注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2∶1)的人体相对生物利用度

目的 考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的人体相对生物利用度及生物等效性。方法选择20名健康男性志愿者,随机交叉肌注单剂量阿莫西林钠舒巴坦钠(试验和参比制剂)1 500 mg后,用HPLC法测定其2种活性成分阿莫西林钠和舒巴坦钠的经时血药浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度。结果 20名受试者交叉肌注2制剂后的主要药代动力学参数较接近,阿莫西林、舒巴坦的相对生物利用度分别为(104.0±16.2)％,(103.3±23.2)％。主要药代动力学参数的方差分析和双单侧f检验结果表明,试验和参比制剂Auc¨无显著性差异(P>0.05),阿莫西林、舒巴坦的90％的置信区间分别为93.0％～109.8％,96.5％～109.6％;2制剂的Cmax之间亦无显著性差异(P>0.05),阿莫西林、舒巴坦的90％置信区间分别为90.8％～112.6％,95.2％～115.1％。结论 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠试验与参比制剂具有生物等效性。

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的药代动力学

目的研究注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4∶1)(抗生素)中阿莫西林钠及舒巴坦钠在健康志愿者体内的药代动力学。方法8名健康受试者静脉滴注阿莫西林钠2000mg及舒巴坦钠500mg后,用液相色谱-质谱联用法同时测定血浆中阿莫西林和舒巴坦的浓度。结果血浆中的阿莫西林和舒巴坦的Cmax分别为(105.40±16.42),(49.87±9.62)μg·mL-1;t1/2分别为(1.68±0.75),(1.77±0.62)h;AUC0-tn分别为(163.44±45.88),(79.66±22.42)μg·h·mL-1;CL分别为(12.80±3.14),(6.61±1.57)L·h-1;Vz分别为(30.90±14.80),(17.22±7.61)L;MRT分别为:(2.41±0.22),(1.86±0.23)h。结论2种药在体内的药物浓度比约为2∶1;12h尿药累积排泄率阿莫西林钠为60%,舒巴坦钠为70%。

阿莫西林/舒巴坦治疗儿童肺炎疗效观察

目的观察阿莫西林/舒巴坦治疗儿童肺炎的疗效。方法符合诊断标准的儿童肺炎患儿80例用抽签法分为治疗组和对照组,治疗组(n=40)采用阿莫西林钠,舒巴坦钠静滴,一日100mg/kg,对照组(n=40)采用阿洛西林钠静滴,一日100 mg/kg,均分2次给药,连用10天。观察记录患儿治疗前病症以及治疗过程中症状、体征的变化、不良反应以及治疗前后有关的实验室检查和X线胸片结果,比较两组疗效,作统计学处理。结果治疗组症状、体征消失较快,痊愈率(95%)明显高于对照组(67.6%),组间差异显著(X^2=3.85,P<0.05)。结论阿莫西林,舒巴坦(阿莫西林钠/舒巴坦钠)治疗由革兰阳性和阴性菌引起的中、重度感染,尤其是产酶菌感染的儿童肺炎,疗效确切,不良反应少,值得临床推广应用。

阿莫西林/舒巴坦钠和头孢哌酮/他唑巴坦钠治疗下呼吸道感染的成本-效果分析

目的:对阿莫西林/舒巴坦钠和头孢哌酮/他唑巴坦钠治疗下呼吸道感染进行药物经济学分析,为临床提供用药参考方案。方法:采用统计研究和成本-效果分析方法,对下呼吸道感染治疗成本进行药物经济学评价。结果:阿莫西林/舒巴坦钠和头孢哌酮/他唑巴坦钠治疗下呼吸道感染总有效率分别为88.0%和90.0%,效果差异无显著性意义(P>0.05);治疗成本分别为948.57元和2529.45元,差异明显。结论:阿莫西林/舒巴坦钠治疗下呼吸道感染比头孢哌酮/他唑巴坦钠更经济,符合药物经济学原则。

