子浓度在6.01~18.04μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999,n=5);平均回收率为100.4%(RSD=0.4%,n=9);钾离子浓度在3.33~9.98μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9998,n=5);平均回收率为100.2%(RSD=0.5%,n=9)。测定了37批注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠和钾的含量,其成盐率分别为1.00~1.13和0.94~1.05。结论本方法可用于注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠离子与钾离子的含量测定,各企业样品成盐情况较好,但需关注成盐剂的残留。

痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗小儿支气管肺炎的效果及安全性

目的 观察痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗小儿支气管肺炎的临床效果及安全性。方法 回顾性选取2020年1月—2022年12月鹰潭市中医院收治的支气管肺炎患儿70例,根据用药方法分为西药组与中药联合组,各35例。西药组患儿予注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,中药联合组患儿在西药组基础上予痰热清注射液,2组均持续用药1周。比较2组临床疗效,症状及体征消失时间,用药前后肺功能指标、免疫指标、血清炎性因子及不良反应。结果 中药联合组总有效率高于西药组(97.14%vs. 77.14%,χ^(2)=4.590,P=0.032)。中药联合组体温恢复正常时间、呼吸功能改善时间及咳嗽、肺部啰音、肺部病灶消失时间均短于西药组(P<0.05)。用药1周后,2组第1秒用力呼气容积、用力肺活量、呼气流量峰值及免疫球蛋白A、免疫球蛋白G、免疫球蛋白M、血清白介素-2、白介素-10水平高于用药前,血清肿瘤坏死因子-α水平低于用药前,且中药联合组高/低于西药组(P<0.01)。中药联合组与西药组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(5.71%vs. 8.57%,P=1.000)。结论 小儿支气管肺炎采用痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗的临床效果显著,能够明显改善患儿的肺功能,提高免疫功能,减轻炎性反应,进而促进症状及体征快速消失,且安全性较高。

热毒宁注射液联合抗生素治疗儿童支气管肺炎的效果

目的:探讨热毒宁注射液联合抗生素治疗儿童支气管肺炎的效果。方法:选取2021年1月—2022年12月苏州市吴中人民医院收治的102例支气管肺炎儿童。随机将其分为常规组和观察组,各51例。常规组给予阿莫西林钠克拉维酸钾联合阿奇霉素治疗,观察组在常规组的基础上给予热毒宁注射液。比较两组治疗前后炎症因子、免疫指标,临床疗效及不良反应。结果:治疗后,两组C反应蛋白(CRP)、降钙素原(PCT)水平均降低,观察组PCT及CRP水平均低于常规组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组免疫球蛋白A(IgA)、免疫球蛋白M(IgM)水平均升高,观察组IgA、IgM水平均高于常规组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组总有效率为94.12%(48/51),明显高于常规组的78.43%(40/51),差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:热毒宁注射液联合抗生素治疗儿童支气管肺炎,可降低炎症因子水平,有效调节患儿体液免疫,临床效果更显著,可促进患儿恢复。

百蕊颗粒联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗儿童化脓性扁桃体炎的临床评估

目的 探讨百蕊颗粒联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗儿童化脓性扁桃体炎的临床疗效与安全性。方法 选取2020年1月—2021年12月广州市白云区妇幼保健院收治的化脓性扁桃体炎患儿90例,按随机数字表法分为观察组(百蕊颗粒联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗,45例)和对照组(注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗,45例)。比较两组临床症状消退时间,治疗前及疗程结束时血清炎症指标,治疗总有效率及用药相关不良反应率。结果 观察组治疗后发热,咽喉疼痛,扁桃体肿大、黄白色脓点消退时间均早于对照组,血清C反应蛋白与降钙素原均低于对照组,治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P <0.05,P <0.01)。两组用药相关不良反应率比较,差异无统计学意义(P> 0.05)。结论 以百蕊颗粒联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗儿童化脓性扁桃体炎,可以更快改善临床症状,降低炎性反应,提高疗效,应用安全有效。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍稳定性考察

目的 :为临床合理用药提供科学依据。方法 :选择5℃、25℃、37℃在3h内观察配伍液的外观、pH值 ,用高效液相色谱法测定阿莫西林钠与克拉维酸钾的含量。结果 :其稳定性与温度、日光有关。结论 :配伍液不稳定 。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾细菌内毒素检查的方法研究

