AoGDW肽体外抗血小板作用的研究

目的 为寻找活性更高、作用更稳定的具有抗栓作用的RGD肽衍生物 ,我们设计合成了AoGDW肽 ,并研究其体外抗血小板聚集的活性、稳定性以及它对血浆凝血功能的影响。方法 ①采用比浊法测定AoGDW肽抑制人血小板聚集的活性以及在血浆中的稳定性。②利用血凝仪测定其对血浆凝血功能的影响。结果 AoGDW肽抑制血小板聚集的 5 0 %的抑制剂浓度 (IC50 )为 (4 7± 2 5 ) μmol/L ,与阴性对照组、阳性对照组相比 ,均为P <0 0 1。在血浆中孵育 3h仍保持 10 0 %的活性。另外血浆凝血功能各项指标凝血活酶时间 (TT)、凝血酶原时间 (PT)、活化部分凝血活酶时间 (APTT)均在正常范围内。结论 AoGDW肽在体外有较强的、稳定的抑制血小板聚集的作用 。

AoGDW肽抑制血小板聚集的活性及特异性

目的研究精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸(RGD)肽衍生物——ω-氨基辛酸-甘氨酸-天门冬氨酸-色氨酸(AoG-DW)抗血小板聚集的活性及特异性。方法采用比浊法测定AoGDW肽抑制人血小板聚集的活性,体外细胞脱黏附试验及MTT法检测AoGDW对人脐带静脉内皮细胞(HUVEC)的脱黏附作用。结果AoGDW和RGDS抑制人血小板聚集的IC50分别为(4.71±2.51)μmol/L和(61.82±8.08)μmol/L,AoGDW使HUVEC产生脱黏附的IC50为(16.50±0.68)mmol/L。结论AoGDW具有高活性的抗血小板聚集作用,并保留了其特异性,有可能避免或减少毒副作用的发生。对于抗血小板药物的临床应用将具有重要的现实意义。