六种八肽胆囊收缩素（CCK－8）类似物对豚鼠胆囊收缩活性的测定

测定了六种ＣＣＫ－８类似物对豚鼠胆囊肌条的收缩活性，在Ｅ０５０值的基础上与ＣＣＫ－８标准品比较。结果显示，其活性顺序为：类似物（２）＞类似物（１）＝ＣＣＫ一８标准品＝类似物（３）＞类似物（４），类似物（５）及类似物（６）在剂量高达１０－７ｍｏｌ／Ｌ时仍未显示其活性。实验表明：脱去Ｎ－端氨基的ＣＣＫ一８类似物即Ｓｕｃ－ＣＣＫ－７［类似物（２）］较ＣＣＫ一８活性明显增加，有临床价值，在类似物（３）中，甲硫氨酸被正亮氨酸取代，活性可完全保留，类似物（４）因ＧＬＹ２９被Ｄ－ＡＬａ取代，活性显著降低，但仍可表现其激动剂性质，当ＧＬＹ２９被β－ＡＬａ取代时，即类似物（５）失去了收缩胆囊的活性。