天然活性先导化合物生物转化

天然活性先导化合物生物转化是利用生物催化剂(如:酶、微生物、动植物细胞)将加入到生物反应系统中的天然活性先导化合物进行特异性的分子结构修饰以获得高效、低毒新化合物的方法。该方法可以有效地提高已知的天然活性先导化合物的活性、降低毒副作用、改善水溶性和生物利用度,也可以用来生产具有重要应用价值的微量天然活性先导化合物,同时可用于药物代谢机制的研究。国内外学者已经针对甾体、醌类、黄酮类、萜类等化合物开展了天然活性先导化合物生物转化研究,筛选出一批有重要应用价值的生物转化反应类型,但针对天然活性先导化合物生物转化的机制、生物转化过程工程以及生物转化产物活性等方面的研究较少。将现代生命科学技术(如:生物催化剂的定向改造、高通量筛选、组合生物转化、非水相生物转化)引入天然活性先导化合物生物转化研究中,必将推进天然活性先导化合物的快速发展。

苔藓植物生物活性成分研究进展

苔藓植物在分类学上介于藻类植物和维管束植物之间,依据形态可分为苔纲、藓纲和角苔纲3类,近年来的研究表明苔藓植物是具有生物活性天然产物的巨大宝库。综述了从苔藓植物中发现的具有各种生物学活性的天然化合物,主要包括细胞毒性、细胞生长抑制、诱导细胞凋亡、抗微生物、昆虫拒食、杀软体动物、毒鱼、致敏、抗凝血、神经生长促进、骨骼肌松弛、强心、自由基清除和酶抑制等活性。许多活性显著的化合物可以作为先导化合物,对新药研究与开发具有重要意义。

天然产物抗菌作用的研究进展

感染性疾病不断进化并对现有药物产生抗药性,而天然产物为抵抗细菌性和真菌性疾病提供了新药研究的先导化合物。概述近年来抗细菌和抗真菌的天然产物及其生物活性的研究进展,为该类药物的深入研究和开发利用提供数据支撑和参考。

展望从天然产物创新药物研究

展望从天然产物创新药物的研究。创新药物研究关键切入点和前提是发现活性先导物,从天然产物中发现生物活性先导物必须更新观念,用创新思维改革传统天然产物研究模式,采用高效快速分离和高通量活性筛选的组合天然产物化学研究路线。我国丰富的天然资源蕴涵无穷尽的结构多样性,因而是发现特异生物活性先导物,进而创制新药的最佳来源。对具已知结构和生物活性的天然化合物进行结构修饰或类似物合成是创新药物研究的另一重要途径。研究代表性常用中药及其复方的药效物质和作用机理对实现中药现代化是至关重要的。