Marine-derived fungi as a source of bioactive indole alkaloids with diversifed structures

Marine-derived fungi are well known as rich sources of bioactive natural products.Growing evidences indicated that indole alkaloids,isolated from a variety of marine-derived fungi,have attracted considerable attention for their diverse,challenging structural complexity and promising bioactivities,and therefore,indole alkaloids have potential to be pharmaceutical lead compounds.Systemic compilation of the relevant literature.In this review,we demonstrated a comprehensive overview of 431 new indole alkaloids from 21 genera of marine-derived fungi with an emphasis on their structures and bioactivities,covering literatures published during 1982–2019.

铁皮石斛不同居群的农艺性状与化学成分的多样性研究

对云南省收集到的36个铁皮石斛居群栽培植株进行多糖和生物碱的含量测定,并对不同居群的铁皮石斛的多糖和生物碱含量以及其农艺性状差异进行分析发现:各居群间的株高、叶长、叶宽、丛数、茎粗、石斛碱、多糖等差异极显著。株高最高的是广西石斛2号为19.36 cm,最矮的是文山石斛4号为3.04 cm。茎粗最粗的是增靓石斛为0.74 cm,最细的是文山石斛2号为0.28cm。多糖含量最多的是浙江石斛4号为0.095 mg,与浙江石斛5号和浙江石斛3号差异不显著,与大金石斛等32个居群差异极其显著;多糖含量最少是文山石斛2号为0.085 mg,与英茂石斛差异不显著,与瑞丽石斛2号等33个居群差异极其显著。生物碱含量最多的是文山石斛2号为0.0054 mg,与巨丰石斛差异不显著。分析表明,英茂石斛、标准药典石斛和增靓石斛3个居群是农艺性状好且多糖及生物碱含量较高的优质铁皮石斛资源,可以为今后铁皮石斛的优良品种选育、种植推广提供原料。

双吲哚类生物碱的抗肿瘤活性研究进展

癌症是仅次于心脑血管疾病的第二大类致死性疾病,每年数百万人因此丧生。抗肿瘤药物对癌症的防治至关重要,然而目前的抗肿瘤药物特异性普遍较差,往往会导致各种副作用。不仅如此,日益严峻的耐药性问题使得现有药物的疗效呈逐年下降之势。因此,亟需开发新型抗肿瘤药物。双吲哚类生物碱具有结构特殊、类药性强、选择性高和毒副作用小等特点,在抗肿瘤方面的活性引起了药物研发人员的普遍关注。本文从结构特点和生物活性方面,总结了近年来双吲哚类生物碱的抗肿瘤领域的最新研究进展。

吲哚类杂环生物碱的多样性合成研究进展

吲哚是在自然界中存在最广泛的杂环种类,吲哚类生物碱也是迄今发现最多的一类生物碱,其化学合成和活性研究备受广大化学和药学工作者的关注。多样性导向合成是近年来迅速发展的一个有机化学研究领域,用于快速、高效地合成结构复杂、骨架多样化的类药化合物,对于活性先导药物的发现和优化有着重要意义。本论文以吲哚类杂环为目标,对多样性合成策略在各类吲哚杂环骨架的构建应用进行概述。

广东苦茶资源嘌呤生物碱含量分析与评价

以13份广东省境内收集的苦茶资源为研究对象,来自不同省份的28份代表性品种(系)为对照,分析苦茶资源中嘌呤生物碱含量特征。结果显示,咖啡碱、可可碱、苦茶碱及生物碱总量均表现出较大的遗传差异,遗传多样性指数(H′)为0.78~1.94,变异系数(CV)为34.89%~191.19%。系统聚类分析将试验材料分为6个类群,类群Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ主要为常规品种(系),咖啡碱是其优势嘌呤碱;类群Ⅴ为低咖啡碱的南昆山毛叶茶;类群Ⅳ、Ⅵ全部为苦茶资源,苦茶碱含量较高。通过综合评价,从苦茶资源中筛选出生物碱含量特异的育种材料10份。此外,不同叶位含量分析表明,苦茶中苦茶碱随叶片成熟度增加呈缓慢降低趋势,至成熟叶期仍维持较高水平。研究结果为今后嘌呤生物碱含量特异的功能性苦茶品种培育及开发利用提供了依据。

Direct Synthesis of Structurally Divergent Indole Alkaloids from Simple Chemicals

A direct and structurally divergent synthesis of indole alkaloids from very simple 2-vinylanilines, alkynes and TBN via a novel substrate flag- mentation/cycloaddition strategy has been developed, which provides an efficient noble-metal-free approach to access a library of highly valuable indole derivatives of tryptamines and tryptamine-related oximes, lactams, and lactones, as well as β-carbolines, spiroindolines, and hexa-hydropyrrolo[2,3-b]- indoles.