注射用阿莫西林/舒巴坦在5种输液中的配伍稳定性考察

目的 考察注射用阿莫西林 /舒巴坦于不同温度下在 5种输液中的配伍稳定性。方法 将阿莫西林 /舒巴坦分别加入到 5 %葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液、0. 9%氯化钠注射液、10 %葡萄糖注射液中混合 ;采用高效液相色谱法在 4℃、2 5℃、37℃下测定配伍前后不同时间舒巴坦与阿莫西林的含量 ,同时观察液体外观并测定pH值。结果 阿莫西林 /舒巴坦在 0 .9%氯化钠注射液、复方氯化钠注射液中较稳定 ,在含葡萄糖的输液中pH、含量下降均较快。结论 阿莫西林 /舒巴坦可以与 0 . 9%氯化钠注射液、复方氯化钠注射液配伍使用。

3种方案治疗小儿支气管肺炎的成本-效果分析

目的对3种治疗小儿支气管肺炎的抗生素方案进行药物经济学的成本-效果分析,为临床提供最佳治疗方案。方法采取回顾性研究,抽取我院2009年1月~2009年6月经临床医生确诊为支气管肺炎的出院病历138份,分为A、B、C 3组,分别使用哌拉西林舒巴坦、阿莫西林舒巴坦和头孢呋辛进行治疗,运用药物经济学进行评价,同时进行敏感度分析。结果 3种方案的治疗效果无显著性差异（P〉0.05）,有效率分别为94.12%、95.56%、95.23%;治疗成本分别为1473.68元、1736.93元、1774.56元;有效率每增加1个百分点其成本分别为15.66元、18.18元、18.63元。结论 A方案为治疗小儿支气管肺炎的最佳方案。

微乳体系相图及其在液相色谱分离多组分药物应用的研究

采用滴加法和电导率法绘制了十二烷基硫酸钠(SDS)/正丁醇/油相(正辛醇、正辛烷、正庚烷、正己烷)/水四组分微乳体系的拟三元相图。以O/W型微乳区域大小为指标,考察不同油相、表面活性剂与助表面活性剂的质量比对微乳形成的影响,并通过测定电导率、相对粘度以及表面张力等物理化学参数,考察了微乳体系的相行为及特性。根据得到的微乳体系相图,进行色谱条件优化,建立了快速、稳定的测定阿莫西林舒巴坦匹酯片剂中阿莫西林与舒巴坦匹酯二组分含量的方法,结果显示此微乳分离系统有较好的色谱适用性及方法可行性。

复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳的研制

【目的】研究复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳的制备方法,对其理化性质进行评价。【方法】以伪三元相图乳区面积大小为评定标准,确定复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳体系中各组分,考察阿莫西林与舒巴坦钠质量比不同时,所制备的复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳对奶牛乳房炎常见致病菌(金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、无乳链球菌)抑菌效果,确定阿莫西林与舒巴坦钠的最佳质量比。最后对最佳配方下制备的复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳理化性质进行了分析。【结果】筛选出复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳配方是:阿莫西林1%,舒巴坦纳0.5%,肉桂醛2.5%,PEG400为6.25%,RH-40为18.75%,蒸馏水为71%(以上均为质量分数)。阿莫西林与舒巴坦钠的最佳质量比为2∶1。制备的复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳为球形,其粒径大小为13.41nm,多分散系数(PDI)为0.188,物理稳定性良好。【结论】成功研制出了复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2∶1)有关物质方法学研究及溶液稳定性研究

目的:本次试验研究目的是考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2∶1)在配制和使用过程中的稳定性,从而指导病人对该产品的使用,避免不良反应的发生。方法:应用经方法学验证了的有关物质检测法进行产品的稳定性研究。结果:有关物质检测法科学合理,可行性强。产品配制的最高浓度为45mg/mL,需在配制20min内使用。在37℃±2℃环境中使用时,必需在1h内使用完毕;在25℃±2℃环境中使用时,必需在1h内使用完毕。结论:注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2∶1)在配制和使用过程中需注意配制细节和使用时间,否则会引起严重的不良反应。

