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Preparation and <i>in Vitro</i>Drug Release Evaluation of Once-Daily Metformin Hydrochloride Sustained-Release Tablets 被引量:1
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作者 Ling Zhao Yumeng Wei +4 位作者 Yong Mei Li Yang Yuan You Xufeng Yang Yanhong Jiang 《Pharmacology & Pharmacy》 2012年第4期468-473,共6页
The objective of this study was to develop once-daily metformin hydrochloride sustained-release tablets (MHSRT) and evaluate their in vitro release behavior. MHSRT were prepared by the film coating method. The in vitr... The objective of this study was to develop once-daily metformin hydrochloride sustained-release tablets (MHSRT) and evaluate their in vitro release behavior. MHSRT were prepared by the film coating method. The in vitro drug release rate of MHSRT and the commercial tablets Fortamet? made in the United States of America in water was fitted with zero order kinetic equation, and Ritger-Peppas kinetic equation in 0.1 M HCl and pH 6.8-phosphate buffer, respectively. The similarity factor f2 values of MHSRT in three different dissolution medium were 82, 80 and 74, respectively in comparison with imported Fortamet?, which were all greater than 50. The results of storage-stability showed that MHSRT were stable for at least 6 months under stress condition (40℃ ± 2℃, RH 75% ± 5%). Therefore, in this study, MHSRT were successfully prepared using optimized formulation technologies that meet mass produce. The in vitro release behavior of MHSRT was almost similar to that of imported Fortamet?. 展开更多
关键词 sustained-release tablets METFORMIN hydrochloride In Vitro Release Rate Similarity Factor Kinetic Model
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经颅微电流刺激联合盐酸丁螺环酮片治疗精神分裂症后抑郁的疗效和安全性
2
作者 熊金水 钟涛 +1 位作者 支丽娜 邓能 《当代医学》 2024年第7期23-26,共4页
目的探讨经颅微电流刺激联合盐酸丁螺环酮片治疗精神分裂症后抑郁(PSD)的疗效及安全性。方法选取2021年1月至2023年12月抚州市第三医院收治的58例PSD患者作为研究对象,随机分为对照组与研究组,每组29例。两组均给予利培酮治疗,在此基础... 目的探讨经颅微电流刺激联合盐酸丁螺环酮片治疗精神分裂症后抑郁(PSD)的疗效及安全性。方法选取2021年1月至2023年12月抚州市第三医院收治的58例PSD患者作为研究对象,随机分为对照组与研究组,每组29例。两组均给予利培酮治疗,在此基础上,对照组给予盐酸丁螺环酮片治疗,研究组给予经颅微电流刺激联合盐酸丁螺环酮片治疗。比较两组临床疗效、心理状态[汉密顿抑郁量表(HAMD)评分]、社会功能缺陷[社会功能缺陷筛选量表(SDSS)评分]及不良反应发生情况。结果研究组治疗总有效率为96.55%,高于对照组的68.97%,差异有统计学意义(P<0.05)。两组HAMD、SDSS评分组间、时间、交互比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗后2、4、6周,两组HAMD、SDSS评分均低于前一时间点,且研究组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组不良反应发生率为6.89%,低于对照组的31.03%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论经颅微电流刺激联合盐酸丁螺环酮片治疗PSD临床疗效显著,可缓解患者抑郁症状,强化神经功能,提高患者社会功能,减少不良反应发生,值得临床推广应用。 展开更多
关键词 精神分裂症后抑郁 经颅微电流刺激 盐酸丁螺环酮片 心理状态 不良反应
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盐酸丁螺环酮口腔粘附片的制备及释药机理初步研究 被引量:6
3
作者 杜青 平其能 刘国杰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第8期653-656,共4页
