Screening for Anti-tumor Activity of Fractions from Buddleja officinalis Maxim

[Objectives]The anti-tumor activity of fractions from Buddleja officinalis Maxim.by petroleum ether,ethyl acetate,n-butanol and water solvent was studied.[Methods]The ethanol extract from B.officinalis Maxim.was extracted and then concentrated with petroleum ether,ethyl acetate,n-butanol and water,respectively,and the extracts were obtained.The inhibitory effects of the four different fractions on the growth of three tumor cell lines in vitro were detected by CCK-8 method,and the median inhibitory concentration(IC 50 value)was calculated.[Results]The four fractions inhibited the growth of the three tumor cell lines in vitro,among which the n-butanol fraction had the best anti-tumor activity.The IC 50 values of the n-butanol fraction on human gastric cancer(SGC-7901),human breast cancer(MCF-7)and human liver cancer(BEL-7404)cell lines were 0.08,1.58 and 0.12 mg/mL,respectively.[Conclusions]Petroleum ether,ethyl acetate,n-butanol and water fractions from the ethanol extract of B.officinalis Maxim.had certain anti-tumor effects,and the n-butanol fraction had the best anti-tumor activity.

A New Phenylethanoid Glucoside from Buddleia officinalis

A new phenylethanoid glycoside, neobudofficide B was isolated from Buddleia officinalis. On the basis of spectral and chemical evidence, the glycoside was identified as β ( 3′, 4′ dihydroxy, 6′ N pyridinechloride phenyl ) ethyl O α L rhamnopyranosyl ( 1→3 ) β D ( 4″ O caffeoyl ) glucopyranoside.

密蒙花黄酮类化合物的分离和鉴定

从密蒙花（ＢｕｄｄｌｅｉａｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓＭａｘｉｍ）的花蕾中分离得到８个黄酮类化合物，其小３个甙元：刺槐素（ａｃａｃｅｔｉｎ，１），芹菜素（ａｐｉｇｅｎｉｎ，２），木犀草素（ｌｕｔｅｏｌｉｎ，３）；５个甙：密蒙花新甙（ｎｅｏｂｕｄｏｆｆｉｃｉｄｅ，４），蒙花甙（ｌｉｎａｒｉｎ＝ａｃａｃｉｉｎ，５），木犀草素７－Ｏ－芸香糖甙（６），木犀草素－７－Ｏ－葡萄糖甙（７），秋英甙（ｃｏｓｍｏｓｉｉｎ，８）。化合物４为新化合物，用化学和波谱法确定其结构为５．７－二羟基－４＇－甲氧基黄酮－７－Ｏ－α－Ｌ－吡喃鼠李糖基－（１→２）－［α－Ｌ－吡喃鼠李糖基－（１→６）］－β－Ｄ－吡喃葡萄糖甙，除化合物１和５以外，其它化合物均为首次从密蒙花中得到。

高效液相色谱法测定密蒙花中蒙花苷的含量

目的 :建立高效液相色谱法测定密蒙花中蒙花苷的含量。方法 :采用RP -C1 8色谱柱 ,甲醇 -水 -醋酸 (4 5∶5 4 5∶0 5 )为流动相 ,流速 0 8mL·min- 1 ,32 6nm为检测波长 ,室温下对密蒙花中的蒙花苷进行含量测定。结果 :蒙花苷在 0 4～ 2 9μg范围内 ,面积与其浓度线性关系良好 (r=0 9991) ;样品平均回收率为 97 0 2 % ,RSD为 1 5 % (n =4)。结论 :该法简单、快速、结果准确可靠。

