治疗产后抑郁症新药——布瑞诺龙(brexanolone)

产后抑郁症(PPD)是一种产褥期精神综合征,发病率较高。临床表现为功能障碍、情绪低落,对新生儿冷落及食欲减退、难以入睡、注意力不集中、严重乏力、行动不便和丧失自信等与抑郁相关症状。布瑞诺龙(brexanolone)是一种内源性孕烷神经类固醇,突触和外突触γ-氨基丁酸A型(GABAa)受体阳性变构调节药。最初由美国加利福尼亚大学研制,授权给美国Sage生物制药公司开发,研制成含布瑞诺龙及磺丁基醚β-环糊精增溶药的静脉注射液,用于治疗PPD。GABAa受体起到抑制大脑神经元产生神经冲动的作用,有效恢复PPD。2016年8月23日,静脉注射布瑞诺龙治疗PPD获得美国食品药品监督管理局(FDA)突破性疗法认定。该公司于2018年4月24日向FDA递交治疗PPD新药布瑞诺龙上市申请,并于2019年3月19日获准上市,静脉注射液的商品名为Zulresso~?。成为第一款获得FDA批准用于PPD治疗的药物。该文对布瑞诺龙静脉注射液的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。

治疗成人产后抑郁症新药brexanolone

brexanolone是由Sage Therapeutics公司研发的一种γ-氨基丁酸A受体变构调节剂,其结构与内源性神经活性甾体别孕烯醇酮相同。2019年3月19日,FDA批准brexanolone用于产后抑郁症的成年女性。临床结果显示brexanolone对中重度产后抑郁症患者抑郁症状的缓解明显高于安慰剂组,重度产后抑郁症患者组在30 d时的抑郁症状缓解明显高于安慰剂组,而中度产后抑郁症患者组则无显著性差异。brexanolone可引起过度镇静和意识丧失,因此在输注期间应严密监测。本文对其药理作用、药动学、临床研究及安全性进行概述。

Brexanolone (Zulresso)

2019年3月19日,由Sage Therapeutics公司研发的brexanolone经FDA批准上市,商品名为Zulresso。该药用于治疗产后抑郁症(PPD),剂型为静脉注射剂,每瓶20 mL含药物100 mg,需连续静脉注射60 h:0~4 h:30 mg·kg-1·h-1.