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Synthesis of Boswellic Acid Derivatives and Primary Research on their Activities 被引量:2
1
作者 YanQiuMENG LinXiangZHAO +2 位作者 ZanWANG DanLIU YongKuiJING 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2005年第7期867-870,共4页
In order to search for new potent anti-cancer agents, a series of boswellic acid derivatives were designed and synthesized. Six of them were identified by IR, NMR and MS as new compounds and biologic assay of anti-can... In order to search for new potent anti-cancer agents, a series of boswellic acid derivatives were designed and synthesized. Six of them were identified by IR, NMR and MS as new compounds and biologic assay of anti-cancer is underway. 展开更多
关键词 boswellic acid design synthesis.
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Phytochemistry and potential therapeutic actions of Boswellic acids:A mini-review 被引量:2
2
作者 Farah Iram Shah Alam Khan Asif Husain 《Asian Pacific Journal of Tropical Biomedicine》 SCIE CAS 2017年第6期513-523,共11页
The pentacyclic triterpenic acids isolated from the oleo gum resin of various Boswellia species are collectively called as Boswellic acids(BA).The oleo gum resin obtained from Indian variety i.e.Boswellia serrata(Fami... The pentacyclic triterpenic acids isolated from the oleo gum resin of various Boswellia species are collectively called as Boswellic acids(BA).The oleo gum resin obtained from Indian variety i.e.Boswellia serrata(Family – Burseraceae) is commonly known as Salai guggal.The resin fraction of Salai guggal is rich in Boswellic acids and its essential oil is composed of a mixture of mono,di and sesquiterpenes while gum fraction chiefly contains pentose and hexose sugars.This oleo-gum resin is quite popular among traditional practitioners of traditional Chinese and Indian Systems of medicine owing to their wide range of useful biological properties such as anti-inflammatory,anti-arthritic,antirheumatic,anti-diarrheal,anti-hyperlipidemic,anti-asthmatic,anti-cancer,anti-microbial anti-fungal,anti-complementary and analgesic activity,etc.It has been used as a herbal medicine since the prehistoric time to cure acute and chronic ailments including inflammatory diseases.Phytochemical investigation of this herbal medicine lead to identification of Boswellic acids which are found to be novel,potent,specific antiinflammatory agents due to non-redox inhibition of 5-lipoxygenase(5-LO) enzyme.However,the other important targets of Boswellic acids also include topoisomerases,angiogenesis,and cytochrome p450 enzymes.This review is a sincere attempt to discuss and present the current status of therapeutic potential,phytochemical as well as pharmacological profile of Boswellic acids primarily obtained from B.serrata. 展开更多
