电负性及其对Anderson型多酸抗肿瘤活性的表达

简要回顾了电负性的发展历史。根据电负性是指分子中原子吸引电子趋势的概念和抗肿瘤多酸的电子得失氧化—还原机制,提出了多酸抗肿瘤活性与多酸的电负性者之间存在内在联系的假定。用基于Mulliken电负性标度的加权调和平均电负性,对Anderson型抗肿瘤多酸的基团电负性进行了计算。结果表明,用一、二级结构的基团电负性数据,可以表达Anderson型多酸的抗肿瘤活性。

人Kazal型丝氨酸蛋白酶抑制因子抗肿瘤作用研究进展

围绕人Kazal型丝氨酸蛋白酶抑制因子的结构、主要成员及其抗肿瘤作用做一综述。Kazal型丝氨酸蛋白酶抑制因子在机体内发挥重要的生理作用,具有广泛的研究和应用价值。它们在各种肿瘤中有着或高或低的表达,与肿瘤发生、发展相关,可能成为肿瘤治疗的新标靶。

老年肿瘤合并脑梗死患者血清ACL、抗β2GP1、Hcy、hs-CRP的增龄性变化及临床意义

目的探究老年肿瘤合并脑梗死患者血清抗心磷脂抗体(ACL)、抗β2糖蛋白1(β2GP1)、同型半胱氨酸(Hcy)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)的增龄性变化及临床意义。方法回顾性分析2020年2月—2022年12月沧州市人民医院收治的112例老年肿瘤合并脑梗死的患者临床资料,以10岁为年龄段将研究对象分为A组(60,n=49)、B组(70,n=40)、C组(80,n=23),并选取年龄和性别匹配的非肿瘤患者作为对照组。测定4组血清ACL、抗β2GP1、Hcy、hs-CRP水平与阳性率,并进行比较;采用Spearman相关性方法分析年龄与血清ACL、抗β2GP1、Hcy、hs-CRP水平的相关性。结果A组、B组、C组患者血清ACL、抗β2GP1、hs-CRP水平差异有统计学意义(P<0.05),而Hcy差异无统计学意义(P>0.05),对照组血清ACL、抗β2GP1、Hcy、hs-CRP水平均低于A组、B组、C组(P<0.05);A组hs-CRP阳性率(30.61%)显著低于B组(55.00%)与C组(73.91%)(P<0.05);A组、B组、C组ACL、抗β2GP1、Hcy阳性率差异无统计学意义(P>0.05),对照组血清ACL、抗β2GP1、Hcy、hs-CRP阳性率均低于A组、B组、C组(P<0.05);Spearman相关性分析结果显示,老年肿瘤合并脑梗死患者年龄与ACL、抗β2GP1呈负相关(P<0.05),与hs-CRP呈正相关(P<0.05),与不良嗜好、肿瘤类型及Hcy无相关性(P>0.05)。结论老年肿瘤合并脑梗死患者不同年龄阶段血清ACL、抗β2GP1、hs-CRP水平存在差异,ACL、抗β2GP1呈下降趋势,hs-CRP水平呈上升趋势,且老年肿瘤合并脑梗死患者的年龄与血清ACL、抗β2GP1、hs-CRP水平存在显著相关性,临床可通过检测ACL、抗β2GP1、hs-CRP水平对患者病情及疾病进展情况进行判定,以便及时采取措施进行治疗。

0营养缺陷型在抗肿瘤抗菌素Carminomycin菌种选育中的应用

本文旨在通过诱发突变获得抗肿瘤抗菌素carminomycin的高产变株,并研究各种营养缺陷型合成抗菌素的能力。出发菌株 Actinomadura car-minata 4281为硫胺素和蛋氨酸缺陷型。诱变因素是γ-射线(功率为195R/分,剂量为200KR)和 N-甲基-N′-硝基-N 亚硝基胍(pH 6.0缓冲液稀释至浓度1毫克/毫升)。

