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Arg-Gly-Asp(RGD)Modified Biomimetic Polymeric Materials
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作者 Xufeng NIU, Yuanliang WANG +2 位作者 Yanfeng LUO Juan XIN Yonggang LI 《Journal of Materials Science & Technology》 SCIE EI CAS CSCD 2005年第4期571-576,共6页
The new generation of biomaterials focuses on the design of biomimetic polymeric materials that are capable of eliciting specific cellular responses and directing new tissue formation. Since Arg-Gly-Asp (RGD) sequen... The new generation of biomaterials focuses on the design of biomimetic polymeric materials that are capable of eliciting specific cellular responses and directing new tissue formation. Since Arg-Gly-Asp (RGD) sequences have been found to promote cell adhesion in 1984, numerous polymers have been functionalized with RGD peptides for tissue engineering applications. This review gave the advance in RGD modified biomimetic polymeric materials,focusing on the mechanism of RGD, the surface and bulk modification of polymer with RGD peptides and the evaluation in vitro and in vivo of the modified biomimetic materials. 展开更多
关键词 arg-gly-asp rgd Biomimetic materials POLYMER
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合成肽RGD和YIGSR的聚合衍生物对PG细胞侵袭重组基底膜能力的影响 被引量:5
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作者 曹凯 赵铁华 +3 位作者 陈治宇 高巍 杨鹤松 施波 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 2002年第1期20-22,共3页
目的 探讨 RGD和 YIGSR的聚合衍生物对 PG细胞侵袭重组基底膜能力的影响。方法 利用 Transwell细胞培养小室。结果 适量 PG细胞经趋化剂作用 10h,侵袭细胞已达便于统计分析的数量范围;25~100μg/m... 目的 探讨 RGD和 YIGSR的聚合衍生物对 PG细胞侵袭重组基底膜能力的影响。方法 利用 Transwell细胞培养小室。结果 适量 PG细胞经趋化剂作用 10h,侵袭细胞已达便于统计分析的数量范围;25~100μg/ml的合成肽 RGD、YIGSR及多数衍生物与细胞作用 48h可对抗 PG细胞对重组基底膜的侵袭。结论 高转移性人肺白细胞癌 PG细胞系是肿瘤细胞体外侵袭实验筛选有关抗肿瘤转移药物的适用细胞。其中 RGD和 YIGSR的杂叉聚合肽及 YIGSR均叉聚合肽的抗肿瘤侵袭活性较强。 展开更多
关键词 arg-gly-asp rgd Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg YIGSR 聚合肽 癌侵袭
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RGD和YIGSR衍生物的抗肿瘤侵袭、转移活性 被引量:3