高效液相色谱法测定复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳含量

[目的]建立了高效液相色谱(HPLC)法测定复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳含量的分析方法。[方法]采用HPLC法测定复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳含量。色谱柱为Diamond C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液—乙腈—水,检测波长为220 nm。[结果]阿莫西林在40～400μg/mL的范围内,线性关系良好(r=0.999 0),回收率为99.9%,RSD为0.52%。舒巴坦钠在20～200μg/mL的范围内,线性关系良好(r=0.999 8),回收率为99.9%,RSD为0.66%。[结论]该方法为控制复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳质量提供了可靠的定量分析方法。

国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的急性毒性研究

目的 研究国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(AMSB)对小鼠的急性毒性。方法 分别用AMSB 2 500 mg/kg、5 000 mg/kg静脉注射给药和5 000 mg/kg腹腔注射给药对小鼠进行急性毒性试验,并与进口同种产品阿莫西林钠舒巴坦钠(TFM,商品名泰霸猛)、注射用阿莫西林钠(AM)、注射用舒巴坦钠(SB)进行了急性毒性比较。结果 国产AMSB、进口 TFM、AM、SB静脉注射和腹腔注射给药对小鼠的LD_(50)均大于5 000mg/kg。结论 国产AMSB毒性很低,且与进口TFM毒性相同。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(4:1)与(2:1)药效学比较

目的:考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4:1,AMCL-SBT(4:1)]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2:1,AMCL-SBT(2:1)]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量(ED_(50))。方法:分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)各剂量,计算ED_(50)值。结果:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus感染小鼠的ED_(50)分别为293.7和292.5 mg·kg^(-1),对K.pneumoniae感染小鼠的ED_(50)分别为293.1和271.0 mg·kg^(-1),对E.coli感染小鼠的ED_(50)分别为240.4和231.9 mg·kg^(-1)。其ED_(50)值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus、K、pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。

国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的体外抗菌活性研究

目的 评价国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠 (AMSB)的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法及肉汤二倍稀释法测定MIC值 ,Nitrocefin法测定细菌产生的 β 内酰胺酶 ,并与进口同种产品注射用阿莫西林钠舒巴坦钠 (泰霸猛TFM)、注射用阿莫西林钠 (AMPC)、注射用舒巴坦钠 (SB)进行了抑菌效果对比。结果 AMSB对革兰阳性球菌有很强的抗菌活性 ,MIC90 为 0 .5～ 8mg/L ,比AM作用强4～ 8倍。AMSB对淋球菌和流感嗜血杆菌也有很强的抗菌活性 ,MIC90 分别为 4mg/L和 8mg/L。试验中 ,多数革兰阴性杆菌的 β 内酰胺酶产生率为 80 %～ 10 0 % ,AMSB对革兰阴性杆菌的抗菌作用明显强于AM ,对临床分离的产 β 内酰胺酶菌株的体外抗菌活性也优于AM ,高 8～ 64倍。 结论 国产AMSB和进口TFM具有相同的抗菌谱和抗菌活性。

高效液相色谱法测定阿莫西林钠/舒巴坦钠含量

目的:建立了高效液相色谱法测定阿莫西林钠/舒巴坦钠的分析方法。方法:采用高效液相色谱法测定阿莫西林钠/舒巴坦钠含量。结果:阿莫西林钠/舒巴坦钠在12～120mg.L^(-1)范围内线性良好(r=0.9998),平均回收率99.9％,RSD=0.54％。结论:用外标法确定了阿莫西林钠/舒巴坦钠含量,该方法简便,重现性好,专属性强。

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠含量的测定

优化注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠含量的检测方法.采用C18色谱柱,以0.03mol/L磷酸二氢钠溶液（用1mol/L磷酸溶液调节pH值至3.4±0.05）-甲醇（97∶3）为流动相,检测波长225nm,流速为1mL/min,进样量为20μL,柱温30℃.两主成分在0.10～3.0 mg/mL范围内线性关系良好,回收率分别为100.0％和100.0％,RSD％分别为0.51％和0.57％.该方法的专属性强,耐受性良好.