密蒙花化学成分及其活性研究

目的 为了进一步揭示中药密蒙花药理活性物质基础,研究发现活性成分,对中药密蒙花的化学成分及其活性进行系统的研究。方法 经过正相、反相硅胶柱,Sephadex LH-20,制备液相等色谱方法反复分离。利用各种波谱数据分析鉴定了11个化合物的结构,并有针对性地对分离得到的化合物进行了醛糖还原酶抑制活性测试和以DNA拓扑异构酶Ⅳ为靶点的抑菌活性筛选。结果 分离得到的化合物中,黄酮及其苷类4个,分别是Ⅰ(芹菜素,apigenin)、Ⅱ(蒙花苷,linarin)、Ⅲ(芹菜素-7-O-芸香糖苷,apigenin-7-O-α-L-rhamnopyranosyl(1-6)-β-D-glucopyra-noside)和Ⅳ(木犀草素-7-O-葡萄糖苷,luteolin-7-O-β-D-glucopyranoside);苯乙醇苷4个,分别是Ⅴ(毛蕊花苷,ver-bascoside,即洋丁香苷,acteoside)、Ⅵ(异洋丁香苷,isoacteoside)、Ⅶ-1&2(cistanoside F a＆b)、Ⅷ-1＆2(campneosideⅡa&b);三萜皂苷3个,分别是Ⅸ(密蒙花苷A,mimengoside A)、Ⅹ(密蒙花苷B,mimengoside B)、Ⅺ(songarosideA)。活性测试结果表明:Ⅲ、Ⅱ、Ⅵ具有较强醛糖还原酶抑制活性,抑制率均高于阳性对照槲皮素;Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ和Ⅺ对DNA拓扑异构酶Ⅳ均有不同程度的抑制作用,在与环丙沙星相同质量浓度下(1 mg/mL),产生类似的抑制效果。结论 11个化合物中,化合物Ⅲ。

密蒙花化学成分及生物活性研究进展

密蒙花为马钱科醉鱼草属植物密蒙花的干燥花蕾及花序。研究报道密蒙花中主要含有黄酮类、苯乙醇苷类、三萜类等化学成分。对密蒙花的化学成分及其治疗眼部疾病、抗炎、降糖等生物活性等研究进展进行综述,旨在更好的开发利用该植物。

密蒙花总黄酮清除自由基活性研究

为了解密蒙花总黄酮清除自由基的能力,利用紫外-可见分光光度法对比研究了密蒙花总黄酮对1,1-二苯基-2-苦基肼自由基(DPPH.)、羟基自由基(.OH)、2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐自由基(ABTS+.)和超氧阴离子自由基(O2-.)的清除作用。结果表明,密蒙花总黄酮能有效清除DPPH.、.OH、ABTS+.和O2-.。当密蒙花总黄酮质量浓度达到4.8 mg/L时,对DPPH.、.OH、ABTS+.和O2-.清除率分别可达77.88%、35.42%、85.08%和56.91%。

密蒙花挥发油化学成分的研究

[目的]对密蒙花(Buddleia offiinalis Maxim)挥发油化学成分进行研究,为密蒙花的进一步开发利用提供科学依据。[方法]采用水蒸气蒸馏法从密蒙花中提取挥发油,用气相色谱-质谱法对其化学成分进行分析,以归一化法计算各个化学成分的相对含量。[结果]共分离出46个峰,鉴定了其中27个化学成分,占挥发油总量的72.41%。[结论]密蒙花挥发油中的主要成分为棕榈酸(14.07%)、6,10,14-三甲基-2-十五烷酮(12.92%)、二十一烷(6.15%)、二十七烷(3.28%)。

HPLC法测定密蒙花中3种黄酮类成分的含量

目的建立HPLC法测定密蒙花中蒙花苷、木犀草素、芹菜素含量的方法。方法色谱柱:Phenomenex Gemini C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸水(57∶43);流速:0.8 mL/min;检测波长:350 nm;柱温:30℃。结果蒙花苷、木犀草素、芹菜素分别在0.098～1.23μg(r=0.999 8),0.014 8～0.185μg(r=0.999 7)和0.012 6～0.158μg(r=0.999 8)范围内呈良好的线性关系。所测8个不同产地密蒙花药材中,蒙花苷、木犀草素和芹菜素的含量范围分别为0.68%～1.41%,0.018%～0.078%和0.049%～0.107%。结论本法简便可行,可用于密蒙花中3种黄酮的含量测定。结果表明8个产地中密蒙花以四川简阳的药材总黄酮含量最高。

正交法超声波提取密蒙花黄色素

以水为介质,应用超声波技术提取密蒙花黄色素。实验结果表明,超声波处理密蒙花有利于黄色素的浸出,黄色素提取率可达14.1％。在超声波频率40KHz下,最佳提取条件为:提取温度75℃,超声波提取时间45min,浸提固液比1:30。