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作者 赵铁华 杨鹤松 +3 位作者 高巍 邓淑华 石艳华 施波 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期176-179,共4页
目的 研究抗肿瘤转移肽Arg Gly Asp(RGD)和Tyr Ile Gly Srg Arg(YIGSR)的均叉、杂叉聚合肽的抗肿瘤侵袭、转移作用。方法 MTT法测定药物对PG和LA795细胞粘附Matrigel能力的影响 ;Transwell细胞培养小室测定药物对PG细胞侵袭重组基底... 目的 研究抗肿瘤转移肽Arg Gly Asp(RGD)和Tyr Ile Gly Srg Arg(YIGSR)的均叉、杂叉聚合肽的抗肿瘤侵袭、转移作用。方法 MTT法测定药物对PG和LA795细胞粘附Matrigel能力的影响 ;Transwell细胞培养小室测定药物对PG细胞侵袭重组基底膜能力的影响 ;观察药物对LA795小鼠肺腺癌细胞自发肺转移模型抗肿瘤转移的影响。结果 在 5 0~ 10 0 μg/ml浓度范围 ,RGD和YIGSR的杂叉肽WF12和YIGSR的均叉肽WF2 7的抗粘附作用强于RGD和YIGSR肽 ;以上二肽在 10 0 μg/ml浓度的抗肿瘤侵袭作用优于RGD和YIGSR肽 ;以上二肽 10 0 μg/只 ,静脉给药仅 5次可显著抑制移植LA795细胞肺转移小鼠的肺脏重量和肺转移结节数。结论 RGD与YIGSR的杂叉肽WF12和YIGSR的均叉肽WE2 7具有较强的抗肿瘤侵袭、转移活性。 展开更多
关键词 抗肿瘤转移肽 arg-gly-asp YIGSR 抗肿瘤作用 抗肿瘤侵袭 抗肿瘤转移
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含RGD和YIGSR的肽合成及其抗肿瘤侵袭活性 被引量:4
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作者 刘丽艳 陈治宇 赵铁华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期729-731,共3页
目的:设计并合成具有抗肿瘤侵袭活性的含Arg-Gly-Asp(RGD)和Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg(YIGSR)新型肽类化合物。方法:RGD和YIGSR均有抗肿瘤侵袭活性,在此基础上设计了α-精甘天冬氨酰-ε-酪异亮甘丝精氨酰赖氨酸甲酯,并采用固相法合成。观察... 目的:设计并合成具有抗肿瘤侵袭活性的含Arg-Gly-Asp(RGD)和Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg(YIGSR)新型肽类化合物。方法:RGD和YIGSR均有抗肿瘤侵袭活性,在此基础上设计了α-精甘天冬氨酰-ε-酪异亮甘丝精氨酰赖氨酸甲酯,并采用固相法合成。观察其对小鼠肺腺癌细胞自发肺转移模型抗肿瘤转移的影响。结果:目标化合物总收率56%,结构经质谱鉴定。静脉给药每只100μg,5次可显著抑制移植LA795细胞肺转移小鼠的肺脏重量和肺转移结节数。结论:目标化合物具有较强的抗肿瘤侵袭活性。 展开更多
关键词 arg-gly—asp(rgd) Tyr—Ile-Gly—Ser-Arg(YIGSR) 肿瘤侵袭
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光交联剂SANPAH在处理后的牛颈静脉血管表面接枝生物短肽RGD 被引量:2
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作者 乔刚 胡建国 +3 位作者 吴忠仕 李小冰 赵向东 高华 《现代生物医学进展》 CAS 2006年第12期44-45,48,F0003,共4页
目的:通过不同摩尔浓度、摩尔比的光交联剂SANPAH和RGD接枝于经过去细胞和光氧化后的牛颈静脉(BJVC)表面的初步研究,以明确接枝RGD的效果和最佳浓度。方法:分别取4个不同浓度的SANPAH和RGD进行3个摩尔比的反应,经过紫外线照射光化学接枝... 目的:通过不同摩尔浓度、摩尔比的光交联剂SANPAH和RGD接枝于经过去细胞和光氧化后的牛颈静脉(BJVC)表面的初步研究,以明确接枝RGD的效果和最佳浓度。方法:分别取4个不同浓度的SANPAH和RGD进行3个摩尔比的反应,经过紫外线照射光化学接枝后,各组血管片进行快速冰冻切片,荧光显微镜下观察,看不同浓度下和摩尔比反应、结合的荧光效果,从而初步推断出最佳的反应和结合浓度。结果:应用光交联剂后,血管内膜面有一层较强的荧光,随着RGD和SANPAH的浓度的升高,荧光整体上是越来越强,但是二者的浓度高于0.6mM时,荧光差别不是很明显;当二者的反应摩尔比为1:1时,荧光最强。结论:光交联剂SANPAH能够把RGD接枝到BJVC上,最佳的RGD和SANPAH反应及接枝的浓度是0.6mM,最佳的摩尔比是1:1。 展开更多
