牛蒡子抗肿瘤活性成分及作用机制研究进展

牛蒡子是临床常用中药,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、降血糖等多种药理作用。现代研究表明,木脂素类成分是牛蒡子中的主要抗肿瘤活性成分,其主要抗肿瘤作用机制包括:抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、直接细胞毒作用、抗肿瘤细胞转移、免疫增强作用、诱导分化作用以及抗突变作用等。对牛蒡子抗肿瘤主要活性成分及作用机制进行了综述,为牛蒡子在抗肿瘤方面的临床应用提供依据。

牛蒡子苷元抗肿瘤分子机制研究进展

牛蒡子苷元是中药牛蒡子的主要木脂素成分。文章从抗肿瘤分子机制方面对牛蒡子苷元的药理作用进行综述,从而为牛蒡子苷元的进一步应用提供科学依据。

基于数据挖掘分析牛蒡子功能因子及其潜在机制

目的基于生物信息数据挖掘技术探讨药食同源牛蒡子的功能因子及其潜在作用机制。方法利用中药系统药理学数据库与分析平台(traditional Chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform,TCMSP)和STRING数据库平台过滤牛蒡子的有效功能因子及对应作用靶点;运用Cytoscape 3.7.0软件建立并分析牛蒡子有效功能因子-作用靶点网络;利用STRING数据库平台和Cytoscape 3.7.0软件建立并分析牛蒡子有效功能因子作用靶点蛋白质相互作用(protein protein interaction,PPI)网络;利用Bioconductor对作用靶点进行基因本体(gene ontology,GO)功能和KEGG(Kyoto encyclopedia of genes and genomes)通路富集分析。结果牛蒡子8个有效功能因子通过128条通路作用于80个靶点发挥其保健功能。牛蒡子中的新牛蒡素甲、牛蒡子苷、β-谷甾醇、山奈酚、角鲨烯、β-胡萝卜素、β-二氢紫罗兰酮、洋蓟素等有效功能因子可能通过晚期糖基化终末产物(advanced glycosylation end products,AGE)-糖基化终末产物受体(receptor of AGEs,RAGE)信号通路、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)信号通路、甲状腺激素信号通路、C型凝集素受体信号通路等通路作用于前列腺素内过氧化物酶2(PTGS2)、半胱天冬氨酸蛋白酶3(CASP3)、转录因子AP-1(JUN)、B淋巴细胞瘤-2基因(BCL2)、α1-B肾上腺素受体(ADRA1B)、核受体辅激活因子2(NCOA2)等作用靶点发挥其抗氧化、清咽、降糖、降脂等保健功能和抗肿瘤、抗炎、舒张血管平滑肌等药理作用。结论牛蒡子发挥保健功能与药理作用具有多组分、多靶点、多途径的特点,研究结果可为牛蒡子食用及药用价值的进一步研究与开发提供理论基础与科学依据。

糖糠平降糖机制研究

目的:研究糖糠平的降糖机制。方法:观察糖糠平(YG-1)对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖、甘油三酯降低的影响;对蔗糖负荷四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖升高的影响;对ip葡萄糖负荷大鼠胰岛素释放的影响。结果:YG-1对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖、甘油三酯有显著降低作用(P<0.05);对蔗糖负荷四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖升高有显著抑制作用(P<0.05);对ip葡萄糖负荷大鼠胰岛素释放有显著增加作用(P<0.05)。结论:YG-1的降糖机制可能为类胰岛素作用,以及改变了靶细胞对内原性胰岛素敏感性的增强。

牛蒡子-甘草药对抗咽炎的网络药理学研究及其13个活性成分同时测定的HPLC方法建立

目的:研究分析牛蒡子-甘草药对治疗咽炎的潜在活性成分群及可能作用机制,并建立同时检测活性成分群中多种成分的HPLC条件与方法,为阐明其药效物质基础及分子机制的实验研究提供基础。方法:通过文献数据挖掘对牛蒡子-甘草药对治疗咽炎的潜在活性成分群进行初步筛选;运用网络药理学对筛选得到的活性成分进行分析;采用HPLC建立同时检测牛蒡子-甘草药对中13个活性成分的定量分析方法。结果:筛选得到由13个主要化学成分组成的牛蒡子-甘草抗咽炎潜在活性成分群;“成分-靶点”网络构建、PPI网络构建、GO功能分析与KEGG通路分析等的综合研究结果显示,牛蒡子-甘草药对抗咽炎可能性作用机制为:以甘草酸、异甘草素、异甘草苷、牛蒡苷元、牛蒡子苷、绿原酸等为主的活性成分群通过与STAT3、MAPK1、RELA、VEGFA等蛋白靶点结合,可调控癌症通路、T细胞受体信号通路、PI3K/AKT信号通路等多条与炎性反应和免疫调节密切相关的信号通路发挥作用。结论:筛选得到牛蒡子-甘草药对抗咽炎的药效物质基础是由13个主要成分组成的活性成分群;通过“多成分-多靶点-多通路”的潜在作用机制,达到调节机体免疫应答,抗炎、抗病原微生物(驱邪外出),镇咳祛痰、解热镇痛(解除表证)的协同作用而治疗咽炎;牛蒡子-甘草药对配伍有利于牛蒡子中活性成分的溶出。本研究将为基于药代动力学的牛蒡子-甘草药对配伍后的抗咽炎药效物质基础研究、作用机制研究、相关制剂的质量控制提供方向指导、基础依据及检测技术方法。