FDA批准Bydureon BCise用于治疗2型糖尿病

2017年10月,FDA批准阿斯利康的艾塞那肽缓释注射剂(Bydureon BCise)用于2型糖尿病患者的治疗。本品适用于已使用一种或多种口服药物且控制饮食和锻炼后仍无法控制血糖的2型糖尿病成人患者。本品每周一次,单剂量自动注射。与其他胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂不同的是,本品有一个独特的、持续释放的微球传递系统,能够持续提供有效成分,帮助患者达到并保持血糖的稳定状态。这个创新剂型被证明可降低患者血糖水平,

艾塞那肽微球在食蟹猴体内的免疫原性及药代动力学比较研究

目的:考察艾塞那肽微球单次皮下注射给予食蟹猴的免疫原性及药代动力学特征,并与市售药Byduren比较。方法:选用16只食蟹猴,雌雄各半,分性别随机分成受试物组和市售品组(n=8),分别单次皮下注射给予受试物/市售品0.44mg·kg-1。于给药前、给药后2、4、6、8、10w采集全血,分离血浆,采用ELISA法分析血浆中抗艾塞那肽抗体产生情况;于给药前(0h)、给药后0.5、1、3、6、12h,1、2、3、5、7、10、14、17、21、24、28、31、35、38、42、45、49、52、56、63、70d采集全血,分离血浆,采用ELISA法分析血浆中艾塞那肽浓度,WinnonLin计算各药代参数。结果:给药后2w受试物组1只动物产生抗药抗体,给药后4w受试物、市售品分别有4只、3只动物抗药抗体产生,至给药后70d,两组各有7只动物产生抗药抗体,且抗体的滴度影响血浆艾塞那肽浓度,滴度大于1:125的动物血浆药物浓度及系统暴露量明显升高。受试物、市售品皮下注射给予食蟹猴后,血药浓度随时间的变化趋势基本一致,给药后的前6h有一个初始释放,此后药物低浓度释放,药物的主要释放在给药后约10d开始,28d左右达峰,至给药后70d两组动物艾塞那肽仍持续释放。结论:单次皮下注射给予食蟹猴后,艾塞那肽微球在两组动物体内具有相似的免疫原性和相似的药代特征。