关键词 牛颈静脉 rgd SANPAH
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人脐静脉内皮细胞在RGD肽聚酯材料表面的黏附稳定性研究 被引量:1
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作者 武忠 赁可 +2 位作者 石应康 万昌秀 赵强 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第3期456-458,共3页
研究RGD肽对内皮细胞(Endothelialcell,EC)在生物材料表面黏附稳定性的影响。实验材料(聚酯)分为三组:RGD组(表面共价接枝人工合成的RGD三肽)、对照组(表面预衬纤维粘连蛋白)和空白组(表面未作任何处理),然后在三组材料表面种植体外培... 研究RGD肽对内皮细胞(Endothelialcell,EC)在生物材料表面黏附稳定性的影响。实验材料(聚酯)分为三组:RGD组(表面共价接枝人工合成的RGD三肽)、对照组(表面预衬纤维粘连蛋白)和空白组(表面未作任何处理),然后在三组材料表面种植体外培养的人脐静脉内皮细胞,并在定常流条件下观察比较RGD肽和纤维粘连蛋白对材料表面细胞黏附稳定性的影响。结果显示随着剪切力作用时间延长和剪切力加大,三组材料表面黏附的细胞脱落逐渐增多。空白组PET表面细胞脱落最为明显,8.19dyne/cm2作用4h后,材料表面细胞残留率仅为13.73%。PET表面结合RGD或纤维粘连蛋白后,细胞残留率明显增加,同样剪切力作用下细胞残留率分别为43.33%和40.75%,两组之间无显著性差异。由此得出结论,RGD可以提高EC在材料表面的黏附稳定性。本结果仅是一个体外实验的初步结果,需要进一步的体内实验加以证实。 展开更多
关键词 人脐静脉 内皮细胞 rgd肽聚酯材料 黏附稳定性 材料表面 生物材料
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结合RGD肽的聚酯材料表面粘附内皮细胞的抗剪切力研究 被引量:4
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作者 武忠 万昌秀 赵强 《北京生物医学工程》 2004年第1期37-39,共3页
精氨酸 甘氨酸 天门冬氨酸 (RGD)是许多粘附蛋白的高度保守氨基酸序列。生物材料表面结合RGD肽有助于内皮细胞在材料上的粘附、迁移和增殖。本研究在体外流动条件下观察结合RGD肽或纤维粘连蛋白的聚酯材料表面粘附内皮细胞的抗剪切能... 精氨酸 甘氨酸 天门冬氨酸 (RGD)是许多粘附蛋白的高度保守氨基酸序列。生物材料表面结合RGD肽有助于内皮细胞在材料上的粘附、迁移和增殖。本研究在体外流动条件下观察结合RGD肽或纤维粘连蛋白的聚酯材料表面粘附内皮细胞的抗剪切能力 ,并通过观察肌动蛋白和踝蛋白的表达初步探讨影响细胞粘附稳定性的机制。结果显示材料表面结合RGD或纤维粘连蛋白可以增加细胞的粘附强度 ,提高抗剪切能力 ; 展开更多
关键词 rgd 聚酯材料 粘附内皮细胞 剪切力 精氨酸-甘氨酸-门冬氨酸 肌动蛋白 踝蛋白
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YIGSR五肽及RGD三肽对肝窦内皮细胞窗孔的调节作用 被引量:1
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作者 刘小菁 黄明慧 +2 位作者 彭雪梅 肖文君 王一平 《华西医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期338-340,375,共4页