关键词 Boswellia serrata boswellic acids INFLAMMATION Leukotriene synthesis 5-LIPOXYGENASE
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Computer Aided Design and Performance Analysis of Inverse Fluidized Bed Biofilm Reactors with Special Reference to Bioplastic Synthesis
3
作者 C. M. Narayanan Shrijita Das 《Advances in Chemical Engineering and Science》 2016年第2期130-139,共10页
Poly Laevo Lactic Acid (PLLA), in spite of being an excellent bioplastic, has exorbitantly high market price due to the high cost of raw material (lactose, glucose, sucrose). Hence, its manufacture is being attempted ... Poly Laevo Lactic Acid (PLLA), in spite of being an excellent bioplastic, has exorbitantly high market price due to the high cost of raw material (lactose, glucose, sucrose). Hence, its manufacture is being attempted starting from waste effluents such as cheese whey and molasses. Earlier studies on the same in fluidized bed and semifluidized bed biofilm reactors yielded encouraging results. The present study therefore involves design and analysis of inverse fluidized bed biofilm reactors for lactic acid synthesis. The performance features of the bioreactor have been studied both mathematically as well as experimentally. The inverse fluidized bed biofilm reactor has been found to provide more than 75% conversion of sucrose/lactose even at high capacities (high feed flow rates) exceeding 56,000 L/hr, within a reasonably low reactor volume. The fractional substrate conversion increases, though sluggishly, with increase in feed flow rate due to bed expansion and also with increase in cell mass concentration in biofilm due to enhancement in intrinsic rate of bioconversion. The inverse fluidized bed biofilm reactor of proposed design could be safely recommended for the commercial synthesis of polymer grade lactic acid from waste effluents such as cheese whey and molasses. The low operating cost of the bioreactor (due to downflow mode of operation) enhances the economy of the process. This would also help in significantly lowering the market price of the green plastic (PLLA) and shall promote its large scale manufacture and utilisation. 展开更多
关键词 Inverse Fluidized Bed Biofilm Reactors Computer Aided design BIOPLASTICS Lactic acid synthesis Software Development
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Drug discovery based on the structure of FKBP12: Design, synthesis and evaluation of L-1,4-thiazane-3-carboxylic acid derivatives as neuroimmunophilin ligands
4
作者 NIE AiHua XIAO JunHai +4 位作者 WANG LiLi LIAO GuoChao LIU HongYing REN Shen LI Song 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2007年第3期405-417,共13页