复方白虎汤联合注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白治疗类风湿性关节炎的疗效分析

目的 探究复方白虎汤联合注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白治疗类风湿性关节炎对患者疗效及血清抗环瓜氨酸肽抗体(anti-CCP)水平的影响。方法 选取2022年9月~2023年9月医院收治的类风湿关节炎患者80例,按照随机数字法分为对照组(n=40)和研究组(n=40),对照组皮下注射重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白治疗,研究组在对照组基础上联合复方白虎汤治疗。比较两组临床疗效、临床指标、血清指标、免疫功能、不良反应。结果 研究组总有效率(95.00%)高于对照组(80.00%)(P <0.05);治疗后研究组晨僵时间短于对照组,28个关节疾病活动度评分(DAS28评分)低于对照组,关节压痛数、关节肿胀数少于对照组(P <0.05);治疗后研究组肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-17(IL-17)、红细胞沉降率(ESR)、C反应蛋白(CRP)、类风湿因子(RF)、14-3-3η蛋白、anti-CCP水平均低于对照组(P <0.05);治疗后研究组免疫球蛋白A(IgA)、免疫球蛋白G(IgG)、免疫球蛋白M(IgM)水平均低于对照组(P <0.05);两组不良反应发生率差异无统计学意义(P> 0.05)。结论 复方白虎汤联合重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白治疗类风湿关节炎效果较好,可改善患者临床症状、血清水平指标、免疫功能,且具有较高的安全性。

盐酸诺拉曲塞的合成

2-溴-4-硝基甲苯经催化氢化、与水合氯醛和盐酸羟胺反应、环合制得4-溴-5-甲基靛红,再经Baeyer-Villiger反应、甲酯化、与盐酸氯甲脒环合、Ullmann反应、成盐结晶制得胸苷酸合成酶抑制剂盐酸诺拉曲塞二水合物,总收率为8%。

L-蛋氨酸γ-裂解酶的研究进展

L-蛋氨酸γ-裂解酶是一种磷酸吡哆醛依赖型多功能酶,属于γ-蛋白家族。它能催化L-蛋氨酸及同型半胱氨酸的α,γ-裂解反应,被应用于肿瘤治疗及同型半胱氨酸血症的诊断。综述了蛋氨酸γ-裂解酶的来源,酶学性质,基因克隆与表达,酶的空间结构、活性位点及其应用,并对其在制备及应用中存在的问题和前景作了分析与展望。

三种植物多糖对小鼠正常肝细胞和肝癌细胞细胞核酪氨酸蛋白激酶活力的影响

酪氨酸蛋白激酶（tyrosine protein kinase,TPK）能专一地催化蛋白质底物酪氨酸残基磷酸化,在细胞生长、增殖、分化等过程中起着重要的调节作用,并与肿瘤的生长密切相关。研究表明,许多逆转录病毒转化的细胞中,磷酸酪氨酸水平较未感染的细胞高出许多倍。在恶性肿瘤患者血清中,发现 TPK 活力较健康人高70%～200%。可见,TPK 活力的增高可加强细胞蛋白质酪氨酸残基磷酸化,从而引起细胞一系列变化,最后导致细胞的癌变。本实验体外观察猪苓多糖、茯苓多糖和香菇多糖对小鼠正常肝细胞及 H22。腹水肝癌细胞细胞核 TPK 活力的影响,进一步探讨这些植物多糖抗肿瘤作用的分子机制。

西松烷型二萜衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的基于西松烷型二萜天然产物新巴豆瑞士松酸进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以新巴豆瑞士松酸为起始原料,通过缩合反应、点击化学反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、K562和K562A/02肿瘤细胞的抗增殖活性。结果合成了11个文献未报道的新巴豆瑞士松酸衍生物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR及HR-MS确定。活性测试结果表明,部分衍生物表现出一定的抗肿瘤活性,其中,化合物2f对HeLa细胞表现出良好活性,化合物2e对K562和耐药的K562A/02细胞表现出良好活性。结论部分衍生物对耐药的K562A/02细胞表现出抗肿瘤活性,具有进一步研究价值。