目的 探讨酪氨酸 -异亮氨酸 -甘氨酸 -丝氨酸 -精氨酸 (Tyr- Ile- Gly- Ser- Arg,YIGSR)五肽及精氨酸 -甘氨酸 -天门冬氨酸 (Arg- Gly- Asp,RGD)三肽对肝窦内皮细胞 (SEC)窗孔的影响。方法 用胶原酶原位灌注、Percoll不连续密度梯度... 目的 探讨酪氨酸 -异亮氨酸 -甘氨酸 -丝氨酸 -精氨酸 (Tyr- Ile- Gly- Ser- Arg,YIGSR)五肽及精氨酸 -甘氨酸 -天门冬氨酸 (Arg- Gly- Asp,RGD)三肽对肝窦内皮细胞 (SEC)窗孔的影响。方法 用胶原酶原位灌注、Percoll不连续密度梯度离心法分离大鼠的 SEC,并加入包被有 型胶原或层粘连蛋白 (lam inin,L N)基质的盖玻片上培养。采用扫描电镜技术及放免方法 ,分别观察 YIGSR五肽及 RGD三肽对 SEC窗孔数目、大小 ,以及 SEC分泌 型胶原能力的影响。结果 生长在包被 L N的盖玻片上 48小时的 SEC,其窗孔数目及大小均比生长在 型胶原上的 SEC明显降低 (P<0 .0 5 ) ;但同时加入 YIGSR五肽 (5 0 μg/ ml)及 RGD三肽 (5 0 μg/ m l)作用 48小时后 ,SEC窗孔数目及大小均有明显增加 (P<0 .0 5 ) ,同样地 ,经 YIGSR五肽及 RGD三肽作用后 ,生长在 L N上的 SEC分泌 型胶原的能力亦明显下降 (P<0 .0 5 )。结论  YIGSR五肽及 RGD三肽对 SEC的形态 (如窗孔 )及功能 (如分泌 型胶原 ) 展开更多
关键词 酪氨酸-异亮氨酸-甘氨酸-丝氨酸-精氨酸五肽 精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸三肽 肝窦内皮细胞 SEC窗孔
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将RGD模体改变为RGDNM可减弱Echistatin对血小板聚集的抑制但增强血管新生的抑制作用 被引量:1
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作者 杨涛 牛勃 +3 位作者 程牛亮 解军 张悦红 杨利军 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期834-838,共5页
为了研究去整合素echistatin RGD(Arg-Gly-Asp)模体周边氨基酸突变后对其生物学功能的影响,根据echistatin序列设计合成6个片段,利用重叠延伸PCR法合成cDNA,使echistatin RGD模体周边序列变为ARGDNM(D27→N),与载体pTXB1连接后转化E.col... 为了研究去整合素echistatin RGD(Arg-Gly-Asp)模体周边氨基酸突变后对其生物学功能的影响,根据echistatin序列设计合成6个片段,利用重叠延伸PCR法合成cDNA,使echistatin RGD模体周边序列变为ARGDNM(D27→N),与载体pTXB1连接后转化E.coliBL21(DE3),建立echistatin(ARGDNM)的表达体系.工程菌经IPTG诱导后融合蛋白表达量占菌体总蛋白约30%,几丁质亲和纯化后,DTT裂解释放目的蛋白分子量约5.4kD.体外血小板聚集和体内鸡胚绒毛尿囊膜(chick chorioallantoic membrane,CAM)血管新生实验结果表明,echistatin(ARGDNM)抑制血小板聚集的作用减弱,而其抑制血管新生的作用增强.RGD模体周围氨基酸的改变影响了去整合素的生物学功能,echistatin(ARGDNM)增强了与αⅤβ3结合的特异性,本工作为研究特异性更强的去整合素药物奠定了基础. 展开更多
关键词 去整合素 ECHISTATIN rgd(arg-gly-asp) 突变
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RGD类肽抑制高转移舌癌细胞粘附、迁移的实验研究 被引量:1
10
作者 顾玲 杨连甲 董绍忠 《口腔颌面外科杂志》 CAS 2004年第1期20-23,26,共5页
目的 进行合成肽RGDS(精氨酸 甘氨酸 天冬氨酸 丝氨酸 )抑制脑转移舌癌细胞转移机理方面的研究。方法 采用MTT法研究不同浓度的RGDS对Tb细胞粘附人工重组基底膜 (Matrigel)及纤维连接蛋白 (Fn)能力的影响 :细胞移动实验测定RGDS抑... 目的 进行合成肽RGDS(精氨酸 甘氨酸 天冬氨酸 丝氨酸 )抑制脑转移舌癌细胞转移机理方面的研究。方法 采用MTT法研究不同浓度的RGDS对Tb细胞粘附人工重组基底膜 (Matrigel)及纤维连接蛋白 (Fn)能力的影响 :细胞移动实验测定RGDS抑制Tb细胞在Matrigel及Fn上迁移的能力 ;明胶底物SDS PAGE电泳推测RGDS与基质金属蛋白酶的关系。结果 不同浓度的RGDS抑制了Tb细胞对Matrigel及Fn的粘附 ,并能抑制Tb细胞在Matrigel及Fn上的迁移。电泳结果表明RGDS能部分抑制由Fn诱导的基质金属蛋白酶的分泌。 结论 RGDS能抑制Tb细胞的粘附、迁移及抑制由Fn诱导的金属蛋白酶分泌 ,提示RGDS有抗肿瘤转移活性。 展开更多
