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高剂量O-糖基化修饰抑制剂Benzyl-α-GalNAc诱导体外培养肝细胞脂肪变
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作者 张晓静 张仁雯 +5 位作者 郝晓花 任慧 李红敏 刘燃 王智强 魏红山 《医学分子生物学杂志》 CAS 2013年第5期259-263,共5页
目的初步探讨蛋白质O-糖基化抑制剂Benzyl-α-GalNAc对肝细胞的影响。方法取雌性Balb/c小鼠(8~10周)20只随机分为正常组(n=10),Benzyl—d—GalNAc药物组(n=10),给Benzyl-α-GalNAc药物(5mg/kg,1次/d)灌胃。第2周末取小... 目的初步探讨蛋白质O-糖基化抑制剂Benzyl-α-GalNAc对肝细胞的影响。方法取雌性Balb/c小鼠(8~10周)20只随机分为正常组(n=10),Benzyl—d—GalNAc药物组(n=10),给Benzyl-α-GalNAc药物(5mg/kg,1次/d)灌胃。第2周末取小鼠血清及肝脏进行血清生化指标AIJT及AlJP测定及肝组织HE染色。培养HepG2细胞.Benzyl-α-GalNAc分别以0.5、1及5mg/ml与HepG2细胞共孵育。24h后进行油红O染液染色。5mg/ml药物组完全未贴壁,去除处理因素,继续培养12h观察细胞。Benzyl-α-Gal—NAc以3mg/ml处理HepG2细胞12h及24h观察细胞贴壁情况。培养L02细胞,Benzyl-α-GalNAc分别以0.1及0.5mg/ml与L02细胞共孵育。24h后进行油红O染液染色。结果药物组与正常对照组比较,肝组织切片显示轻微脂肪变。油红O染色显示药物处理组HepG2及L02细胞内的脂滴积聚。高浓度组细胞完全没有贴壁,24h后更换无药物培养基,去除处理因素12h后,可见HepG2开始贴壁生长。结论高浓度O-糖基化抑制剂Benzyl-α-GalNAc抑制体外肝细胞的黏附,并诱导轻微肝细胞脂肪变。 展开更多
关键词 O-糖基化修饰抑制剂 benzyl-α-galnac 肝细胞脂肪变 黏附
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Syntheses of (3-Benzyl-4-Aroyl-1,2,4-Triazole-5-yl)[5-(3,4,5-Trimethoxylphenyl)-1,3,4-Oxadizole-2-yl] Sulfides
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作者 Xiao Ming FENG Rong CHEN Lian Fu TANG and Yao Zhong JIANG (Chengdu Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Chengdu 610041) (To whom correspondence should be addressed ) 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1997年第3期195-198,共4页
Twelve new (3-benzyl-4-aroyl-1,2,4-triazole-5-yl)[5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,3,4- oxadiazole-2-yl]sulfides(2) have been synthesized from the nucleophilic displacements of 3-benzyl-4- trimethoxyphenyl)-1,3,4-oxadiazo... Twelve new (3-benzyl-4-aroyl-1,2,4-triazole-5-yl)[5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,3,4- oxadiazole-2-yl]sulfides(2) have been synthesized from the nucleophilic displacements of 3-benzyl-4- trimethoxyphenyl)-1,3,4-oxadiazole(1). Compounds(2) were screened for their antibacterial activity against E.Coli at 0.01%. The results show that some compounds(2) have strong inhibiting effects 展开更多
关键词 Chen Zhang Syntheses of benzyl-4-Aroyl-1 2 4-Triazole-5-yl Oxadizole-2-yl Sulfides Trimethoxylphenyl
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肠分化细胞黏蛋白O-型糖链合成抑制导致MUC2表达减低以及对细菌侵袭易感 被引量:4
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作者 叶钧 宋丽丽 +4 位作者 刘韵 田音 潘琼 彭志红 汪荣泉 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第19期2056-2059,共4页
目的探讨O-型糖链合成的抑制对肠分化细胞内细菌侵袭数量和细胞内MUC2表达水平的影响。方法对肠分化细胞(HT-29-Gal)用O-型糖链抑制剂(benzyl-N-acetyl-α-D-galactosaminide,benzyl-α-GalNAc)处理,采用Real-time PCR和Western blot检... 目的探讨O-型糖链合成的抑制对肠分化细胞内细菌侵袭数量和细胞内MUC2表达水平的影响。方法对肠分化细胞(HT-29-Gal)用O-型糖链抑制剂(benzyl-N-acetyl-α-D-galactosaminide,benzyl-α-GalNAc)处理,采用Real-time PCR和Western blot检测MUC2 mRNA和蛋白的表达情况。并将HT-29-Gal细胞及benzyl-α-GalNAc处理的HT-29-Gal细胞分别与肠致病性大肠杆菌(enteropathogenic E.coli,EPEC)和肠出血性大肠杆菌(EHEC O157∶H7)37℃孵育2 h,再加入100μg/mL的庆大霉素,杀灭细胞外及粘附于细胞表面的细菌。最后采用系列稀释克隆计数法观察benzyl-α-GalNAc处理的HT-29-Gal细胞对细菌侵袭的影响。结果 Real-time PCR和Western blot检测发现经benzyl-α-GalNAc处理的HT-29-Gal细胞MUC2的mRNA和蛋白表达水平明显降低(P<0.05)。侵袭入benzyl-α-GalNAc处理的HT-29-Gal细胞的EPEC和EHEC O157∶H7的数量较对照细胞显著增加(P<0.05)。结论抑制HT-29-Gal细胞黏蛋白O-型糖链的合成导致侵袭入细胞内细菌数量增加和MUC2的表达降低。 展开更多
