阿双西林胶囊相对生物利用度研究

本实验采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服1．5g阿双西林胶囊供试品与克菌胶囊标准参比制剂后，阿莫西林和双氯西林血药浓度变化情况，经3P87药代动力学程序处理，两种制剂阿莫西林药时曲线下面积分别是：50．47±15.94mg·h·L-1与48．68±18．14mg·h·L-1，达峰时间分别为：1．35±0．34h与1．25±0．26h，峰浓度分别是：17．79±4．88mg·L-1与17．54±7．88mg·L－1。两种制剂双氯西林药时曲线下面积分别是：47．41±13．05mg·h·L－1与46．39±16．07mg·h·L-1，达峰时间分别为：1.45±0．28h与145±0．37h，峰浓度分别是：14．7±5.13mg·L-1与14.1±6．02mg·L-1。以两种制剂阿莫西林与双氯西林药时曲线下面积、峰浓度及达峰时间为指标，双单侧t检验进行生物等效性评价，阿双西林胶囊供试品与克菌胶囊标准参比制剂为生物等效制剂（双侧P＜0．05）。阿双西林胶囊供试品阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为：105．58％±7.52％和103.70％±10．04％。

HPLC法测定阿莫西林双氯西林钠胶囊中阿莫西林和双氯西林的含量

目的:采用高效液相色谱法同时测定阿莫西林双氯西林钠胶囊中阿莫西林和双氯西林的含量。方法:采用 YWG C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为0.01 mol·L^(-1)SDS 溶液(用磷酸调 pH 至4.2)-甲醇(60:40);柱温35℃,流速1.0 mL·min^(-1),紫外检测波长225nm。结果:阿莫西林在25～5000 ng 范围内线性关系良好,r=1.0000;双氯西林在12.5～2500 ng 范围内线性关系良好,r=0.9999。阿莫西林、双氯西林的平均回收率(n=6)分别为99.6%,99.4%;RSD 分别为1.8%,1.6%。结论:此法可作为控制阿莫西林双氯西林钠胶囊质量的方法。

阿莫西林-双氯西林的体外抗菌作用研究

目的评价阿莫西林-双氯西林对常见感染临床分离菌的体外抗菌作用。方法收集临床分离菌按CLSI/NCCLS推荐的琼脂对倍稀释法测定阿莫西林-双氯西林的最低抑菌浓度(MIC),并与相关抗菌药物进行比较。结果收集临床分离菌共513株,其中需氧革兰阳性菌248株,需氧革兰阴性菌265株。阿莫西林-双氯西林对受试的需氧革兰阳性球菌,包括肺炎链球菌、化脓性链球菌等链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌、粪肠球菌具有高度抗菌活性,大多与阿莫西林-克拉维酸相仿,亦优于其他受试药,该药对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌抗菌作用强,其中对流感嗜血杆菌的产酶株作用略差;对伤寒沙门菌具有良好抗菌作用,对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌和志贺菌的抗菌作用较差。结论阿莫西林-双氯西林对社区获得的上、下呼吸道感染和单纯性皮肤软组织感染的常见病原菌具有良好抗菌作用,对伤寒沙门菌作用亦强,提示该药为治疗上述感染的适宜选用药物之一。

高效液相色谱法测定人血浆中双氯西林和阿莫西林的含量

目的:建立人血浆中双氯西林和阿莫西林的测定方法。方法:高效液相色谱法,血浆样品以甲醇除蛋白,色谱柱为岛津Shim-pack VP-ODS C_(18)(150mm×4.6mm,5μm),双氯西林的测定以0.05mol·L^(-1)磷酸盐缓冲液(pH 4.5)-乙腈(68:32),加0.3%三乙胺为流动相,检测波长为225nm,柱温为25℃;阿莫西林的测定以0.033mol·L^(-1)磷酸盐缓冲液(pH7.2)-甲醇(88:12)为流动相,检测波长为229nm,柱温为20℃,流速均为1.0mL·min^(-1),进样量均为20μL。结果:在不同的色谱条件下,血浆样品中双氯西林和阿莫西林无干扰,双氯西林的线性范围为0.2～102.4μg·mL^(-1),r=0.9999,最低检测浓度为0.2μg·mL^(-1);阿莫西林的线性范围为0.25～128.0μg·mL^(-1),r=0.9998,最低检测浓度为0.25μg·mL^(-1)。双氯西林和阿莫西林的平均回收率分别为104.2%,101.6%。结论:这种以相同的样品预处理方法,不同的色谱分离条件分析双氯西林和阿莫西林的方法简便、准确、可靠,结果稳定,可用于阿双西林胶囊或片剂的药代动力学研究和生物利用度研究。