目的:注射用阿莫西林钠克拉维酸钾为一抗生素复方制剂,厂家内控质量标准中控制细菌内毒素的方法为动力学浊度法,内毒素限值为0.29EU/mg。USP23,USP24及BP1998均未收载本品的注射剂,而中国药典1995年版1998增补已收载,但控制细菌内毒素的方法为家兔热原检查法,剂量为20mg/kg。为了在国内开展本品的细菌内毒素检查,我们对本品进行了细菌内毒素检查凝胶法的方法研究。方法:按中国药典1995年版1998增补本细菌内毒素检查进行干扰实验和结果判断。结果:本品在0.12至2.0mg/ml的浓度范围内,对细菌内毒素与鲎试剂的反应无干扰作用,确定本品细菌内毒素限值为0.25EU/mg。结论:按0.25EU/mg限值我们对两个国家进口的5批样品进行了检验,并与家兔热原检查法进行了对比,结果一致,都为阴性,认为本品可用细菌内毒素检查凝胶法代替家兔热原检查法。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾细菌内毒素检查

目的 建立注射用阿莫西林钠克拉维酸钾细菌内毒素检查方法。方法 按中国药典 2 0 0 0年版附录细菌内毒素检查法要求进行试验。结果 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的浓度为 2 .5mg·ml-1时 ,不干扰鲎试剂与细菌内毒素的凝胶反应。

经典恒温法和初匀速法考察注射用替卡西林钠/克拉维酸钾溶液的稳定性

目的研究注射用替卡西林钠/克拉维酸钾(TCS/CLP)的稳定性和有效期。方法用HPLC测定TCS/CLP的含量和有关物质,采用经典恒温法和初匀速法计算有效期。结果TCS/CLP在水溶液中的降解符合一级动力学方程。经典恒温法测得25℃时降解5%的时间分别为25.73、13.94 h。初匀速法测得值分别为24.89、14.00 h。结论两种方法测得数据基本一致,初匀速法可用于预测有效期。TCS/CLP在水溶液中不稳定,应随配随用。

HPLC法测定注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的含量

采用HPLC法测定注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的含量。色谱柱采用十八烷基硅烷键合相硅胶为填充剂,以0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液,甲醇(95:5)为流动相,检测波长220 nm,流速1.0 mL/min。测定结果为阿莫西林在8～10μg范围内,克拉维酸钾1.6～2.4μg,范围内线性关系良好。该方法迅速,准确,灵敏度高,专属性强,可用于本品质的量控制。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的质量评价

目的 评价国产注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的质量现状,并提出改进建议。方法 法定标准检验结合探索性研究,对产品的杂质谱、克拉维酸聚合物及其他荧光杂质、复溶行为、成盐率、包材密封性等进行比较研究。结果 212批次样品法定标准检验均符合规定;采用建立的杂质分析方法,对主要杂质的结构与来源进行确证;证明水分和温度易促进主成分的降解;此外,应严格控制原料成盐过程中的工艺参数,控制成盐剂的残留量;并关注包材密封完整性对产品全生命周期的影响。结论 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾总体质量较好,现行质量标准有待提高。

动态浊度法测定注射用阿莫西林钠克拉维酸钾细菌内毒素含量

目的建立测定注射用阿莫西林钠克拉维酸钾细菌内毒素含量的方法。方法按照2015年版《中国药典(四部)》,采用动态浊度法进行干扰试验,测定样品中细菌内毒素的含量。结果当供试品稀释质量浓度为60 g/L时,无干扰作用,细菌内毒素回收率为50%~200%。结论动态浊度法定量检测样品中细菌内毒素,细菌内毒素含量均远低于药典规定的0.25 EU/mg,现有标准可作进一步提高。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾联合二羟丙茶碱治疗慢性支气管炎急性发作期的临床效果