AIM To prepare buspirone hydrochloride buccal adhesive tablet and investigate factors that influence drug release behavior and the drug release mechanism. METHODS Buspirone hydrochloride buccal adhesive tablet was pre... AIM To prepare buspirone hydrochloride buccal adhesive tablet and investigate factors that influence drug release behavior and the drug release mechanism. METHODS Buspirone hydrochloride buccal adhesive tablet was prepared with double layers structure composed of drug core and adhesive layer. The materials of the drug core were carbopol 974 and lactose, the adhesive layers were carbopol 974 and HPMC K 4M . The influence of drug release factors such as adhesive layer component, adhesive layer weight and adhesive tablet hardness was investigated. The relationship between adhesive layer weight and drug release mechanism in vitro was studied. RESULTS The results showed that the weight of the adhesive layer and the hardness of adhesive tablet showed significant effects on drug release, but the adhesive layer component showed no significant effect. The optimum prescription of buspirone hydrochloride buccal adhesive tablet was carbopol∶HPMC=1∶1, adhesive layer weight=50%, and adhesive tablet hardness=4 kg. The study of drug release mechanism from adhesive tablet showed that it was double directions when adhesive layer weight was 20%, and single direction first then double directions when 33 33%, and single direction all along when 50%. CONCLUSION The speed and direction of drug release from adhesive tablet can be controlled by regulating adhesive layer weight. 展开更多
关键词 盐酸丁螺环酮 口腔粘附片 释药机理 制备方法
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以HPMC为骨架的盐酸丁螺环酮缓释片的制备 被引量:3
4
作者 陈建海 李宝红 蒋青锋 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期442-443,共2页
以 HPMC单用或与卡波姆 934p合用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片并进行体外释放度的测定。结果表明本品可持续释药 2 4 h,且加入卡波姆比单用 HPMC为骨架具有更好的缓释效果。
关键词 盐酸丁螺环酮 缓释片 制备 释放度
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离子对RP-HPLC测定盐酸丁螺环酮缓释片中主药的含量 被引量:2
5
作者 郭丹 李宝红 +1 位作者 杨西晓 侯连兵 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2003年第6期444-446,共3页
目的 测定盐酸丁螺环酮缓释片中盐酸丁螺环酮的含量。方法 采用离子对反相高效液相色谱法。Nova PakC18色谱柱 ,流动相为甲醇 -乙腈 -离子溶液 (十二烷基硫酸钠 2 5g ,二乙胺 1ml,加水至 10 0 0ml,冰醋酸调pH 3 0 ) (10∶5 0∶4 0 ) ... 目的 测定盐酸丁螺环酮缓释片中盐酸丁螺环酮的含量。方法 采用离子对反相高效液相色谱法。Nova PakC18色谱柱 ,流动相为甲醇 -乙腈 -离子溶液 (十二烷基硫酸钠 2 5g ,二乙胺 1ml,加水至 10 0 0ml,冰醋酸调pH 3 0 ) (10∶5 0∶4 0 ) ,检测波长为 2 6 5nm。结果 盐酸丁螺环酮的含量在 0 32~ 1 6 μg·ml-1浓度范围内线性关系良好 (r =0 9999)。平均回收率 97 5 6 %(n =5 )RSD =1.13%。结论 所用方法简便、快速、准确。 展开更多
关键词 离子 RP-HPLC测定 盐酸丁螺环酮缓释片 主药 含量
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盐酸丁螺环酮缓释片家兔体内血药浓度的测定
6
作者 李宝红 陈建海 +1 位作者 张立坚 郭丹 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期630-632,共3页
目的:建立盐酸丁螺环酮缓释片在家兔体内的血药浓度测定方法。方法:采用Nova—Pak C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-离子对试剂(10:50:40),检测波长为254nm。结果:缓释片中盐酸丁螺环酮在1-28ng·mL-1范围内呈良好... 目的:建立盐酸丁螺环酮缓释片在家兔体内的血药浓度测定方法。方法:采用Nova—Pak C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-离子对试剂(10:50:40),检测波长为254nm。结果:缓释片中盐酸丁螺环酮在1-28ng·mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.9995,平均回收率为98.45%,日内、日间精密度RSD均<6%(n=6)。结论:该测定方法准确、重现性好,简便、快速,适用于盐酸丁螺环酮缓释制剂研究的质量分析。 展开更多
关键词 盐酸丁螺环酮 缓释片 高效液相色谱法
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新型载体聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片释放的影响
7
作者 蒋青锋 陈志良 +3 位作者 陈建海 阎玺庆 杨莉 西娜 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期125-128,共4页
