阿尼西坦缓释片体内代谢产物的测定及药代动力学研究

目的建立阿尼西坦缓释片体内代谢产物N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)含量的测定方法。方法采用反相高效液相色谱法(HPLC法)测定ABA含量,PhenomenexΜP-ODS C18色谱柱(250×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈∶0.1%醋酸=25∶75,检测波长:250 nm,柱温:35℃。结果以氯仿∶甲醇为2∶8,涡旋振荡30 s,离心10 min,于40℃下氮气吹干处理血样。在67.5～2150μg/L范围内线性关系良好,回收率为86.67%～93.58%,均在85%以上,符合实验要求。主要药代动力学参数为:阿尼西坦缓释片的AΜC0-t为(342.13±110.23)μg/(min·ml),Cmax为(7.41±2.05)μg/ml,Tmax为(116.53±1.17)h;阿尼西坦普通片的AΜC0-t为(434.53±102.69)μg/(min·ml),Cmax为(7.46±1.87)μg/ml,Tmax为(28.29±1.11)h。结论本实验建立的HPLC法,可以准确测定阿尼西坦体内代谢产物ABA的含量,适用于阿尼西坦缓释片在家兔体内的药代动力学研究。