赤苍藤和密蒙花多糖的含量测定及抗氧化研究

采用苯酚-硫酸比色法测定两种药食同源植物赤苍藤和密蒙花多糖的含量,并采用DPPH法、水杨酸法、ABTS法以及FRAP法测定其粗多糖的抗氧化性能。结果表明,赤苍藤和密蒙花的多糖含量分别为30.78、190.89 mg/g;赤苍藤多糖和密蒙花多糖清除·OH和ABTS+·的能力均强于VE,其Fe3+还原/抗氧化能力均强于VC,且赤苍藤多糖的清除DPPH·能力和Fe3+还原/抗氧化能力均强于VE,密蒙花多糖清除·OH能力强于VC。

响应面分析法优化超声波提取密蒙花黄色素工艺

以水为介质、密蒙花黄色素水溶液的吸光度为考察指标,优化超声波强化提取密蒙花黄色素的工艺。选取超声波功率、提取时间和液料比为影响因素,在单因素试验基础上,进行三因素三水平的Box-Behnken中心组合试验设计,以密蒙花黄色素的吸光度为响应值进行响应面(RSM)分析,优化超声波强化提取密蒙花黄色素的提取条件。结果表明:超声波处理密蒙花有利于黄色素的浸出,超声波强化提取最佳条件为提取功率800W、提取时间24min、液料比27:1(mL/g);在最佳提取条件下,密蒙花黄色素吸光度理论值可达0.257,验证值为0.259,验证值与理论值间的相对误差为0.78%。密蒙花黄色素得率达5.95%。

密蒙花黄色素性质研究

对密蒙花黄色素的性质进行了研究。结果表明，密蒙花黄色素易溶于水，难溶于石油醚，在不同溶剂中的溶解性为水＞无水乙醇＞丙酮＞石油醚。密蒙花黄色素在4、30℃、pH4.92～9.18范围内稳定，但高温、光和EDTA对其色价有一定影响。密蒙花黄色素具有较强DPPH自由基清除能力，每毫克密蒙花黄色素与10.01μg Trolox自由基清除能力相当。在10 g/L的浓度下，密蒙花黄色素对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌、副溶血性弧菌、酿酒酵母、匍枝根霉、黑曲霉和桔青霉均没有抗菌活性。

密蒙花的药学研究进展

密蒙花(Buddleia officinalis Maxim.)为马钱科醉鱼草属植物,是传统中药中重要的眼科用药,主要含黄酮类、苯乙醇苷类和萜类等成分,具有抗炎、抗菌、免疫调节、抗氧化等生理活性。通过系统的文献调研,从密蒙花的化学成分、药理活性、质量分析和提取工艺研究等方面对密蒙花近年来的研究进展进行综述,为其深入研究和开发利用提供参考。

正交试验对密蒙花总黄酮分离纯化工艺的优化

优选密蒙花(Buddleja officinalis Maxim)总黄酮的分离纯化工艺条件。以总黄酮含量为指标,通过静态和动态试验确定较佳树脂,并通过单因素试验和正交试验优化密蒙花中总黄酮的分离纯化工艺。结果表明,采用AB-8型吸附树脂纯化效果较佳,其优化的密蒙花总黄酮分离纯化工艺为上样浓度2.24mg/m L,用3 BV 50%乙醇洗脱,洗脱流速为1.5 m L/min;处理后所得干膏中总黄酮的纯度为71.31%。其优选的工艺条件简单可行,可为工业化纯化密蒙花总黄酮提供参考。

正交设计优选密蒙花总黄酮提取工艺研究

目的:研究云南当地密蒙花总黄酮的提取工艺.方法:采用乙醇溶液浸提,在单因素基础上,通过正交试验法,考察乙醇浓度、浸提温度、浸提时间3个因素对密蒙花中总黄酮提取率的影响,并用紫外可见分光光度计对密蒙花中总黄酮进行含量测定,得到最佳的提取工艺.结果:本实验对密蒙花中总黄酮提取最佳方法为A3B3C3,即乙醇浓度为70%,浸提温度为75℃,浸提时间为3 h,总黄酮提取率为14.50%.结论:采用乙醇溶液浸提法可以用于云南当地密蒙花总黄酮的提取,其中浸提温度对总黄酮提取率影响最大.