关键词 rgd类肽 舌癌细胞 粘附 迁移 实验研究
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PEI-RGD/^(125)I-(α_V) ASODN的制备及其对肝癌HepG2细胞侵袭力的抑制
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作者 蔡海东 谯娱 +4 位作者 袁雪宇 杨越华 袁世栋 孙明 吕中伟 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期609-613,共5页
目的:探讨以PEI-RGD(polyethyleneimine-Arg-Gly-Asp)为转染载体的125I-(αV)ASODN投递在体外对HepG2肝癌细胞侵袭力的影响。方法:125I标记整合素αV亚基的ASODN,以聚乙烯亚胺衍生物PEI-RGD为载体制备PEI-RGD/125I-(αV)ASODN复合物,通... 目的:探讨以PEI-RGD(polyethyleneimine-Arg-Gly-Asp)为转染载体的125I-(αV)ASODN投递在体外对HepG2肝癌细胞侵袭力的影响。方法:125I标记整合素αV亚基的ASODN,以聚乙烯亚胺衍生物PEI-RGD为载体制备PEI-RGD/125I-(αV)ASODN复合物,通过受体介导方式转染进入HepG2细胞,利用Boyden小室侵袭模型检测复合物对HepG2细胞侵袭力的影响。结果:(1)125I-(αV)ASODN的标记率为(73.78±4.09)%,放化纯度为(96.68±1.38)%,37℃放置48 h后的放化纯度仍>90%,表明其稳定性良好;(2)HepG2细胞对PEI-RGD/125I-(αV)ASODN的摄取于4μl/2μg时达到峰值[(12.77±0.85)%],之后明显降低,故选择2μl/1μg作为PEI-RGD/125I-(αV)ASODN对HepG2细胞的作用剂量;(3)相对于其他实验组和对照组,PEI-RGD/125I-(αV)ASODN组显著降低了HepG2细胞的侵袭能力(P<0.01)。结论:以PEI-RGD为载体投递125I-(α)ASODN能有效抑制HepG2细胞的侵袭力。 展开更多
关键词 聚乙烯亚胺-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(PEI-rgd) 整合素αV亚基 ASODN 肝肿瘤 侵袭
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RGD肽对内皮细胞在聚酯材料表面粘附、增殖的影响
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作者 武忠 石应康 赁可 《北京生物医学工程》 2003年第4期278-280,共3页
RGD是许多粘附蛋白结构中的高度保守序列 ,与细胞在生物材料表面的粘附、增殖密切相关。本研究在聚酯薄膜表面分别预衬纤维粘连蛋白和共价接枝RGD三肽 ,然后在不同聚酯材料上种植体外培养的人脐静脉内皮细胞 ,结果显示RGD可明显促进细... RGD是许多粘附蛋白结构中的高度保守序列 ,与细胞在生物材料表面的粘附、增殖密切相关。本研究在聚酯薄膜表面分别预衬纤维粘连蛋白和共价接枝RGD三肽 ,然后在不同聚酯材料上种植体外培养的人脐静脉内皮细胞 ,结果显示RGD可明显促进细胞在材料表面的粘附和增殖 ,与纤维粘连蛋白相比 ,RGD促进细胞粘附的作用更为明显 ,而在细胞增殖方面 ,二者的作用无显著性差异。本研究为改进生物材料的表面设计 。 展开更多
关键词 rgd 内皮细胞 聚酯材料 细胞粘附 细胞增殖 生物材料 心血管移植物
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N-末端引入RGD序列的葡激酶突变体表达、纯化及性质研究 被引量:2
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作者 狄静芳 贺进田 +2 位作者 徐瑞光 陈希 赵宝华 《高技术通讯》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第1期99-104,共6页