中药联合重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白治疗类风湿关节炎

目的:观察中药联合重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白治疗类风湿关节炎患者的临床疗效。方法:86例类风湿关节炎患者随机分为观察组与对照组,每组43例。对照组给予重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白,观察组在对照组治疗基础上给予中药。两组均以2周为1个疗程,均连续治疗6个疗程。比较两组患者的治疗效果。结果:治疗后观察组患者肿胀关节数、疼痛指数及晨僵时间分别为(3.0±1.2)个、(2.3±0.4)分、(0.7±0.1)h,均显著低于对照组[(4.2±1.7)个、(3.9±0.6)分、(1.1±0.2)h];观察组握力为(126.5±41.4)mm Hg,对照组为(98.7±35.1)mm Hg,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组患者类风湿因子、抗环瓜氨酸肽抗体、红细胞沉降率、C-反应蛋白分别为(43.8±12.3)IU·L^(-1)、(80.1±5.3)RU·mL^(-1)、(31.8±5.6)mm·h^(-1)、(18.5±4.1)mg·L^(-1),对照组为(66.2±15.1)IU·L^(-1)、(92.5±6.2)RU·mL^(-1)、(52.1±5.4)mm·h^(-1)、(27.5±4.3)mg·L^(-1),差异均有统计学意义(P<0.05);观察组患者IgG、IgM、IgA水平分别为(14.6±2.6)g·L^(-1)、(2.5±0.7)g·L^(-1)、(3.0±0.7)g·L^(-1),均显著高于对照组[(8.9±1.8)g·L^(-1)、(1.8±0.5)g·L^(-1)、(2.4±0.6)g·L^(-1)],差异均有统计学意义(P<0.05);观察组ACR20、ACR50、ACR70患者的比例为46.5%、37.2%、16.3%,对照组为25.6%、20.9%、2.3%,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组出现的感染(上呼吸道、皮肤、泌尿系统)、血小板减少、血管炎、肝功损害等药物不良反应发生率为20.9%,对照组为18.6%,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:中药联合重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白治疗类风湿关节炎疗效显著,可显著降低肿胀关节数、疼痛指数及晨僵时间,提高患者握力和免疫功能,降低类风湿因子、抗环瓜氨酸肽抗体、红细胞沉降率及C-反应蛋白水平,且安全性高。

网膜素的研究进展

网膜素的氨基末端有一个由16个氨基酸组成的高度疏水区的蛋白质分泌性信号肽,它与2型糖尿病密切相关,主要通过促进丝/苏氨酸蛋白激酶（Akt）磷酸化而增加胰岛素敏感性,影响血糖变化;抗糖尿病药物也影响网膜素的水平,已有报道,口服二甲双胍和利拉鲁肽注射治疗后可以升高血清网膜素-1的水平.网膜素通过5＇-AMP激活蛋白激酶（AMPK）介导的内皮一氧化氮合酶（eNOS）产生NO,NO抑制C-Jun N端激酶（JNK）的活化使肿瘤坏死因子-α（TNF-α）介导的环加氧酶-2 （COX-2）的产生减少,抑制炎症反应[5].网膜素还可以通过NF-κB体活化因子（RANK）途径减轻动脉的钙化[6],达到抗动脉硬化作用.国内外的研究焦点主要集中在网膜素与糖尿病、心血管及炎症性疾病的关系上,网膜素与其他脂肪细胞因子、肿瘤、骨质疏松症、高血压、肾病也相关,本文综述如下.

帕金森病与炎症介质的相关性及中医药干预的研究进展

帕金森病是较为常见的进展性神经系统疾病,学者们广泛认为黑质-纹状体多巴胺能通路变性是帕金森病的主要机制,帕金森病的生理病理过程有炎症介质的参与。白细胞介素(IL)、同型半胱氨酸(HCY)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、α1-抗糜蛋白酶、干扰素-γ(IFN-γ)等相关炎症介质逐渐成为帕金森病治疗的研究新方向。就帕金森病及相关炎症介质的国内外研究进展及中医药的干预作用进行综述。参考文献36篇。