By choosing neuroimmunophilin FKBP12 as a therapeutical target, we have attempted to discover a new structural drug for treating neurodegenerative disease. This drug should possess neurotrophic activity and not affect... By choosing neuroimmunophilin FKBP12 as a therapeutical target, we have attempted to discover a new structural drug for treating neurodegenerative disease. This drug should possess neurotrophic activity and not affect the immune system. Based on the crystal structure of FKBP12, FK506 and Calcineurin complex, a series of small organic molecules were designed. These molecules were to have the ability of binding to FKBP12 in a virtual screening. By using a solution parallel synthetic method, these compounds were synthesized. The neuroprotective and neuroregenerative activities of these compounds were evaluated by binding assays, PC12 cells survival and neurite outgrowth model, chick dorsal root ganglion cultures (DRG) and 6-OHDA lesioned mice sympathetic nerve endings model. The evaluation results of these compounds showed that compound N308 has great promise as a candidate for a neuroprotective and neuroregenerative agent. 展开更多
关键词 FKBP12 L-1 4-thiazane-3-carboxylic acid derivatives design synthesis NEUROTROPHIC activity
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香豆素-3-羧酸的绿色合成及其光谱性质研究 被引量:3
5
作者 王静 宋福想 +4 位作者 左峻泽 公跃程 张秉乾 王书文 高洪涛 《大学化学》 CAS 2023年第4期227-236,共10页
对“香豆素-3-羧酸的制备”实验方案做了改进:以绿色无毒的L-脯氨酸为催化剂,在无溶剂的条件下制得中间体,采用“一锅煮”不分离的方法得到高产率的香豆素-3-羧酸。运用红外光谱、核磁共振等手段表征结构,研究了紫外吸收光谱和荧光光谱... 对“香豆素-3-羧酸的制备”实验方案做了改进:以绿色无毒的L-脯氨酸为催化剂,在无溶剂的条件下制得中间体,采用“一锅煮”不分离的方法得到高产率的香豆素-3-羧酸。运用红外光谱、核磁共振等手段表征结构,研究了紫外吸收光谱和荧光光谱性质。改进后的实验方案绿色环保、产率高、重现性好、成本低、综合性强,有助于培养学生探索、创新的研究精神和团队协作能力,提升学生分析整理数据,运用理论知识解决问题的综合实验技能,适合推广至本科生高年级教学。 展开更多
关键词 香豆素-3-羧酸 绿色合成 无溶剂 光谱性质 创新设计与改进
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新型螺环四氢喹啉衍生物的设计、合成及抑菌活性 被引量:1
6
作者 陈伟 兰雨欣 +4 位作者 金彦西 陈阳 吴润 储承文 高焉凤 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第10期128-133,共6页
以天然的四氢喹啉生物碱和氢化中氮茚类化合物为先导,结合螺环类化合物显著的生物活性,通过合理的药效团拼接,将巴比妥酸引入四氢喹啉母核,设计并合成了12个结构新颖的螺环四氢喹啉衍生物(Ia~Il).离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的... 以天然的四氢喹啉生物碱和氢化中氮茚类化合物为先导,结合螺环类化合物显著的生物活性,通过合理的药效团拼接,将巴比妥酸引入四氢喹啉母核,设计并合成了12个结构新颖的螺环四氢喹啉衍生物(Ia~Il).离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的浓度下,目标化合物Ia~Il对6种植物病原真菌具有中等的抑制活性,其中化合物Ik对所有受试菌种的抑制率都大于51.0%,化合物Il对玉米小斑病菌和西瓜炭疽病菌的抑制率分别为78.1%和77.8%,与对照药百菌清相当.初步构效关系研究表明,螺环四氢喹啉衍生物具有抑菌潜力,引入吡唑药效团可以增强抑菌活性和扩大抑菌谱. 展开更多
关键词 螺环四氢喹啉衍生物 巴比妥酸 设计合成 抑菌活性
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乳香酸类似物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量:7
7
作者 孟艳秋 赵临襄 +1 位作者 王趱 计志忠 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第1期16-21,共6页
