国产巴卡西林片的人体生物利用度研究

用荧光分光光度法测定国产巴卡西林片和进口巴卡西林片的人体血药浓度,计算生物利用度。以进口巴卡西林片的生物利用度100%计,国产巴卡西林片的相对生物利用度为 88.58%,并对两种片剂的 AUC、Cmax、Tp作t检验,结果二者之间无显著性差异。

巴氨西林片的人体药代动力学研究

目的 建立正常人血浆中巴氨西林浓度的 HPLC测定方法 ,研究巴氨西林在正常人体内的药代动力学行为。方法 采用反相高效液相色谱 -紫外检测的方法 ,测定巴氨西林在人体中的主要代谢产物氨苄西林的血药浓度。流动相 :1 1 mmol/L KH2 PO4(含 0 .1 ml/L冰醋酸 ) -甲醇 (78∶ 2 2 ,v/v)。色谱柱为 Hypersil ODS2 ,5μm,1 5 0 mm× 4 .6mm ID,紫外检测波长 2 3 1 nm。测定 2 0名男性健康志愿受试者单剂量口服 80 0 mg巴氨西林片后血药浓度 -时间过程。结果 方法的专属性较好 ,血浆中杂质不干扰样品的测定。方法的回收率大于 90 % ,日间日内变异系数低浓度小于 2 0 % ,高浓度小于 1 0 % ,线性范围 0 .3 1 6～ 2 0 .2 2 0 μg/ml(r=0 .9998,n=5 ) ,最低检测浓度 0 .3 1 6μg/ml,符合生物样品分析要求。受试者口服巴氨西林片 80 0 mg后 ,以巴氨西林体内的主要活性代谢产物氨苄西林估算的末端相半衰期 (T1 / 2 ) 1 .1 3± 0 .3 1 h,峰时间 (Tmax) 0 .81± 0 .3 0 h,峰浓度 (Cmax) 1 0 .75± 2 .5 3 μg/ml,MRT2 .0 1± 0 .4 0 h,2 1 .2 5± 4 .2 0 μg· h/ml。结论 建立的 HPLC紫外检测方法适合于巴氨西林片的临床研究。