HPLC法测定阿莫西林双氯西林钠胶囊含量

目的建立阿莫西林双氯西林钠腔囊中阿莫西林和双氯西林钠的含量测定方法。方法采用Shimadzu VP-ODS色谱柱，流动相为0．008mol／L十二烷基硫酸钠（用磷酸调节至pH4．5）．甲醇（体积比68：32），检测波长225nm。结果阿莫西林和双氯西林在该色谱条件下均有合适的保留，测定可在10min内完成。阿莫西林在0．0050—1．0000mg／mL，双氯西林在0．0025～0．5036mg／mL质量浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系。阿莫西林和双氯西林钠平均回收率（n=9）分别为99.4％（RSD=1．0％）和99．1％（RSD=0．97％）。结论该方法准确、重复性好、灵敏度高，可用于该产品的质量控制。

探讨阿莫西林与阿莫西林双氯西林钠对幽门螺杆菌根治的疗效观察

目的研究分析幽门螺杆菌(Hp)使用阿莫西林三联疗法与阿莫西林双氯西林钠三联疗法根治的效果。方法 300例Hp阳性消化性溃疡患者,随机分为A、B两组,各150例。A组给予阿莫西林三联疗法,B组给予阿莫西林双氯西林钠三联疗法。比较两组的治疗效果。结果 A组痊愈率72.0%、Hp根除率76.7%低于B组91.3%、96.0%(P<0.05)。A组不良反应几率1.3%与B组2.0%比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿莫西林双氯西林钠治疗消化性溃疡的效果优于单纯阿莫西林治疗,值得推广使用。

阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性研究

目的：研究阿莫西林／双氯西林钠分散片的人体生物等效性。方法：采用双周期交叉设计试验，20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服阿莫西林／双氯西林钠分散片（受试制剂）和阿莫西林／双氯西林钠胶囊（参比制剂）750mg，以高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林、双氯西林经-时血药浓度，用DAS软件拟合计算药动学参数。结果：受试制剂与参比制剂阿莫西林的tmax分别为（1．16±0．26）、（1．24±0．27）h，Cmax分别为（6．32±2．56）、（6．59±2．33）／μg·mL^-1，AUC0～7分别为（12．27±2．25）、（12．66±2．68）／μg·h·mL^-1，AUC0-∞。分别为（15．48±2．38）、（15．47±3．71）／μg·h·mL^-1；双氯西林的tmax分别为（0．94±0．23）、（0．93±0．18）h,Cmax分别为（12．12±5．71）、（12．12±4．15）μg·mL^-1，AUC0～7分别为（23．49±4．20）、（23．25±3．64）μg·h·mL^-1，AUC0～∞分别为（24．93±3．96）、（24．50±3．66）／μg·h·mL^-1受试制剂阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为（97．7±8．2）％、（102．0±16．8）％。结论：阿莫西林／双氯西林钠分散片与阿莫西林／双氯西林钠胶囊具有生物等效性。