RP-HPLC法测定密蒙花中毛蕊花苷的含量

目的 测定密蒙花中毛蕊花苷的含量 ,为药材及其制剂的质量控制提供依据。方法 采用 RP- HPL C法测定药材中毛蕊花苷含量。色谱条件 :Inertsil ODS- 3C1 8色谱柱 ( 5μm,2 5 0 m m× 4 .6 m m) ;流动相 :甲醇 -乙腈 - 1%醋酸水溶液 ( 8∶ 16∶ 76 ) ;检测波长 :2 5 4 nm。通过正交实验确定最优提取方案为 :2 0倍量的 70 %乙醇回流提取 1.0h。结果 该分析方法可以使样品达到基线分离 ,毛蕊花苷的保留时间约 14 min。该方法具有良好的精密度、重现性和稳定性 ,平均回收率为 10 0 .71% ,RSD=1.4 1% ;线性关系良好 ,相关系数为 0 .9999。用同样方法测定了 10个不同产地密蒙花药材中毛蕊花苷的含量 ,在 0 .79%～ 2 .30 %。结论 该分析方法快速 ,简单 ,无需对样品进行太多柱前处理 ,即可达到基线分离 ,测量结果准确 ,适用于密蒙花药材中毛蕊花苷的含量测定 。

密蒙花提取物治疗兔去势所致干眼症

目的观察密蒙花提取物对去势所致的干眼症雄兔基础泪液分泌量,泪腺局部炎症因子转化生长因子β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)、白细胞介素1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的影响,探讨密蒙花提取物抗雄激素水平下降所致的干眼症的作用机制。方法将30只日本大耳雄兔随机分为空白组(A)、模型组(B)、1倍剂量密蒙花提取物治疗组(C)、2倍剂量密蒙花提取物治疗组(D)和染料木黄酮治疗组(E),每组6只,对B、C、D、E组行雄激素去势术建立动物模型,对C、D、E组分别以密蒙花提取物1倍剂量和2倍剂量以及染料木黄酮连续灌胃1个月,对全部实验兔行SchirmerI试验,采用免疫组织化学方法,对兔泪腺组织中炎症因子TGF-β1、IL-1β、TNF-α进行检测。结果C、D、E组SchirmerI试验测量值明显高于B组(P<0.01),在泪腺导管及腺泡上皮细胞中,IL-1β、TNF-α阳性表达的细胞数均明显低于B组,而TGF-β1阳性表达的细胞数均明显高于B组(P<0.01)。以上检测结果C、D组均优于E组(P<0.05)。结论密蒙花提取物中主要成分为黄酮类物质,可显著抑制雄激素水平降低后兔干眼症的发生。其作用机制可能与黄酮类物质化学结构与雄激素类似,可起到拟雄激素效应,从而调节泪腺局部炎症反应有关。密蒙花提取物可能成为治疗干眼症的新途径。

密蒙花黄色素的提取及其稳定性研究

研究了密蒙花中天然黄色素提取的最佳工艺条件及其在不同条件下的稳定性。采用单因素和正交实验研究黄色素的最优提取工艺条件;分析其在不同p H值、温度、光线条件以及与常见金属离子、氧化剂、还原剂、糖等物质共存时黄色素的稳定性。结果表明,最佳的提取条件为:乙醇体积分数是60%,提取温度为60℃,提取时间为2.5 h,液料比为1∶50。密蒙花黄色素在p H2~8时较稳定,对高温比较敏感,在日光下较不稳定;对还原剂较敏感,有一定的抗氧化能力;对金属离子K+、Na+、Ca2+、Mg2+、Zn2+、Al3+、Cu2+比较稳定,对Fe3+和Pb2+不稳定;葡萄糖、蔗糖、麦芽糖、苯甲酸钠等常用食品添加剂对黄色素的稳定性无明显影响。可为密蒙花黄色素作为食用色素提供科学依据。

双水相萃取密蒙花黄色素研究

以水为介质制备试验萃取液,比较乙醇-硫酸铵双水相体系、丙酮-硫酸铵双水相体系及常规工艺对密蒙花黄色素萃取率的影响。结果表明,乙醇-硫酸铵的萃取率为24%,丙酮-硫酸的最大萃取率为20%,常规工艺的萃取率为18%。乙醇-硫酸铵双水相体系具有操作简单、萃取率高、价廉、低毒等优点,适宜密蒙花黄色素的工业化生产。