阿洛西林及其它常用抗菌药物对京沪两地898株细菌的体外抗菌活性测定

目的研究阿洛西林及其它8种临床常用抗菌药物对常见病原体的体外抗菌活性。方法采用琼脂稀释法测定阿洛西林、美洛西林、哌拉西林、头孢呋辛、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、左氧氟沙星和阿奇霉素9种药物对上海、北京两地898株临床分离细菌的最低抑菌浓度(M IC)。结果阿洛西林对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(M SSA)的M IC50/M IC90分别为0.06/2、0.06/0.5和2/8,三种细菌对阿洛西林的敏感率均高达100%。粪肠球菌、屎肠球菌、铜绿假单胞菌和不动杆菌对阿洛西林的敏感率分别为91%、13%、68%和38%,阿洛西林分别列于9种受试药物的第一、第一和第三位。大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌对阿洛西林的敏感率分别为41%、65%和39%,低于第三代头孢菌素但优于美洛西林和哌拉西林。结论阿洛西林的抗菌谱广,对革兰阳性菌、阴性菌均有较为理想的抗菌活性,是目前用于社区及医院感染治疗的重要选择药物之一。

几种静脉输液在输液器中混合时的理化变化

目的:研究几种静脉输液在输液器中混合时发生沉淀的原因,测定其pH值和含量变化。方法:采用紫外分光光度法测定配伍前后药物含量变化;用酸度计测定pH值变化。结果:注射用炎琥宁与维生素B6注射液混合时pH值下降,产生沉淀,含量下降;注射用阿洛西林钠与奥硝唑注射液、硫普乐宁冻干粉针溶媒使用不当配制的输液等酸性药物混合时,pH值下降产生沉淀。结论:炎琥宁与维生素B6注射液、阿洛西林钠与臭硝唑氯化钠注射液等酸性注射剂不可配伍使用。

生物样品中阿洛西林的HPLC测定

阿洛西林为一广谱半合成脲基青霉素。本文报道对生物样品中阿洛西林进行定量测定的高效液相色谱法。用ODS-C_(18)作固定相.甲醇和67mM磷酸缓冲液作流动相,甲醇和乙腈作蛋白沉淀剂.用内标法对阿洛西林进行定量.内标物为对硝基丙酰苯胺。 该法对阿洛西林的最低检出限为0.025μg。回收率满意(105.32％～90.22％),在200和12.5μg/ml组中的天内误差和天间误差分别为2.04、1.13和3.53、1.59。线性范围为0～200μg/ml(γ=0.9993)。阿洛西林和内标物出峰时间分别为10.65和14.70分钟,分离效果良好。

国产阿洛西林体外抗菌活性研究

本文报道国产阿洛西林对1980～1988年重庆地区临床分离的446株致病菌的体外抗菌活性,并与美国Miles 药厂生产的同类产品进行比较。结果表明阿洛西林具有广谱抗菌作用。国产阿洛西林在浓度为32μg/ml时能抑制79.8％的细菌。本品对金葡菌、痢疾杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)各为2和16、2和 4,4和32、8和64μg/ml。阿洛西林对其他革蓝氏阴性杆菌和粪链球菌亦具较好抗菌活性。其抗绿脓杆菌的作用较羧苄青霉素为强.阿洛西林对庆大霉素和羧苄青霉素耐药绿脓杆菌的抑菌率各为81.7％和85％。

流动注射化学发光灵敏测定阿洛西林

基于阿洛西林对Luminol-KIO4化学发光体系的抑制作用,提出了一种流动注射-化学发光测定阿洛西林的快速、灵敏的新方法。在优化条件下,阿洛西林的线性范围是5.0×10-8～1.0×10-5 mol/L,检出限为3.1×10-8 mol/L。对1.0×10-7 mol/L阿洛西林进行11次测定,相对标准偏差为1.7%。该方法可应用于注射用阿洛西林钠中阿洛西林含量的测定。

阿洛西林与他唑巴坦联用对168株致病菌的体外抑菌活性研究

目的:观察阿洛西林单用及与他唑巴坦联用后对临床分离的168株致病菌的体外抑菌活性。方法:采用二倍稀释法,检测2种抗菌药物对168株临床分离的致病菌的体外抑菌活性。结果:阿洛西林/他唑巴坦(4∶1)MIC50、MIC90值分别是阿洛西林单用的1/32、1/64。结论:阿洛西林与他唑巴坦联用后抑菌活性显著提高。

国产阿洛西林人体药动学、生物利用度研究

８名健康男性志愿者单剂静注和肌注１ｇ国产阿洛西林后的药物动力学、生物利用度的研究及阿洛西林对β－内酰胺酶的稳定性的测定结果显示：静注和肌注后药物在体内的转运过程符合二室开放模型。静注后即刻血药浓度为２１９．８４μｇ／ｍｌ。肌注后５ｍｉｎ血药浓度为１０．７９μｇ／ｍｌ，约３０ｍｉｎ达峰，峰浓度为４３．２４μｇ／ｍｌ。静注和肌注后分布相半衰期分别为０．１７和０．２９ｈ，消除相半衰期为１．６０和１．８４ｈ，药—时曲线下面积为１１５．９７和７１．８８μｇｈ／ｍｌ，生物利用度为６１．９８％。２４ｈ尿排泄率为７０．３１％和６８．５６％。本品对质粒和染色体介导的β－内酰胺酶均不稳定。