阿莫西林与阿莫西林双氯西林钠对幽门螺杆菌根治的对照研究

目的评价阿莫西林与阿莫西林双氯西林钠对幽门螺杆菌(H.pylori)的疗效。方法 155例确诊为消化性溃疡(PU)(A期)且H.pylori阳性的患者随机分为3组,A组52例,给予兰索拉唑30 mg+阿莫西林1.0 g+替硝唑0.5 g;B组51例,给予兰索拉唑30 mg+阿莫西林双氯西林钠0.75 g+替硝唑0.5 g;C组52例,给予兰索拉唑30 mg+阿莫西林双氯西林钠1.5 g+替硝唑0.5 g;均每日2次,疗程7 d。停用抗生素至少4周、停用PPI至少2周,复查13C-呼气试验和胃镜尿素酶检查、观察3组H.pylori根除率和溃疡愈合情况,记录药物不良反应(ADR)。结果 3组H.pylori根除率差异有统计学意义(P<0.05),A组与B组间差异有统计学意义(P<0.0167),A组根除率较高;C组与A、B组间差异无统计学意义(P>0.0167)。3组溃疡愈合率差异均无统计学意义(P>0.05)。3组溃疡有效率差异有统计学意义(P<0.05),A组与B组差异有统计学意义(P<0.0167),A组较高;C组与A、B组间差异无统计学意义。3组ADR差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿莫西林对H.Pylori根除率高,溃疡有效率较高,ADR发生率低。

阿莫西林双氯西林钠胶囊含量测定方法的改进研究

目的:改进现有阿莫西林双氯西林钠胶囊含量测定色谱系统中色谱峰易变形及裂分的缺陷,并建立一个新的高效液相色谱方法。方法:采用YWGC18色谱柱(250mm×4.6mm,10μm),流动相为含0.015mol.L-1十二烷基硫酸钠和0.03mol.L-1醋酸钠的溶液(用醋酸调节pH至4.2)-甲醇(80:20),流速1.0mL.min-1,检测波长为225nm。结果:在考察了不同离子对试剂和离子强度等因素对色谱系统中系统峰的形状和保留值的影响及系统峰对被分析物色谱峰形的影响后,对原先的方法进行改进。改进后阿莫西林浓度在0.87～34.9μg.mL-1范围内线性关系良好,r=1.000;双氯西林浓度在0.57～22.7μg.mL-1范围内线性关系良好,r=1.000。阿莫西林、双氯西林的平均回收率(n=3)分别为99.2%和100.2%;RSD分别为1.1%和2.1%。结论:本法准确,专属性好,可用作控制阿莫西林双氯西林钠胶囊质量的方法。

阿莫西林-双氯西林联合治疗皮肤蜂窝织炎伴高热患者22例临床研究

目的分析阿莫西林-双氯西林联合治疗蜂窝组织炎伴高热患者的临床疗效,为蜂窝组织炎患者临床治疗方案选择提供参考。方法对医院收治的22例蜂窝组织炎伴高热患者采用阿莫西林-双氯西林联合治疗,同时对患者病变部位取样进行病原学分析,分析患者阿莫西林-双氯西林联合治疗前后临床症状改善情况、炎症细胞因子(IL-6、IL-8、IL-10、超敏C-反应蛋白)的改善情况,根据患者临床治疗的疗效及病原学-药敏分析结果调整敏感抗菌药物治疗,统计患者调整抗菌药物治疗情况,分析阿莫西林-双氯西林联合治疗蜂窝组织炎伴高热患者的临床价值。结果 22例患者临床症状为典型的蜂窝组织炎症状;22例患者患部擦拭取样或脓液进行病原菌培养,共分离出25株病原菌,其中革兰阳性菌17株(均为金黄色葡萄球菌),革兰阴性菌6株(溶血性链球菌5株,硝化菌1株),真菌2株;22例患者经阿莫西林-双氯西林联合治疗后,20例患者的临床症状明显改善,2例患者改用敏感抗菌药物后临床症状改善;患者治疗后炎症细胞因子(IL-6、IL-8、IL-10、超敏C-反应蛋白)均较治疗前明显降低(P<0.05),IL-10较治疗前明显升高(P<0.05),2例患者治疗3d后临床症状无明显改善,调整敏感抗菌药物治疗后,获得较好疗效。结论蜂窝组织炎伴高热患者临床较为少见,阿莫西林联合双氯西林对其进行经验性治疗,可有效涵盖病原菌谱,疗效较好,使患者得到及时治疗,具有较高的临床价值。