关键词 O-型糖链 benzyl-α-galnac HT-29-Gal细胞
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MUC1与人乳腺癌细胞粘附能力关系的体外研究 被引量:1
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作者 鲁藜 邓华瑜 +1 位作者 郑维萍 段红 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2004年第6期742-744,共3页
目的 :研究粘蛋白 1(MUC1)与人乳腺癌细胞粘附能力的关系。方法 :用苯甲基 -α -N -乙酰半乳糖胺处理人乳腺癌MDA -MB - 2 31高转移细胞株 ,免疫细胞化学法检测MUC1在处理前后的表达 ,以噻唑蓝比色法 (MTT)法研究MUC1与肿瘤细胞的粘附... 目的 :研究粘蛋白 1(MUC1)与人乳腺癌细胞粘附能力的关系。方法 :用苯甲基 -α -N -乙酰半乳糖胺处理人乳腺癌MDA -MB - 2 31高转移细胞株 ,免疫细胞化学法检测MUC1在处理前后的表达 ,以噻唑蓝比色法 (MTT)法研究MUC1与肿瘤细胞的粘附能力的关系。结果 :苯甲基 -α -N -乙酰半乳糖胺能显著抑制肿瘤细胞MUC1表达而影响肿瘤细胞对Ma trigel的粘附 (P <0 .0 1)。 结论 :MUC1与肿瘤细胞的粘附能力密切相关 ,MUC1表达降低削弱肿瘤细胞的粘附能力。 展开更多
关键词 粘蛋白1 糖基化 苯甲基-α-N-乙酰半乳糖胺 乳腺癌细胞株 粘附
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MUC1的表达与乳腺癌细胞粘附的关系 被引量:1
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作者 鲁藜 邓华瑜 范维珂 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1294-1296,共3页
背景与目的:近年研究认为,肿瘤的转移与肿瘤细胞膜上粘液型糖蛋白的大量形成有关。本实验研究糖基化抑制剂苯甲基-α-N-乙酰半乳糖胺对粘蛋白-1(mucin1,MUC1)形成的抑制作用及其对乳腺癌细胞株MDA-MB-231细胞的粘附、侵袭转移能力的影... 背景与目的:近年研究认为,肿瘤的转移与肿瘤细胞膜上粘液型糖蛋白的大量形成有关。本实验研究糖基化抑制剂苯甲基-α-N-乙酰半乳糖胺对粘蛋白-1(mucin1,MUC1)形成的抑制作用及其对乳腺癌细胞株MDA-MB-231细胞的粘附、侵袭转移能力的影响。方法:免疫细胞化学法检测MUC1表达,噻唑蓝比色法(MTT)检测细胞对人工基底膜(Matrigel)的粘附能力,明胶酶谱法(zymography)检测MDA-MB-231细胞MMP-2、MMP-9的分泌变化。结果:经苯甲基-α-N-乙酰半乳糖胺去糖基化处理后的肿瘤细胞组与相应对照组比较,MUC1表达降低,对基底膜的粘附力明显降低(P<0.01),同时细胞中MMP-2和MMP-9的分泌量显著下降。结论:MUC1表达水平与肿瘤细胞的粘附能力相关,MUC1的抑制使乳腺癌MDA-MB-231细胞粘附能力,分泌Ⅳ型胶原酶能力明显减弱。 展开更多
关键词 粘蛋白1 苯甲基-α-N-乙酰半乳糖胺 乳腺肿瘤 MDA-MB-231细胞株 粘附 侵袭转移
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桂枝茯苓胶囊化学成分研究(VI) 被引量:12
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作者 谢雪 张宏达 +6 位作者 温建辉 宋亚玲 王雪晶 赵祎武 黄文哲 王振中 萧伟 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第21期3795-3797,共3页
目的对桂枝茯苓胶囊内容物正丁醇和醋酸乙酯萃取部位进行化学成分研究。方法采用多种色谱方法对桂枝茯苓胶囊内容物的正丁醇和醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从醋酸乙酯和正丁醇层分离得到10个... 目的对桂枝茯苓胶囊内容物正丁醇和醋酸乙酯萃取部位进行化学成分研究。方法采用多种色谱方法对桂枝茯苓胶囊内容物的正丁醇和醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从醋酸乙酯和正丁醇层分离得到10个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸(1)、反式邻甲氧基桂皮酸(2)、反式桂皮酸(3)、对香豆酸(4)、2,5-dihydroxy-4-methylaeetophenone(5)、没食子酸乙酯(6);从正丁醇层分离得到4个化合物,分别为香草酸(7)、原儿茶酸(8)、affinoside(9)、benzyl-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(10)。结论化合物1~10均为首次从该复方中分离得到。 展开更多
关键词 桂枝茯苓胶囊 对香豆酸 2 5-dihydroxy-4-methylacetophenone 原儿茶酸 affinoside benzyl-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside
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