2-乙酰基-3-甲基喹噁啉-1,4-二氧化物的合成工艺研究

研究了2-乙酰基-3-甲基喹噁啉-1,4-二氧化物的合成工艺。以邻硝基苯胺为起始原料,经过氧化反应和Beirut反应,以86%的总收率制得产物2-乙酰基-3-甲基喹噁啉-1,4-二氧化物。反应条件温和,操作简单,收率高,具有工业应用价值。

卡巴多合成工艺研究

以苯并氧化呋咱为原料,通过Beirut反应合成了卡巴多的关键中间体2-甲醛肟基喹喔啉-N,N’-二氧化物,在甲醛存在下酸水解为2-甲酰基喹喔啉-N,N’-二氧化物,后者再与肼基甲酸甲酯缩合生成卡巴多.产物经高分辨质谱、核磁共振鉴证.

喹赛多的合成工艺研究

以苯并呋咱-N-氧化物和丙酮醛缩二甲醇为起始原料,N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,吡咯烷为催化剂,经过Beirut反应得到喹噁啉-1,4-二氧-2-甲醛缩二甲醇,喹噁啉-1,4-二氧-2-甲醛缩二甲醇在以甲醇为溶剂、浓盐酸为催化剂的条件下与氰乙酰肼反应生成喹赛多。终产物喹赛多经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱、红外光谱进行确证。总收率为55.8%。

Synthesis, Characterization, Anti-Bacterial and Anti-Fungal Activities of New Quinoxaline 1,4-di-N-Oxide Derivatives

A new series of quinoxaline 1,4-di-N-oxides were synthesized and evaluated for their antibacterial and antifungal activities. The best result was demonstrated by 3-amino-N-(4-methoxyphenyl)-2-quinoxalinecarboxamide 1,4-di-N-oxide 4e, MIC (0.24 μg/ml) against Aspergillus fumigatus, and (0.12 μg/ml) against Streptococcus pneumonia.

喹烯酮合成工艺的改进

以邻硝基苯胺为起始原料,经过氧化、Beirut反应、缩合反应3步合成产品喹烯酮,总收率73.4%。产品经HPLC分析,质量分数为98.5%。并通过m.p.、IR、1H NMR和13C NMR确证其结构。