四氢异喹啉类生物碱的生物活性多样性及其作用机制

四氢异喹啉类生物碱在自然界中分布广泛,有些药物在临床上已广泛应用。随着对四氢异喹啉类生物碱研究的深入,越来越多新的生物活性、新的作用机制和靶点被发现和揭示,此类生物碱生物活性的多样性受到人们广泛关注。本文综述了近五年来四氢异喹啉类化合物在抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、抗凝血、支气管扩张及中枢神经系统作用等方面的活性及机制研究的新进展,旨在为四氢异喹啉类生物碱的活性研究提供思路和启示,为寻找先导化合物、合理设计药物分子提供依据。

生物碱类化合物抗结核病的研究进展

结核病是全球发病率和死亡率较高的疾病之一,面对越来越严峻的挑战,寻找新途径、新思路研发抗结核病新药是战胜结核病的关键。生物碱类化合物在天然产物中分布广泛,具有生物来源多样性、化学结构多样性和生物活性多样性等特点,大多生物碱类化合物具有抗结核病的活性。综述近年来生物碱类化合物抗结核病作用及其相关机制的研究进展,以期总结不同类型生物碱抗结核病的特点,为该类化合物抗结核病的进一步深入研究与开发利用提供参考。

基于高通量测序和化学轮廓分析研究黄连在连栀矾溶液发酵炮制中的作用

目的探究黄连Coptidis Rhizoma在连栀矾溶液传统发酵炮制中的作用。方法按照连栀矾溶液传统配方比例,将其拆分为3组配方溶液:连栀矾组(黄连+栀子+白矾)、黄连组(黄连+白矾)和栀子组(栀子+白矾),采用HPLC分析比较3组溶液发酵前后的化学成分变化轮廓,采用Illumina Hiseq高通量测序技术测定并比较发酵溶液中微生物的群落特征。结果传统配方连栀矾经发酵后环烯醚萜类成分发生了较显著的变化(P<0.05),生物碱类成分未发生明显变化,拆分后的黄连组中生物碱类成分和栀子组中环烯醚萜类成分均没有发生明显变化。分别对各组发酵溶液进行测序,根据α多样性分析结果,3组发酵液中真菌多样性为连栀矾组<栀子组<黄连组,真菌的丰富度为栀子组<连栀矾组<黄连组;细菌多样性为连栀矾组<黄连组<栀子组,细菌的丰富度为连栀矾组<栀子组<黄连组。根据β多样性分析结果,3组溶液中的真菌和细菌的群落结构均有明显差异。根据微生物相对丰度分析可知,3组的优势真菌均为子囊菌门、担子菌门和罗兹菌门,不同组间丰度无明显差异;真菌优势属中的孢霉属的丰度在连栀矾组最高,显著高于另外2组(P<0.05),栀子组又显著高于黄连组(P<0.05);韦斯特壳属的丰度在连栀矾组中最低,显著低于黄连组和栀子组(P<0.05),后两者间丰度无明显差异。3组的优势细菌均为变形菌门、厚壁菌门、放线菌门和拟杆菌门,其中连栀矾组中变形菌门的丰度极显著低于黄连组和栀子组(P<0.01),厚壁菌门的丰度在连栀矾组中极显著高于黄连组和栀子组(P<0.01),放线菌门和拟杆菌门的丰度在3组发酵溶液的差异较小;细菌优势菌属中的乳杆菌属在连栀矾组中显著高于黄连组和栀子组(P<0.05),在黄连组中也显著高于栀子组(P<0.05),伯克氏菌属丰度在黄连组和栀子组中无显著差异,都显著高于连栀矾组中的丰度(P<0.05)。结论连栀矾溶液配方中的黄连能提高其中栀子的有效成分的发酵转化,并且是通过对发酵体系中的优势菌属的丰度进行调节而发挥作用的。进一步佐证了传统配方制剂的合理性和科学性。