目的探讨注射用阿莫西林钠克拉维酸钾联合二羟丙茶碱治疗慢性支气管炎急性发作期的临床效果。方法选取2018年6月至2021年6月于河南省人民医院豫东分院就诊的80例慢性支气管炎急性发作期患者。依据随机数字表法将患者分为对照组和观察组,各40例。所有患者接受常规治疗。在此基础上,给予对照组注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗,给予观察组注射用阿莫西林钠克拉维酸钾联合二羟丙茶碱治疗,持续治疗14 d。比较两组临床症状缓解时间、不良反应发生率。于治疗前、治疗14 d时比较两组肺功能,包括用力肺活量(FVC)、第1秒用力呼气容积(FEV_(1))、FEV_(1)/FVC。比较两组治疗前、治疗14 d炎症因子水平,包括肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、C反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)。结果与对照组比较,观察组肺部啰音、喘息、咳嗽以及咳痰消失时间均较短(P<0.05)。治疗14 d,两组FVC、FEV_(1)、FEV_(1)/FVC水平均高于治疗前,观察组FVC、FEV_(1)、FEV_(1)/FVC水平高于对照组(P<0.05)。治疗14 d,两组血清TNF-α、IL-6及CRP水平低于治疗前,观察组血清TNF-α、IL-6及CRP水平低于对照组(P<0.05)。观察组不良反应总发生率与对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论注射用阿莫西林钠克拉维酸钾联合二羟丙茶碱治疗急性发作期慢性支气管炎患者的效果较好,可缩短症状消失时间,增强肺功能,降低炎症因子水平。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾无菌检查方法的验证

目的:选择注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的最佳无菌检查方法,保证检验结果的准确和可靠性。方法:采用《中国药典》2005年版二部附录无菌检查法项下薄膜过滤法。结果:确定了注射用阿莫西林钠克拉维酸钾无菌检查法的最佳冲洗条件及操作方法。结论:为注射用阿莫西林钠克拉维酸钾无菌检查提供了依据。验证了《中国药典》方法为最佳无菌检查法。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在0.9%氯化钠注射液中有关物质的考察

目的:为临床正确使用注射用阿莫西林钠克拉维酸钾提供数据支持。方法:按照2015年版《中国药典》方法,测定不同企业产品用0.9%氯化钠注射液(NS)溶解后,不同时间有关物质的变化情况。结果:不同企业产品、不同浓度样品,随时间的延长,有关物质的个数、单个最大杂质含量、杂质总和都明显增加,增长幅度有差异。结论:注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液稳定性不好,溶液浓度越大,稳定性越差。临床使用时第一步溶解体积应尽可能大,配好后10 min内使用。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍的稳定性

目的对注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍稳定性进行分析探讨,为今后的合理用药提供参考依据。方法选取一批注射用阿莫西林钠克拉维酸钾和氯化钠注射液进行配伍,并在配伍后的3h内分别在不同温度下对药液的外观、pH值进行观察,同时采取高效液相色谱法对阿莫西林钠与克拉维酸钾含量进行测定,判断配伍液的稳定性。结果研究中发现阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍稳定性受到温度、日光等因素的影响。结论配伍液稳定性不佳,应避免阳光直射或者是在高温条件下不易久置。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾对仔猪白痢的临床试验

为证实注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在临床中对仔猪白痢的治疗效果,通过临床比对试验方法:试验注射用阿莫西林钠克拉维酸钾对60头仔猪白痢的治疗效果。治疗药物A组注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,对照药物B组注射用阿莫西林钠为,2种药物均按6 mg/g·bw的剂量,2次/d,连用5 d,按肌肉注射方式进行临床疗效试验。结果表明,注射用阿莫西林钠克拉维酸钾对仔猪白痢的治疗效果优于注射用阿莫西林钠,能有效控制并治疗仔猪致病性大肠杆菌感染,降低腹泻率和死亡率,且治愈率显著。

注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾的细菌内毒素检查

目的:探讨注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾的细菌内毒素检查法。方法:按照2000年版《中国药典(二部)》收载的细菌内毒素检查法的要求进行。结果:对于注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾,可用灵敏度为0.5EU/mL的鲎试剂进行细菌内毒素检查。结论:鲎试剂可用于注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾的细菌内毒素检查。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾包材密封完整性的研究和考察