目的考察新型缓释载体材料聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片中药物释放的影响。方法利用聚己内酯等为辅料,经湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察了不同相对分子质量和用量的聚己内酯对药物释放的影响。结果聚己内酯显示出良好的阻滞药... 目的考察新型缓释载体材料聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片中药物释放的影响。方法利用聚己内酯等为辅料,经湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察了不同相对分子质量和用量的聚己内酯对药物释放的影响。结果聚己内酯显示出良好的阻滞药物释放的性能,制备的缓释片能满足释放持续24h的设计用药要求。结论聚己内酯作为新型载体材料,适合于缓释片的阻滞剂。 展开更多
关键词 聚己内酯 盐酸丁螺环酮 缓释片
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星点设计-效应面法优化盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片处方 被引量:5
8
作者 李雪怡 段颐珊 +1 位作者 王珂玉 林宁 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第8期986-989,共4页
目的应用星点设计-效应面法优化盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片处方。方法采用粉末直接压片法,以制剂辅料中的羟丙甲基纤维素(HPMC,K4M)、微晶纤维素(MCC)、乳糖和碳酸氢钠的用量作为考察因素,以2,4,8 h的累积释放度和漂浮性能作为评价指标,... 目的应用星点设计-效应面法优化盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片处方。方法采用粉末直接压片法,以制剂辅料中的羟丙甲基纤维素(HPMC,K4M)、微晶纤维素(MCC)、乳糖和碳酸氢钠的用量作为考察因素,以2,4,8 h的累积释放度和漂浮性能作为评价指标,应用星点设计-效应面法优化制剂处方;并对该胃漂浮缓释片的释药机理进行了初步研究。结果最佳制剂处方为:HPMC 70 mg、MCC 25 mg、乳糖50 mg、碳酸氢钠45 mg;经优化制剂处方制得盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片,起漂时间<1 min,续漂时间>8 h,8 h的累积释放度超过75%;经拟合,证明其体外释放为非Fick扩散,即前期以扩散为主,后期以骨架溶蚀为主的双重机制。结论应用星点设计-效应面法优化出最佳处方,按照制剂处方制备的盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片漂浮性能良好并持续缓慢释药。 展开更多
关键词 丁螺环酮 盐酸 胃漂浮缓释片 星点设计-效应面法 累积释放度 优化处方
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盐酸丁螺环酮片在中国健康受试者中的生物等效性研究
9
作者 鲁萍 王蕊 +4 位作者 吴慧慧 刘海艳 何鸽飞 张顺芝 吴蔚 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期723-727,共5页
目的 研究盐酸丁螺环酮片在空腹和餐后给药条件下的健康成年人群中的药代动力学特征。方法 用单中心、随机、三周期部分重复交叉的试验设计,空腹/餐后各入组36例受试者,1个周期服用受试制剂1片,2个周期各服用参比制剂1片(丁螺环酮片5 m... 目的 研究盐酸丁螺环酮片在空腹和餐后给药条件下的健康成年人群中的药代动力学特征。方法 用单中心、随机、三周期部分重复交叉的试验设计,空腹/餐后各入组36例受试者,1个周期服用受试制剂1片,2个周期各服用参比制剂1片(丁螺环酮片5 mg),用液相色谱-串联质谱法测定血浆中丁螺环酮的药物浓度,用WinNonlin软件进行药代动力学参数分析。结果 在空腹条件下,受试者口服受试制剂和参比制剂丁螺环酮后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(285.72±286.08)和(308.94±341.03)pg·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(577.09±491.10)和(618.62±642.56)pg·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(586.85±510.04)和(655.92±687.95)pg·mL^(-1)·h,t_(max)分别为0.75(0.33~4.00)和0.75(0.33~1.75)h;在餐后条件下,受试者口服受试制剂和参比制剂丁螺环酮后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(676.36±603.64)和(760.33±610.27)pg·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1 755.58±1 001.69)和(1 743.00±1 073.33)pg·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(1 839.97±1 044.60)和(1 818.00±1 106.95)pg·mL^(-1)·h,t_(max)分别为1.25(0.25~4.50)和1.00(0.25~3.50)h。空腹试验和餐后试验的受试制剂与参比制剂AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比的90%置信区间均落在80.00%~125.00%,C_(max)的95%置信上限≤0且几何均值比值点估计值落在80.00%~125.00%。结论 2种盐酸丁螺环酮片在中国健康成人受试者中具有生物等效性。 展开更多
关键词 盐酸丁螺环酮片 生物等效 高变异药物 药代动力学
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盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究 被引量:6
10
作者 李平 陈建海 +2 位作者 蒋青锋 阎玺庆 许启荣 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2007年第16期1236-1238,共3页
目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释... 目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。 展开更多
关键词 盐酸丁螺环酮 亲水凝胶骨架材料 缓释片 制备 体外释药
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