青霉素类抗生素与β-内酰胺酶抑制药的体外抗菌活性

目的比较3种β-内酰胺酶抑制药的作用强弱;观察青霉素类抗生素/他唑巴坦对临床分离的致病菌的体外抗菌活性。方法采用二倍稀释法,检测这几种抗菌药物对临床分离致病菌的体外抗菌活性。结果他唑巴坦的酶抑制作用最强。阿莫西林与他唑巴坦,阿洛西林与他唑巴坦,美洛西林与他唑巴坦联合后,对于金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌等MIC50比单用分别低93.75%,96.88%,93.75%。结论加入他唑巴坦后,青霉素类抗生素的抗菌活性显著提高。

国产阿洛西林的犬药代动力学研究

本文报道国产阿洛西林的犬药代动力学研究结果。用微生物法测定血清药物浓度。犬静注和肌注阿洛西林20mg/kg后,体内药物转运过程分别符合开放型二室和一室模型。静注本药后即刻血浓度为214.28±14.02μg/ml,分布相半衰期仅0.13小时,可迅速达到有效杀菌浓度,消除相半衰期1.36小时。肌注0.75小时后的峰浓度为21.17±11.54μg/ml,消除相半衰期1.20小时。但肌注后的AUC仅为静注相同剂量后的40.36％,说明肌注本品的生物利用度低。 该药静注和肌注后的表观分布容积分别为0.38和0.34L/kg,提示该药主要分布于细胞外液中。作者根据此药的抗菌活性和药动学特征,对给药方案进行了探讨.

高效液相色谱法测定阿洛西林钠的有关物质与含量

目的建立测定阿洛西林钠中有关物质及其含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为依利特Hypersil C18柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相为磷酸盐缓冲液（取无水磷酸氢二钾4．09g与磷酸二氢钾0．58g，加水溶解并稀释至1000mL，混匀即得）-乙a（85：15），检测波长为210nm，流速为1．0mL／min，柱温为35℃。结果建立的色谱法使阿洛西林与有关物质能完全分离，阿洛西林质量浓度在0．2～1g／L范围内与峰面积线性关系良好，相关系数r2=0．9999，平均回收率为99．2％，RSD=0．8％（n=9）。结论该方法简便、准确、专属性强，可用于阿洛西林钠的有关物质及其含量的测定。

正交法考查阿洛西林钠在输液中的稳定性

目的:在4、25和37℃条件下,考查不同浓度的阿洛西林钠与5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、氯化钠注射液在不同时间的配伍稳定性.方法:采用正交试验方法将阿洛西林钠与上述3种输液配成不同浓度的溶液,按4因素3水平进行L9(34)正交试验,采用紫外分光光度法测定各配伍液中的阿洛西林钠含量.结果:配伍液在上述各温度、不同浓度的输液中,0～8 h内阿洛西林钠含量均无显著性的变化.结论:阿洛西林钠可与上述3种输液配伍.

HPLC法测定注射用阿洛西林钠舒巴坦钠含量

目的:建立 HPLC 法测定注射用阿洛西林钠舒巴坦钠的含量。方法:色谱柱为 Diamond C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾8.34 g 与磷酸氢二钾0.87 g,加水溶解稀释成1000 mL)(30:30:100),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长210 nm。结果:阿洛西林浓度在7.484～224.52μg·mL^(-1)的范围内,线性关系良好(r=0.9999),平均回收率(n=9)为99.9%;舒巴坦浓度在5.47～87.52μg·mL^(-1)的范围内,线性关系良好(r=0.9999),平均回收率(n=9)为99.7%。结论:本法灵敏、准确、简便。

阿洛西林钠与地塞米松、维生素B_6的配伍稳定性考察

目的考察注射用阿洛西林钠与地塞米松磷酸钠注射液、维生素B6注射液在5%葡萄糖注射液中配伍的稳定性。方法在室温观察两药配伍后的外观以及pH值变化,并用紫外分光光度法测定阿洛西林钠与地塞米松磷酸钠、维生素B6各自配伍后的含量变化。结果阿洛西林钠与地塞米松磷酸钠配伍后6h内的含量、pH值以及外观均无明显变化;阿洛西林钠与维生素B6配伍后,缓慢析出白色晶体。结论阿洛西林钠与地塞米松磷酸钠未发现配伍禁忌,阿洛西林钠与维生素B6不可配伍使用。