目的以乳香的提取物 3 乙酰基 11 羰基 β 乳香酸 (AKBA)为先导化合物 ,通过 3位及 2 4位结构修饰合成 3 烷氧基 11 羰基 β 乳香酸酯类衍生物。初步评价其抗肿瘤活性。 方法以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共 3步反应制得目... 目的以乳香的提取物 3 乙酰基 11 羰基 β 乳香酸 (AKBA)为先导化合物 ,通过 3位及 2 4位结构修饰合成 3 烷氧基 11 羰基 β 乳香酸酯类衍生物。初步评价其抗肿瘤活性。 方法以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共 3步反应制得目标产物。采用吖啶橙 (acridineorange ,AO)和溴化乙啶 (ethidiumbromide ,EB)双染色法 ,测定乳香酸类似物诱导人急性早幼粒白血病细胞 (NB4 )的凋亡活性 ;采用MTT检测法测定目标化合物对NB4细胞的细胞毒性。结果共合成 10个目标化合物 ,其结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明 :化合物 2、3的活性较先导化合物有明显地提高 ;化合物 2、3的细胞存活率也较先导化合物AKBA有一定程度地提高。结论合成 8个未见文献报道的新化合物 ,其结构经IR ,1H NMR和MS确证。 2、3的凋亡活性和细胞毒性优于AKBA ,值得深入研究。 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 乳香酸类似物 抗肿瘤活性 3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸
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肉桂酸的Perkin反应合成及其工艺优化 被引量:14
8
作者 陈志涛 肖尚友 +1 位作者 田树高 李志良 《重庆大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期85-86,共2页
用K2 CO3作催化剂 ,PEG - 40 0作相转移催化剂 ,对传统perkin反应合成肉桂酸工艺条件进行改进。通过正交实验设计对K2 CO3的量 ,PEG的分子量 ,反应时间和温度进行优化 ,提高了合成产率 ,使产率达到 6 5 .3% ,同时缩短了反应时间 ,收效... 用K2 CO3作催化剂 ,PEG - 40 0作相转移催化剂 ,对传统perkin反应合成肉桂酸工艺条件进行改进。通过正交实验设计对K2 CO3的量 ,PEG的分子量 ,反应时间和温度进行优化 ,提高了合成产率 ,使产率达到 6 5 .3% ,同时缩短了反应时间 ,收效明显。 展开更多
关键词 Perkin反应合成 工艺优化 肉桂酸 催化剂 相转移催化剂 正交试验 β-苯丙烯酸
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杂多酸催化剂走向分子设计 被引量:7
9
作者 张征林 薛蒙伟 +1 位作者 葛裕华 周钰明 《现代化工》 EI CAS CSCD 1998年第12期7-9,共3页
从分子设计的角度讨论了杂多酸的结构与催化性能、制备方法以及在有机合成、石油化工中的应用进展。
关键词 杂多酸催化剂 分子设计 合成 催化剂
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磷钨酸催化合成戊二酸二丁酯的研究 被引量:7
10
作者 孙晓波 任珂 +1 位作者 栾向海 刘国际 《郑州大学学报(工学版)》 CAS 2006年第4期36-38,共3页
采用均匀设计法来安排实验方案,以磷钨酸为催化剂,甲苯为带水剂,考察了醇酸配比、催化剂用量、反应时间、带水剂用量等因素对戊二酸二丁酯合成反应的影响,确定了反应的最佳工艺条件为:醇酸摩尔比3∶1,催化剂的质量分数2.7%,带水剂的质... 采用均匀设计法来安排实验方案,以磷钨酸为催化剂,甲苯为带水剂,考察了醇酸配比、催化剂用量、反应时间、带水剂用量等因素对戊二酸二丁酯合成反应的影响,确定了反应的最佳工艺条件为:醇酸摩尔比3∶1,催化剂的质量分数2.7%,带水剂的质量分数为24%,反应时间2 h,在此条件下酯化率可达99.6%. 展开更多
关键词 戊二酸 正丁醇 合成 均匀设计
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微波辐射下肉桂酸的合成研究 被引量:21
11
作者 侯敏 余波 李志良 《合成化学》 CAS CSCD 2002年第3期211-215,共5页
研究了微波辐射下肉桂酸的 Knoevenagel-Doebner合成新方法。以苯甲醛为反应底物 ,丙二酸为试剂 ,吡啶作溶剂 ,苯胺作催化剂 ,考察了苯甲醛与丙二酸的摩尔比、微波功率、反应时间、催化剂用量等对反应的影响。经正交实验设计得到最佳反... 研究了微波辐射下肉桂酸的 Knoevenagel-Doebner合成新方法。以苯甲醛为反应底物 ,丙二酸为试剂 ,吡啶作溶剂 ,苯胺作催化剂 ,考察了苯甲醛与丙二酸的摩尔比、微波功率、反应时间、催化剂用量等对反应的影响。经正交实验设计得到最佳反应条件 :丙二酸用量为 2 .5 1 0 g,丙二酸与苯甲醛摩尔比 1 .2 0 ,苯胺用量 0 .2 6 m L,微波功率 4 6 4 W,反应时间 1 9min,肉桂酸的产率几乎是定量的。经重结晶后 ,精产率为 6 7.1 7% ,并分析了有关原因。结果表明 ,微波技术用于肉桂酸的合成 ,操作简便、反应迅速、收率高 。 展开更多
关键词 微波辐射 肉桂酸 微波合成 Knoevenagel-Doebner反应 正交试验设计 苯甲醛 丙二酸
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双氯芬酸赖氨酸盐的研制 被引量:15
12
作者 郭涛 牟平 +1 位作者 丁立新 迟卫国 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第7期421-423,共3页