目的考察注射用阿莫西林钠克拉维酸钾包材密封完整性,为检测产品包材密封完整性提供新的思路。方法采用真空衰减法,选用质量较好的产品作为对照品,对4家制药企业生产的共5批注射用阿莫西林钠克拉维酸钾进行包材密封完整性检测,并采用单变量显著性分析法和Mann-Whitney U检验分析法进行数据分析;为了验证结果的可靠性,对厂家A和厂家C产品进行加速试验,并采用《中国药典》2020年版(四部)通则0901第一法进行溶液颜色检查。结果厂家A、C生产的产品的压差均值均高于对照组厂家B、D的产品,且结果离散程度较大,与对照组相比存在统计学差异;厂家A和厂家C产品进行加速试验,溶液颜色显著加深,进一步说明2家企业产品的密封性较差。结论厂家A、C生产的产品的包材密封完整性明显差于对照组,且溶液颜色显著加深,说明两家企业产品的密封性存在问题;选用质量较好的产品作为对照品,采用真空衰减法进行包装密封完整性检测方法可行、结果可靠。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾卤化丁基胶塞中10种抗氧剂的提取和迁移研究

目的建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定24批次注射用阿莫西林钠克拉维酸钾包装用卤化丁基胶塞中10种常见抗氧剂BHT-COOH、BHT-CHO、2,4-DTB、BHT-Q、BHT、抗氧剂3114、抗氧剂1010、抗氧剂330、抗氧剂1076、抗氧剂168的提取情况,并用超高效液相色谱/静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC/Orbitrap HRMS)法检测现有24批次卤化丁基胶塞及43批次注射用阿莫西林钠克拉维酸钾样品中抗氧剂迁移情况以补充验证。方法HPLC,SHIMADZU Shim-pack GIST C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:水(A)-甲醇(B)-乙腈(C)梯度洗脱,检测波长:220 nm,流速1 mL·min^(-1),柱温25℃;UPLC/Orbitrap HRMS法,Thermo Hypersil GOLD色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.9μm),流动相:水(A)-甲醇(B),梯度洗脱,检测波长:220 nm,流速1 mL·min^(-1),柱温25℃;离子源:电喷雾离子源(ESI),正负离子电离(ESI^(+)、ESI^(-))模式同用;质量数扫描范围m/z 150~1500;进样量:1μL。结果此新建HPLC方法液相条件下各待测成分分离度良好,分离度均大于2.0。精密度、重复性、回收率、稳定性符合规定,线性范围均在1.02~233.20μg·mL^(-1)(r≥0.9998)之间;10种抗氧剂的检测下限为0.06~3.90μg·mL^(-1),定量下限为0.18~11.72μg·mL^(-1)。UHPLC/Orbitrap HRMS法补充检验以上抗氧剂在胶塞及药品中的迁移量,胶塞中除抗氧剂BHT-CHO、BHT-Q和抗氧剂168外另7种抗氧剂均有检出,药品中有9批被检出抗氧剂BHT,4批被检出抗氧剂330。结论该HPLC联用UHPLC/Orbitrap HRMS验证方法可用于注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与其包装用卤化丁基胶塞中以上10种抗氧剂的提取检测及迁移研究。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾(10∶1)临床药代动力学研究

目的研究健康受试者接受单次和多次给予注射用阿莫西林钠克拉维酸钾(10∶1)后的药代动力学特征,以指导制定合理的临床给药方案。方法采用输液泵恒速静滴30min给药,分别于给药前和开始给药后10、20、30、45min和1、1.25、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10h采集静脉血4mL。采用液相色谱-质谱/质谱法测定人血浆中阿莫西林和克拉维酸浓度,经DAS 2.0.1软件药代动力学程序处理,得主要药代动力学参数。结果阿莫西林和克拉维酸的体内过程均符合权重系数为1/cc的三室模型或二室模型。为避免房室模型拟合所致偏倚,本研究采用非房室模型统计矩参数,单次静滴注射用阿莫西林钠克拉维酸钾(10∶1)0.55、1.1、2.2g后,峰浓度、药时曲线下面积、消除半衰期和清除率等药代参数提示阿莫西林和克拉维酸均具有线性动力学特征。受试者接受单次和多次给药后,阿莫西林和克拉维酸的药代动力学参数接近,且第7～13次给药前的谷浓度均低于最低检测限,表明每次给药前,前一次给药已基本清除,多次给药后无蓄积。结论注射用阿莫西林钠克拉维酸钾(10∶1)具有线性动力学特征,1.1g,Q8h给药能满足临床治疗需要。