两种抗菌药物治疗儿童支气管肺炎的最小成本分析

目的:对阿洛西林钠组(A组)与羧苄西林钠(B组)治疗儿童支气管肺炎的药物经济学分析,为临床提供用药参考方案。方法:采用回顾性研究,分析A组与B组治疗儿童支气管肺炎的方案进行最小成本分析。结果:两组治疗儿童支气管肺炎的总有效率分别为97.06%和95.65%,效果差异无显著性(x2=0.627P>0.05);两组治疗成本分别为3013.88元和3813.67元,有显著性的差异(t=2.17P<0.05)。结论:阿洛西林钠治疗儿童支气管肺炎比羧苄西林钠经济,符合药物经济学原则。

阿洛西林中高分子杂质的分离测定

采用葡聚糖凝胶Ｇ－１０凝胶色谱及２１０ｎｍ紫外分光光度法分离测定阿洛西林中高分子杂质的含量，方法快速简便，亦可用于其它β－内酰胺类抗生素中高分子杂质的测定。

下呼吸道感染2种治疗方案的成本-效果分析

目的探讨抗生素阿洛西林钠序贯疗法在急性下呼吸道感染患者中的合理应用,综合评价分析其临床疗效与经济学效果。方法采用随机对照临床干预研究设计和药物经济学中的最小成本分析法,对急性下呼吸道感染患者采用2种治疗方案:阿洛西林钠静脉-阿莫西林口服序贯治疗、阿洛西林钠连续静脉治疗,通过两组患者临床症状、治愈率、住院治疗时间及医疗费用的对比,对两种治疗方案进行药物经济学评价。结果序贯组和连续静脉组有效率分别为82.1%和85.7%,无统计学差异(P>0.05)。序贯组总成本为960.34元,连续静脉组总成本为1 246.94元,并且序贯组的成本-效果(C/E)比值小于连续静脉组。结论阿洛西林钠序贯疗法与单纯静脉滴注相比临床疗效相同,但序贯疗法平均住院费用明显低于静脉组,是下呼吸道感染安全、经济、合理的治疗方案。

阿洛西林钠的制备

目的 制备阿洛西林钠。方法 以氨苄西林三水酸为原料,经与侧链1-氯甲酰基- 2 -咪唑烷酮缩合得阿洛西林酸,成钠盐后,真空冷冻干燥制得阿洛西林钠。结果与结论 本制备工艺操作简便,收率高,成本低,易于工业化生产。

注射用阿洛西林钠溶解方法及稳定性考察

目的考察室温条件下阿洛西林溶解方法及其稳定性。方法根据药品说明书模拟临床配制方法,观察溶液p H、澄清度的变化并对沉淀物进行分析。结果及结论阿洛西林在5%葡萄糖氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液中溶解稳定性保持在4h以上,在5%葡萄糖氯化钠注射液中稳定性稍差,逐渐出现浑浊,浑浊物仍然为阿洛西林;在100m L三种溶媒中均可溶解10g阿洛西林,足以保证临床使用。

黄芪联合标准方案治疗小儿原发性肾病综合征随机平行对照研究

[目的]观察黄芪联合标准方案治疗小儿原发性肾病综合征疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将100例住院患者按随机数字表法随机分为两组。对照组50例强的松（1.5-2mg/（kgd）,≤60mg/d）,分3次/d,口服,定期规律减量;低分子右旋糖酐扩容、氢氯噻嗪及螺内酯利尿、双密达莫抗凝及阿洛西林抗感染等对症支持治疗;激素无效者加用环磷酰胺（累积剂100-200mg/kg）或雷公藤多甙片（1-1.52mg/（kgd）,累积量75-120 mg/kg）。治疗组50例黄芪颗粒,〈3岁,0.5包/;〉3岁,1包/次,2次/d;西药治疗同对照组。两组均连续治疗6个月为1疗程。观测临床症状、水肿消退时间、尿蛋白转阴时间、不良反应。治疗1疗程,判定疗效。[结果]治疗组治愈20例,显效16例,有效8例,无效6例,总有效率88.00%。对照组痊愈9例,显效8例,有效11例,无效22例,总有效率56.00%。治疗组疗效优于对照组（P〈0.05）。水肿消退时间及尿蛋白转阴时间治疗组优于对照组（P〈0.05）。[结论]黄芪联合标准方案治疗小儿原发性肾病综合征效果显著,值得推广。

注射用阿洛西林钠与三种注射液配伍分析

目的研究注射用阿洛西林钠在不同p H下的5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液以及0.9%氯化钠注射液的配伍稳定性。方法将注射用阿洛西林钠分别溶于5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液以及0.9%氯化钠注射液,用HCl,Na OH调节其p H,共分为6组,测得各p H及对应p H下出现白色沉淀的量。对沉淀进行薄层色谱分析,称量并测定其氢谱,为沉淀定量定性。结果通过实验发现,5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液以及0.9%氯化钠注射液出现沉淀的p H值分别为4.92,4.90,4.90。结论注射用阿洛西林钠不稳定,出现沉淀,这种现象与配伍后溶液的p H有直接关系。在5%葡萄糖注射液中,溶液p H≤4.92时不稳定;在10%葡萄糖注射液,溶液p H≤4.90时不稳定;在0.9%氯化钠注射液中,溶液p H≤4.90时不稳定,且确定白色絮状沉淀为阿洛西林。