为解决葡激酶存在的溶栓后再栓塞问题,利用PCR介导的定点突变技术,在野生型葡激酶(wt-SAK)N-末端的第3、4位氨基酸之间插入Arg-Gly-Asp(RGD)序列构建了葡激酶突变体MD2-SAK,另将N-末端的前3位氨基酸替换为RGD序列构建了葡激酶突... 为解决葡激酶存在的溶栓后再栓塞问题,利用PCR介导的定点突变技术,在野生型葡激酶(wt-SAK)N-末端的第3、4位氨基酸之间插入Arg-Gly-Asp(RGD)序列构建了葡激酶突变体MD2-SAK,另将N-末端的前3位氨基酸替换为RGD序列构建了葡激酶突变体MD4-SAK。将突变体基因分别连接表达载体pBV220,转化大肠杆菌DH5α,经过热激诱导后,突变体均以可溶性形式得到高效表达,表达蛋白占菌体总蛋白的50%以上。破菌上清液通过SP-Sepharose FF、Sephadex G-50和Q-Sepharose FF三步连续的色谱层析纯化得到纤溶活性分别为10.1×10^4AU/mg、11.2×10^4AU/mg,纯度均大于96%的突变体蛋白。进一步研究了突变体的性质,结果表明葡激酶突变体不仅保留了野生型葡激酶的纤溶酶原激活活性,并具有较强的抗血小板聚集活性。同时发现,葡激酶突变体的N-末端序列会影响其N-末端甲硫氨酸的酶切加工。 展开更多
关键词 葡激酶 arg-gly-asp(rgd) 抗血小板聚集
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Cbz全保护RGD-OH的合成方法研究 被引量:1
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作者 冯佳彩 齐国娣 +2 位作者 刘毅 杨毅华 刘守信 《河北科技大学学报》 CAS 2013年第5期430-433,共4页
采用碳端到氮端依次连接策略,以天冬氨酸、甘氨酸、精氨酸为起始原料,以HBTU为缩合剂,Asp(OBzl)-OAllyl顺次分别与Boc-甘氨酸和Cbz-Arg(Cbz)2偶联生成碳端和氮端保护的RGD。进一步在N-甲基吗啉存在下以Pd(PPh3)4催化脱去烯丙基,得到目... 采用碳端到氮端依次连接策略,以天冬氨酸、甘氨酸、精氨酸为起始原料,以HBTU为缩合剂,Asp(OBzl)-OAllyl顺次分别与Boc-甘氨酸和Cbz-Arg(Cbz)2偶联生成碳端和氮端保护的RGD。进一步在N-甲基吗啉存在下以Pd(PPh3)4催化脱去烯丙基,得到目标产物。中间产物和目标产物的分离、提纯采用重结晶和柱层析法,应用1 H NMR,13C NMR和MS等对其结构进行了表征。 展开更多
关键词 HBTU asp(OBzl)-OAllyl Boc-甘氨酸 Cbz-Arg(Cbz)2 偶联 rgd
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RGD三肽的临床应用进展 被引量:3
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作者 牛书俐 庞骁 +1 位作者 周莉 李素平 《基础医学与临床》 CSCD 2018年第1期107-111,共5页
整合素是一个异源二聚体组成的膜受体蛋白家族,能特异性识别精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列。整合素在肿瘤细胞和新生血管高表达。利用它们3者之间特殊关系,将RGD作为载体,与放射性示踪剂、抗肿瘤药物以及其他物质结合,使其具有亲肿... 整合素是一个异源二聚体组成的膜受体蛋白家族,能特异性识别精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列。整合素在肿瘤细胞和新生血管高表达。利用它们3者之间特殊关系,将RGD作为载体,与放射性示踪剂、抗肿瘤药物以及其他物质结合,使其具有亲肿瘤显像、靶向抗肿瘤治疗、抗感染、抗抑郁和骨骼及神经修复等作用。 展开更多
关键词 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列 整合素 分子显像 抗肿瘤 抗感染
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Synthesis of Cell Adhesive Motif RGD Tripeptide by a Novel Chemical Method and Its Purification 被引量:1
16
作者 WANG Hua ZHAO Mi-feng +6 位作者 MA Cheng-yun JING Wei HUANG Yi-bing HOU Rui-zhen ZENG Hong-bin XU Li ZHANG Xue-zhong 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2006年第5期612-616,共5页