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(2∶1)有关物质的测定

目的建立液相色谱法测定注射用阿莫西林钠舒巴坦钠有关物质。方法梯度洗脱。采用资生堂C_(18)(4.6×250mm,5μm);流动相A:0.04 mol/L磷酸二氢钾溶液(稀磷酸调节p H4.0);流动相B:乙腈;流速:1.0 m L/min;检测波长:230nm;柱温:30℃。结果方法专属性较好,检出限为0.06μg;各杂质与两个主成分峰分离度较好。结论该方法可用于注射用阿莫西林钠舒巴坦钠有关物质的测定。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠近红外通用型模型的建立

目的:建立注射用阿莫西林钠舒巴坦钠近红外模型,快速鉴别其真伪。方法:首先运用OPUS光谱分析软件采集图谱,以全谱为研究对象,对所抽样品进行聚类分析;然后选择哈药集团制药总厂样品的图谱为校正集,以其他生产企业样品图谱为验证集,建立一致性和相关系数定性模型。结果:建立的近红外一致性和相关系数模型,稳健性好,判别结果与检验结果相同。结论:该方法简便快速、准确,可用于快速鉴别该品种。

不同抗菌药物用药方案治疗小儿支气管肺炎的效果比较

目的研究不同抗菌药物用药方案对小儿支气管肺炎的治疗效果。方法118例小儿支气管肺炎患儿,根据抗菌药物用药方案的不同分为Ⅰ组(38例)、Ⅱ组(41例)、Ⅲ组(39例)。Ⅰ组经阿奇霉素+头孢噻肟治疗,Ⅱ组经阿奇霉素+阿莫西林克拉维酸钾治疗,Ⅲ组经阿奇霉素+阿莫西林钠舒巴坦钠治疗。对比三组治疗效果、不良反应发生率及康复指标。结果三组患儿的治疗效果对比,差异无统计学意义(P>0.05)。Ⅰ组患儿的不良反应发生率为7.89%(3/38),Ⅱ组患儿的不良反应发生率为9.76%(4/41),Ⅲ组患儿的不良反应发生率为7.69%(3/39)。三组患儿的不良反应发生率对比,差异无统计学意义(P>0.05)。三组患儿的发热时间、咳嗽咳痰时间、憋喘时间、住院时间对比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论针对小儿支气管肺炎患儿,采用阿奇霉素分别联合头孢噻肟、阿莫西林克拉维酸钾、阿莫西林钠舒巴坦钠进行治疗效果无明显差异,均能达到可靠的治疗效果,可以根据不同患儿的实际情况选择抗菌药物用药方案。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄原因分析

目的:探讨注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄的原因,减少人为因素影响药物稳定性。方法:对我院注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄情况进行分析。结果与结论:温度、光线、溶媒及pH值、较多的配伍禁忌是注射用阿莫西林钠舒巴坦钠溶解变黄的重要因素。医务人员应规范性操作,以保证安全用药。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠细菌内毒素检查法研究

目的:建立统一的注射用阿莫西林钠舒巴坦钠细菌内毒素检验方法。方法:根据临床用法和用量中规定的最大给药剂量,设定该药细菌内毒素限值,通过进行细菌内毒素干扰预实验和干扰实验,确定限值设定是否合理。结果:7.5 mg·m L^(-1)不同厂家的注射用阿莫西林钠舒巴坦钠在此试验条件下,对TAL试剂与CSE反应无干扰,使用标示灵敏度为0.5 EU·m L^(-1)或更高的TAL均可对注射用阿莫西林钠舒巴坦钠进行细菌内毒素检查。结论:建议将注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的细菌内毒素检查项限度统一为:每1 mg含细菌内毒素的量应小于0.067 EU。