目的为减轻双氯芬酸钠的刺激性,研制合成氯芬酸赖氨酸盐,以扩大其应用。方法采用均匀设计方法研究从优化双氯芬酸赖氨酸盐的合成条件;采用四大学谱和元素分析法鉴定其结构;采用兔眼结膜法进行刺激性实验。结果:均匀设计法预测出最... 目的为减轻双氯芬酸钠的刺激性,研制合成氯芬酸赖氨酸盐,以扩大其应用。方法采用均匀设计方法研究从优化双氯芬酸赖氨酸盐的合成条件;采用四大学谱和元素分析法鉴定其结构;采用兔眼结膜法进行刺激性实验。结果:均匀设计法预测出最佳合成条件,并依此对其优化验证,得率为77.6%(纯度98%以上);产品分子式为C20H25Q4N3Cl2,经UV,IR,MS,1HNMR,13CNMR,DEPT及元素分析确定无疑;刺激性实验结果表明:本品对免眼结膜的刺激性明显低于双氯芬酸钠(P<0.01)。结论:双氯芬酸赖氨酸盐的刺激性明显较双氯芬酸钠小,而且合成工艺简单、快速、得率高、无污染。 展开更多
关键词 双氯芬酸 赖氨酸盐 DAL 合成 均匀设计
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脱氢松香酸β-萘酚酯的合成 被引量:7
13
作者 耿哲 段文贵 +1 位作者 韦瑞松 岑波 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期111-114,共4页
Dehydroabitetic acid-β-naphthol ester was prepared by O-acylation reaction of dehydroabitetic acid and β-naphthol in the presence of pyridine as catalyst.The main influence factors were studied and the optimum react... Dehydroabitetic acid-β-naphthol ester was prepared by O-acylation reaction of dehydroabitetic acid and β-naphthol in the presence of pyridine as catalyst.The main influence factors were studied and the optimum reaction conditions were found by orthogonal experimental design to be as follows∶ reaction temperature 100℃,reaction time 3.0h,the molar ratio of dehydroabitetic acyl chloride to pyridine 1∶1.4,the molar ratio of dehydroabitetic acyl chloride to β-naphthol 1∶1.2,the yield amounted to 78.5% with the purity of 97.62%.The target product was analyzed and characterized by IR,TLC and GC-MS methods. 展开更多
关键词 脱氢松香酸β-萘酚 合成 正交试验
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一类聚羧酸高性能减水剂的设计合成与应用 被引量:5
14
作者 刘治猛 蒋欣 +3 位作者 刘煜平 焦元启 罗远芳 贾德民 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第8期94-98,共5页
分别以甲基丙烯磺酸钠(SMAS)等5类含磺酸基的不饱和单体,合成了5种侧链带有磺酸基团的梳形聚羧酸减水剂。用红外光谱(FT-IR)对其结构进行了确认。正交试验分析表明,SMAS是最佳的磺酸基单体,并用SMAS与丙烯酸、丙烯酸酯-聚乙二醇单甲醚... 分别以甲基丙烯磺酸钠(SMAS)等5类含磺酸基的不饱和单体,合成了5种侧链带有磺酸基团的梳形聚羧酸减水剂。用红外光谱(FT-IR)对其结构进行了确认。正交试验分析表明,SMAS是最佳的磺酸基单体,并用SMAS与丙烯酸、丙烯酸酯-聚乙二醇单甲醚共聚得到了一种新型聚羧酸高效减水剂(SPC3)。应用试验结果表明,当水灰比(W/C)为0.29,掺入量为0.30%时,SPC3的减水率高达36%,而萘磺酸甲醛缩合物(SNF)减水剂的减水率只有17%。同样条件下,掺入SPC3制备的泵送混凝土在120 min的坍落度损失为8.9%,远小于掺入SNF时的65.0%。掺入0.30%的SPC3制备的高强度混凝土(HPC),其90d压缩强度达到71.6 MPa。 展开更多
关键词 聚羧酸减水剂 磺酸基团 分子设计 合成 高性能混凝土
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功能型聚羧酸分散剂材料分子设计的研究进展 被引量:6
15
作者 刘晓 罗奇峰 +2 位作者 管佳男 王子明 崔素萍 《北京工业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期1192-1203,共12页
聚羧酸是一类重要的有机高分子材料.作为一种阴离子聚电解质,聚羧酸对于介质中的颗粒有显著的分散作用,广泛应用于水泥基材料减水剂、涂料分散剂、水处理阻垢剂等.针对聚羧酸在分散剂材料领域的应用,结合本课题组近年来在该领域的研究工... 聚羧酸是一类重要的有机高分子材料.作为一种阴离子聚电解质,聚羧酸对于介质中的颗粒有显著的分散作用,广泛应用于水泥基材料减水剂、涂料分散剂、水处理阻垢剂等.针对聚羧酸在分散剂材料领域的应用,结合本课题组近年来在该领域的研究工作,综述了功能型聚羧酸分散剂材料在分子设计方面的研究进展.以不同分子形态为依据,将聚羧酸分为线形结构、梳形结构和支化结构(星形与超支化)分别进行论述.线形聚羧酸中,“绿色”单体是主要的发展方向,且嵌段结构在性能方面更具优势.梳形聚羧酸具有独特的侧链结构,其中大单体合成法最为简便,偶联法可用于特种改性,引发法多用于对聚羧酸分子的精准设计.支化聚羧酸具有更高的官能团密度和更强的空间位阻效应,在分子设计和应用方面有更广阔的前景.为今后研究者的聚羧酸分子设计创新提供重要的指导方向. 展开更多
关键词 聚羧酸 分散剂 分子设计 分子结构 合成 官能化
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唾液酸类神经氨酸酶抑制剂的研究进展 被引量:6