The cell adhesive motif RGD tripeptide was synthesized by using a novel chemical method. First, Gly-Asp(GD) was synthesized in two steps including the chloroacetylation of free L-aspartic acid and the ammonolysis of... The cell adhesive motif RGD tripeptide was synthesized by using a novel chemical method. First, Gly-Asp(GD) was synthesized in two steps including the chloroacetylation of free L-aspartic acid and the ammonolysis of the chloroacetylated L-aspartic acid. The yield of chloroacetylated L-aspartic acid was 83.0%. For the ammonolysis of chloroacetylated L-aspartic acid, the yield of the ammonolyzed product was 92. 3%. Second, the coupling between Arg and Gly-Asp was carried out by using the NCA method. The maximum yield of RGD was about 50% at 0℃ and pH = 9. 5. The prepared RGD tripeptide was confirmed by using amino acid component analysis and mass spectrographic analysis. 展开更多
关键词 rgd tripeptide Chemical synthesis Purification arg-gly-asp
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含精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰序列短肽的合成及应用研究进展 被引量:3
17
作者 左斌海 付清泉 +1 位作者 李天全 万昌秀 《航天医学与医学工程》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期152-156,共5页
精氨酰 -甘氨酰 -天冬氨酸 (RGD)是具有生物活性的短肽序列之一。它是大多数细胞表面粘附分子能识别的配体上的最小氨基酸序列 ,在内皮细胞的识别、抗血栓、抑制肿瘤 ,治疗烧伤和皮肤溃疡等方面具有重要的作用。本文综述了近年来国内外... 精氨酰 -甘氨酰 -天冬氨酸 (RGD)是具有生物活性的短肽序列之一。它是大多数细胞表面粘附分子能识别的配体上的最小氨基酸序列 ,在内皮细胞的识别、抗血栓、抑制肿瘤 ,治疗烧伤和皮肤溃疡等方面具有重要的作用。本文综述了近年来国内外对含RGD序列短肽的合成及其应用研究进展。 展开更多
关键词 精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸 液相合成 固相合成 酶促合成 生物活性肽 研究进展
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不同表面修饰的Fe_3O_4纳米颗粒在体肿瘤成像研究 被引量:4
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作者 乔瑞瑞 刘侃 +4 位作者 贾兵 曾剑峰 欧阳汉 王凡 高明远 《东南大学学报(医学版)》 CAS 2011年第1期63-66,共4页
