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APC/Asef多肽抑制剂结构的优化及生物学活性研究 被引量:1
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作者 钱金星 张健 《上海交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1139-1144,共6页
目的·设计并合成结肠腺瘤息肉易感基因(adenomatous polyposis coli,APC)/鸟苷酸交换因子(APC-stimulated guanine nucleotide exchange factor,Asef)多肽抑制剂,探讨该抑制剂不同构效之间的关系。方法·基于APC-MAI-150复合... 目的·设计并合成结肠腺瘤息肉易感基因(adenomatous polyposis coli,APC)/鸟苷酸交换因子(APC-stimulated guanine nucleotide exchange factor,Asef)多肽抑制剂,探讨该抑制剂不同构效之间的关系。方法·基于APC-MAI-150复合物结构,一方面在MAI-150多肽N端用3-苯基丙酰(3-phenylpropane)、Glu-Glu(GG)和β-Ala-Ala(β-AA)取代连氨基基团苄氧羰基(carbobenzoxy,CBZ),另一方面尝试将MAI-150中N端第6位Tyr侧链苯环上的对位羟基替换为-CN、-NO_2、-NH_2和-F,设计合成新的7条多肽。荧光偏振活性检测多肽亲和力,并根据活性结果将多肽MDL-3、MDL-4和MDL-5对接到APC蛋白中,联合计算机对接的多肽和APC蛋白的结合模式,探讨该3条多肽的构效关系。结果·新合成的7条多肽中,多肽MDL-5的N端3-phenylpropane连氨基亲和力最高,其半数有效抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)为2.35μmol/L;与MDL-5相比,多肽N端用GG(MDL-6)和β-AA(MDL-7)连接氨基亲和力明显降低;MDL-3和MDL-4的N端第6位Tyr侧链苯环上的对位羟基替换为-NH_2和-F亲和力相比较于替换为-CN(MDL-1)和-NO_2 (MDL-2)要明显提高;但新合成的多肽亲和力均低于MAI-150。结论·改造多肽N端连氨基基团和第6位Tyr侧链苯环上的对位羟基无助于提高多肽的亲和力。 展开更多
关键词 结肠腺瘤息肉易感基因/鸟苷酸交换因子 多肽抑制剂 构效关系
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APC/Asef多肽抑制剂的设计、合成及构效关系研究
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作者 阮聪 钟杰 +1 位作者 杨秀岩 张健 《上海交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期692-697,共6页
目的·设计并合成结肠腺瘤息肉易感基因/鸟苷酸交换因子(APC/Asef)多肽抑制剂,探讨构效关系,为后续的抑制剂改造提供基础。方法·基于已有的多肽抑制剂MAI-400,在此基础上重新设计合成11条多肽,包括对N端封端、第1位丙氨酸、第... 目的·设计并合成结肠腺瘤息肉易感基因/鸟苷酸交换因子(APC/Asef)多肽抑制剂,探讨构效关系,为后续的抑制剂改造提供基础。方法·基于已有的多肽抑制剂MAI-400,在此基础上重新设计合成11条多肽,包括对N端封端、第1位丙氨酸、第5位亮氨酸以及第7位谷氨酸的改造。通过荧光偏振活性检测体系测定新合成多肽的活性,联合该结果与分子对接结果对其进行构效关系研究。结果·新设计的11条多肽中,MPI-11亲和力最高,其半数抑制浓度(IC50)为0.9731mmol/L。多肽N端封端维持苄氧羰基最为合适;丙氨酸替换为色氨酸、组氨酸以及苏氨酸都会显著降低活性,替换为酪氨酸或者苯丙氨酸对活性的影响较小,5位氨基酸引入苯环也对活性的影响不大,C端的谷氨酸将侧链羧基替换成酰胺对活性影响不大。结论·N端封端不宜改为小基团,1位丙氨酸不能轻易改变。 展开更多
关键词 结肠腺瘤息肉易感基因 鸟苷酸交换因子 多肽抑制剂 优化 构效关系
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Asef蛋白在肿瘤发生中的作用
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作者 杜家成 曾祥勇 《肿瘤学杂志》 CAS 2012年第7期549-552,共4页
Asef是可与APC基因的Arm结构相结合的两种蛋白之一,APC-Asef复合体参与细胞形态学、细胞迁移和神经元功能的调节作用,其与肿瘤的发生、发展、侵袭和转移密切相关。全文就Asef蛋白在肿瘤中的作用作一综述。
关键词 asef蛋白 APC基因 肿瘤 肿瘤转移
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基于修正ASM的驾驶员警惕性识别方法研究 被引量:1
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作者 袁小平 孙辉 王岗 《计算机应用研究》 CSCD 北大核心 2020年第7期2192-2195,2201,共5页
针对驾驶员警惕性研究中分析注意力程度的重要性,提出基于修正主动形状模型(ASM)的驾驶员警惕性识别方法。首先建立包含26个特征点的人脸ASM,其次结合面部结构约束构建了双眼平均合成精确滤波器(ASEF),并通过旋转进一步增强鲁棒性,然后... 针对驾驶员警惕性研究中分析注意力程度的重要性,提出基于修正主动形状模型(ASM)的驾驶员警惕性识别方法。首先建立包含26个特征点的人脸ASM,其次结合面部结构约束构建了双眼平均合成精确滤波器(ASEF),并通过旋转进一步增强鲁棒性,然后用改进ASEF修正人脸ASM;采用左右瞳孔和鼻子特征点建立三角形视线模型,并分析驾驶员注意力程度,利用左右眼角特征点距离对眼睛闭合程度进行归一化,最后利用支持向量机(SVM)分类得到警惕性程度。利用Visual Studio 2017平台进行实验,结果显示,改进ASEF滤波器的准确率达到95.16%,SVM对警惕性程度的分类准确率达到93.8%,每帧平均耗时49.13 ms,表明提出的方法能够有效地识别驾驶员的注意力程度以及警惕性程度。 展开更多
关键词 警惕性 注意力程度 人脸ASM 改进asef SVM
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一种嵌入式实时人眼定位系统实现 被引量:1
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作者 丁卫兵 秦会斌 董胜奎 《无线电通信技术》 2015年第4期100-103,共4页
眼睛的位置在视频图像处理过程中是一个很重要的信息。针对视频中实时人眼定位问题,提出了一种在嵌入式设备上实时运行的人眼定位系统。人眼定位算法采用改进了的平均合成的精确滤波算法(Average of Synthetic Exact Filters,ASEF),在... 眼睛的位置在视频图像处理过程中是一个很重要的信息。针对视频中实时人眼定位问题,提出了一种在嵌入式设备上实时运行的人眼定位系统。人眼定位算法采用改进了的平均合成的精确滤波算法(Average of Synthetic Exact Filters,ASEF),在构建稳定的平均滤波器的同时减少了训练图像的数量,使得在保证准确率的同时减少了训练时间。通过在ARM11上移植Open CV视觉库和QT实现了该系统的算法设计和界面设计。在多个标准人脸图像库和通过摄像头采集的视频流上进行的实验表明,该系统能够准确定位人眼,满足实时性的要求。 展开更多
关键词 嵌入式系统 人眼定位 平均合成精确滤波器 OPENCV
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