一株黏细菌Archangium gephyra的鉴定及其代谢产物抑菌活性的研究

对筛选获得的一株具抗真菌活性的黏细菌NX0045进行菌种鉴定,并研究其代谢产物的抑菌活性。根据子实体形态及16S rDNA序列分析鉴定NX0045;利用枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌和大肠杆菌为测试菌,研究NX0045代谢产物的抗细菌活性;利用白色念珠菌及酮康唑致敏的白色念珠菌为测试菌,对NX0045代谢产物的抗真菌活性进行研究。菌种鉴定结果表明NX0045为过渡原囊菌(Archangium gephyra);抑菌实验结果表明,NX0045代谢产物对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌和大肠杆菌均具有拮抗作用;其代谢产物单独抗真菌作用不明显,但与酮康唑具有明显的互动抗真菌活性。研究结果显示过渡原囊菌NX0045代谢产物对细菌具有较好的拮抗作用,并且具有抗真菌互动药物研究的价值。

海洋来源的微管蛋白聚集抑制剂tubulysins的研究进展

自2000年首次从海洋黏细菌Archangium gephyra中分离得到tubulysins以来,其超强的抑制微管蛋白聚合和抑制新生血管生成的作用,引起药物化学家的关注。自2000年至今研究者相继完成了该类化合物的结构鉴定、生合成、全合成、构效关系及药物偶联等系列工作,并将叶酸与tubulysin B的偶联物EC1456作为晚期实体瘤治疗药物推进临床Ⅰ期实验。本文将重点对tubulysins的分离鉴定、合成方法及构效关系取得的研究进展进行概述,以期为该类化合物进一步的药物开发提供帮助。