N-(4-羟基-L-脯氨酰基)-L-丝氨酸的合成

以N-叔丁氧羰基-O-苄基-L-丝氨酸和N-叔丁氧羰基-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经由羟基保护,二环己基碳二亚胺(DCC)缩合,脱保护基等步骤合成了4-羟基-L-脯-L-丝二肽。

几种4-取代-L-脯氨酸衍生物的合成

以Boc-(4R)-羟基-(2S)-脯氨酸为原料,在NaH作用下与苄位溴代试剂发生醚化反应,合成了几种4-取代-L-脯氨酸类手性催化剂,即在(4R)-羟基-(2S)-脯氨酸的4-位上引入不同的苄氧基以期提高其催化活性和脂溶性,并通过1 H NMR、13 C NMR和HRMS对合成产物的结构进行表征,确定其为目标产物.实验结果还表明,当苯环上连有强的吸电子基团时反应很难进行,而当连有给电子基团时反应相对较容易进行且反应条件较温和.

4-羟基-5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶-2(1H)-酮的合成研究

本文以Boc-4-哌啶酮为原料,经过取代、还原、酰化、成环、脱保护等步骤得到医药关键中间体化合物4-羟基-5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶-2(1H)-酮,总收率达到43%,并经过~1H NMR,^(13)C NMR和ESI-MS确定了所得化合物的结构。该合成方法具有操作简便,收率较高,纯度好,重复性好等优点,全过程无需经柱层析分离提纯,适合工业化大生产。