阿西替尼的合成

以2-(3-碘-1H-吲唑-6-基硫烷基)-N-甲基苯甲酰胺为起始物料经酰化、Heck偶联、脱酰化反应得阿西替尼粗品,再经富马酸成盐和碳酸钠游离得阿西替尼。优化了阿西替尼粗品的精制步骤,该工艺具有操作简单,收率高,纯度高,钯残留低,三废少等优点,非常适合工业化生产。