Brij78表面修饰对硬脂酸固态脂质纳米粒体内组织分布的影响

目的 :研究Brij 78对硬脂酸纳米粒表面修饰后对硬脂酸纳米粒体内组织分布的影响。 方法 :采用“乳化蒸发 低温固化”的方法 ,分别用Brij 78和牛黄胆酸钠制备了硬脂酸纳米粒 ,以一级昆明小鼠为动物模型尾静脉注射纳米粒混悬液 ,于不同时间测定硬脂酸纳米粒在小鼠体内的组织分布情况。结果 :用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后 (相对于牛黄胆酸钠组硬脂酸纳米粒 )对肾、心、肺和脾的靶向性提高了 84.8%、46 .7%、43.6 %和12 .5 %。用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后其体内消除的相对速度由牛黄胆酸钠组的 6h提高到Brij 78组的 12h。结论 :用Brij78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后相对于牛黄胆酸钠能有效地增加纳米粒在非RES器官的分布。用Brij

紫杉醇长循环固态脂质纳米粒的制备和体内外研究

目的 以硬脂酸为载体材料制备紫杉醇的长循环脂质纳米粒 ,并考察其体内外性质。方法 用“乳化蒸发 低温固化”法制备Brij78固态脂质纳米粒 (Brij78 SLN)和PoluromicF6 8固态脂质纳米粒 (F6 8 SLN) ;用透射电镜考察了紫杉醇纳米粒的形态 ;建立了脂质纳米粒和血清中测定紫杉醇的HPLC方法 ;考察了纳米粒于 3 0 %乙醇溶液中的体外药物释放 ;以市售紫杉醇注射剂对照 ,测定了两种纳米粒于小鼠体内的药物动力学参数。结果 脂质纳米粒基本呈圆球状或椭圆球状 ,大小比较均匀。激光散射法测定Brij78 SLN粒径为 ( 10 4± 2 9)nm。F6 8 SLN粒径为 ( 2 2 0± 98)nm。Brij78 SLN和F6 8 SLN包封率分别为 4 7%和 75 %。两种纳米粒都缓慢地释放药物 ,2 4h后分别释放药物总量的8%和 2 0 %。两种纳米粒都可以延长紫杉醇的体内滞留时间 ,Brij78 SLN ,F6 8 SLN和紫杉醇注射剂的消除半衰期分别为 4 88,10 0 6和 1 3 6h。

胰岛素滴眼液实验研究进展

综述了胰岛素滴眼液实验研究的近期进展。胰岛素滴眼液中如加入吸收促进剂ＢＬ－９或Ｂｒｉｊ－７８，药物经眼结膜和鼻泪管粘膜吸收可产生明显的降血糖作用，且长期应用对眼无明显毒性，未见过敏反应和药物耐受性，有临床应用价值。

助吸收剂促进胸腺肽肠吸收的离体试验

对胸腺多肽在豚鼠离体小肠中的吸收情况，以及不同助吸收剂的作用进行了研究，结果表明胸腺多肽在离体小肠段有部分吸收，平均吸收率为15．76％。分别加入了与其等剂量的助吸收剂氮酮、去氧胆酸钠、苄泽－78，能显著增加胸腺肽的吸收量，使平均吸收率分别提高到30．84％、26．98％和25．30％。