16
作者 张杰 徐文方 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期643-647,655,共6页
对结构基于唾液酸类的神经氨酸酶抑制剂在抗流感病毒药物研究中的进展进行了综述。
关键词 神经氨酸酶 唾液酸 抑制剂 设计 合成 综述
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正交试验优选对氯苯氧异丁酸的合成条件 被引量:4
17
作者 徐伟 许军 +1 位作者 邱如意 邓雅琼 《中国药业》 CAS 2008年第13期40-41,共2页
目的优选对氯苯氧异丁酸合成产率高的原料配比和反应条件。方法采用正交设计法的4因素3水平L9(34)试验方案,通过直观分析和方差分析筛出最佳反应条件。结果优选出的合成条件对氯苯酚12.9g(0.1mol),氯仿16mL(0.2mol),氢氧化钠32g,丙酮75m... 目的优选对氯苯氧异丁酸合成产率高的原料配比和反应条件。方法采用正交设计法的4因素3水平L9(34)试验方案,通过直观分析和方差分析筛出最佳反应条件。结果优选出的合成条件对氯苯酚12.9g(0.1mol),氯仿16mL(0.2mol),氢氧化钠32g,丙酮75mL(0.1mol),反应时间120min。结论该方案原料简单,操作方便,试验条件较易实现,并且产品达到了较高的质量,产品熔点117~120℃,红外图谱与文献一致。 展开更多
关键词 正交设计 对氯苯氧异丁酸 合成条件
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3-羧烷酰氧基-(11-氧代)-乌苏烷-12-烯-24-羧酸酯类化合物的合成及抑制白血病细胞生长和诱导凋亡活性的研究 被引量:1
18
作者 刘丹 赵临襄 +3 位作者 孟艳秋 王丹 卢建勋 景永奎 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第4期202-207,共6页
目的对乳香酸进行结构改造,增强其抑制白血病细胞生长和凋亡诱导活性。方法以乳香的提取物乳香酸乙酸酯为起始原料,经过水解、酯化得到目标化合物。以台盼蓝排斥试验和AO-EB双荧光染色法检测乳香酸类化合物对人白血病细胞HL-60的生长抑... 目的对乳香酸进行结构改造,增强其抑制白血病细胞生长和凋亡诱导活性。方法以乳香的提取物乳香酸乙酸酯为起始原料,经过水解、酯化得到目标化合物。以台盼蓝排斥试验和AO-EB双荧光染色法检测乳香酸类化合物对人白血病细胞HL-60的生长抑制作用及凋亡诱导作用。结果与结论合成了15个乳香酸类化合物,其中11个化合物III、IIaI、IIbI、Va^IVd、Va^Vc、VIII为未见文献报道的新化合物。目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱进行确证。对其中5个化合物抑制白血病细胞生长和诱导凋亡活性进行了研究,初步的药理实验结果表明,3-丙酰氧基-齐墩果烷型(乌苏烷型)-12-烯-24-羧酸(VIIa)具有较强的细胞生长抑制作用和凋亡诱导作用。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 乳香酸类化合物 细胞生长抑制作用
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Knoevenagel法合成肉桂酸及其工艺优化 被引量:5
19
作者 李建芬 陈红梅 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期34-37,共4页
以苯甲醛和丙二酸为原料,吡啶为催化剂,利用Knoevenagel反应合成肉桂酸,从而降低了反应温度,提高了收率和产物纯度,简化了合成工艺。同时通过正交实验探讨了不同工艺参数如反应物配比、反应时间、催化剂种类和用量等对肉桂酸收率的影响... 以苯甲醛和丙二酸为原料,吡啶为催化剂,利用Knoevenagel反应合成肉桂酸,从而降低了反应温度,提高了收率和产物纯度,简化了合成工艺。同时通过正交实验探讨了不同工艺参数如反应物配比、反应时间、催化剂种类和用量等对肉桂酸收率的影响,确定的最佳工艺条件为:以吡啶为催化剂,n(苯甲醛):n(丙二酸)= 1:3,催化剂用量0.02mol,反应时间为90min,肉桂酸收率可达90%。 展开更多
关键词 肉桂酸 合成 正交实验 KNOEVENAGEL反应
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氮氧自由基与γ-氨基丁酸偶联物的设计合成与抗缺氧活性研究 被引量:3
20
作者 景临林 马慧萍 +2 位作者 樊鹏程 何蕾 贾正平 《解放军医药杂志》 CAS 2015年第12期1-4,20,共5页
目的设计合成一种新型氮氧自由基与γ-氨基丁酸偶联物并研究其抗缺氧活性。方法以对羟基苯甲醛、溴乙酸乙酯、γ-氨基丁酸甲酯盐酸盐和2,3-二甲基-2,3-二羟氨基丁烷为原料,经醚化、酰胺化、缩合和氧化反应得到一种氮氧自由基与γ-氨基... 目的设计合成一种新型氮氧自由基与γ-氨基丁酸偶联物并研究其抗缺氧活性。方法以对羟基苯甲醛、溴乙酸乙酯、γ-氨基丁酸甲酯盐酸盐和2,3-二甲基-2,3-二羟氨基丁烷为原料,经醚化、酰胺化、缩合和氧化反应得到一种氮氧自由基与γ-氨基丁酸的偶联物(化合物3),并通过小鼠常压密闭耐缺氧实验对其抗缺氧活性进行评价。结果 3组在常压密闭缺氧实验下,与缺氧模型组比较,乙酰唑胺组和化合物3组存活时间均明显延长,差异有统计学意义(P<0.01),化合物3组与乙酰唑胺组比较存活时间延长(P<0.01)。与正常对照组比较,缺氧模型组中LD含量显著升高(P<0.01),LDH活性显著降低(P<0.01);与缺氧模型组比较,化合物3组小鼠血浆中LD含量差异无统计学意义,但是LD累积速率明显降低,差异有统计学意义(P<0.01)。结论氮氧自由基与γ-氨基丁酸偶联物的设计路线合理,合成方法简便,产率较高,并且表现出了较高的抗缺氧活性。 展开更多
关键词 氮氧自由基 Γ-氨基丁酸 设计合成 抗缺氧活性
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