缩胺硫脲化合物的合成及其抗癌活性的研究

以肼基二硫代甲酸甲酯 ( )与相应的酮或醛反应 ,生成 3-二取代甲撑基二硫代甲酸甲酯 ( ) .化合物 与 N-单取代哌嗪反应 ,制得不同取代基的标题化合物缩胺硫脲 ( ) ,产率 2 7%～ 85 % .产物的结构用 IR,NMR和元素分析证实 ,用磺酰罗丹明 β蛋白染色法 ( SRB法 )和四氮唑盐还原法 ( MTT法 )检验了它们对鼠白血病 ( P-388)和人肺癌 ( A-5 4 9)

7,10-二芳基-六氢(四氢)苯并[C]吖啶-8-酮的合成

吖啶及吖啶酮类化合物具有广泛的药理活性,其中许多化合物具有明显的杀菌、抗炎、增强记忆、镇痛和抗癌等活性。如早年开发的抗癌药物山柚柑碱(Acronycine)就具有显著的抗癌作用,且抗瘤谱较广。近年来抗癌新药安吖啶(Amsacrime)在临床上用于治疗急性白血病收到疗效后,对吖啶及吖啶酮衍生物的合成及抗癌活性研究日渐增多。

缩胺硫脲类化合物的合成及其抗癌活性研究

合成了 16个新型缩胺硫脲类化合物。先由硫酸二甲酯、水合肼与二硫化碳反应 ,生成肼基二硫代甲酸甲酯 (Ⅱ ) ,产率为 6 0 %。取代芳香酮、醛与Ⅱ反应 ,制备中间体Ⅲ ,收率 :5 1%～91%。Ⅲ与N 取代哌嗪反应制备目标代合物Ⅰ ,收率 :2 7 3 %～ 85 7%。其结构经IR、1H NMR和元素分析等确证。体外抗癌活性测定表明 ,在适当的取代基匹配下 ,此类化合物有一定的抗癌活性。

具有抗癌活性的含磷、锗有机化合物的最新研究进展

对最近几年来所发现的具有抗癌活性的含磷、锗有机化合物的合成及抗癌活性作了综述。