目的:比较两种不同表面修饰的Fe3O4纳米颗粒作为肿瘤探针进行在体磁共振成像(MRI)的区别。方法:采用两种不同表面修饰的Fe3O4作为磁共振造影剂,并利用其表面羧基与具有靶向识别肿瘤表面整合素受体(Integrinαvβ3)的c(RGDyK)多肽进行耦... 目的:比较两种不同表面修饰的Fe3O4纳米颗粒作为肿瘤探针进行在体磁共振成像(MRI)的区别。方法:采用两种不同表面修饰的Fe3O4作为磁共振造影剂,并利用其表面羧基与具有靶向识别肿瘤表面整合素受体(Integrinαvβ3)的c(RGDyK)多肽进行耦联,制备出具有肿瘤靶向性的磁共振分子探针。以荷人脑胶质瘤(U-87 MG)裸鼠为动物模型,进行体内MRI研究。结果与结论:两种纳米颗粒均能够产生明显的T2造影效果,表面为聚乙二醇及油胺共同修饰的纳米颗粒的最佳成像时间为注射药物后8 h,而只有聚乙二醇修饰的纳米颗粒的最佳成像时间为注射药物后4 h,导致两种纳米颗粒在成像时达到最佳成像效果的时间不同的原因在于其表面电荷的不同。 展开更多
关键词 FE3O4纳米颗粒 分子成像 磁共振成像 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽
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新型纳米材料及与前成骨细胞联合培养的实验研究 被引量:2
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作者 盛宇 陆永志 +2 位作者 孙丽娟 陈立艳 赵晓军 《北京生物医学工程》 2009年第1期55-60,共6页
自组装的纳米纤维肽作为一种新型材料,被广泛应用于细胞的三维培养以及组织缺损的修复。本研究在传统自组装多肽RADA16—1(RAD16)的基础上,为成骨细胞体外培养构建了一种支架材料,即把细胞黏附基序arginine—glycine—aspartic(RG... 自组装的纳米纤维肽作为一种新型材料,被广泛应用于细胞的三维培养以及组织缺损的修复。本研究在传统自组装多肽RADA16—1(RAD16)的基础上,为成骨细胞体外培养构建了一种支架材料,即把细胞黏附基序arginine—glycine—aspartic(RGD)连接到RAD16上,再与纯RAD16按比例混合,构成本实验的研究材料Hybrid。用原子力显微镜(atomic force microscope,AFM)观察材料的微观结构。通过相差显微镜、MTT、组织化学染色等工具或方法观察成骨细胞(MC3T3-E1)在材料中的生长、增殖和分化情况。结果显示,Hybrid可以形成良好的纳米纤维结构。与RAD16相比,这种改进的纳米材料可以促进细胞的增殖,且碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)的表达呈强阳性,有明显的钙结节形成。实验表明该材料在骨组织工程方面有潜在的应用价值。 展开更多
关键词 Arg—Gly—asp(rgd) RADA16.1 生物材料 前成骨细胞 复合培养
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具有抗血小板聚集功能的新型葡激酶突变体的表达、纯化及性质 被引量:4
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作者 狄静芳 贺进田 +2 位作者 徐瑞光 陈希 赵宝华 《微生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1186-1191,共6页
【目的】为解决溶栓后再栓塞问题,构建N-端含RGD(Arg-Gly-Asp)序列的葡激酶双功能突变体。研究突变体的表达和纯化,并进行性质分析。【方法】将突变后的葡激酶突变体序列连入pBV220质粒,转化大肠杆菌BL21进行表达。阳离子交换、凝胶过... 【目的】为解决溶栓后再栓塞问题,构建N-端含RGD(Arg-Gly-Asp)序列的葡激酶双功能突变体。研究突变体的表达和纯化,并进行性质分析。【方法】将突变后的葡激酶突变体序列连入pBV220质粒,转化大肠杆菌BL21进行表达。阳离子交换、凝胶过滤和阴离子交换三步层析法纯化表达产物,采用溶圈法对纯化产物进行生物学活性测定,并测定纯化产物对血小板聚集的抑制效应。【结果】PAGE扫描结果显示,葡激酶突变体蛋白在大肠杆菌BL21中的表达量约占菌体蛋白总量的40%~50%;三步层析纯化后,HPLC测定其纯度可达95%。酪蛋白凝胶板溶圈法测得其比活性分别为10.8×104和11.0×104HU/mg,与野生型葡激酶活性相当;且具有明显的抗血小板聚集活性,血小板聚集仪测定其血小板聚集抑制率分别为10.72%和19.71%,明显高于野生型葡激酶血小板聚集抑制率。本实验利用pBV220载体高效表达了葡激酶突变体基因,得到了高纯度、高活性的突变体蛋白,为葡激酶生产产业化和临床应用奠定了良好的基础。 展开更多
关键词 葡激酶 rgd 抗血小板聚集
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