新型抗癌异噁唑啉基咪唑[1,2-a]吡啶C-核甙类化合物的合成

以异唑啉基环取代呋喃核糖环 (ribosering) ,成功地合成了一系列咪唑 [1 ,2 -a]吡啶C -核甙化合物的衍生物 3和 4 (其中碱基和异唑啉基环之间以C—C化学键方式连接 ) .这两种异构体中N和O原子处于相互交换的位置 ,分别可以利用相应的烯烃和腈氧化物中间体进行偶极环合加成反应制得 ,其中衍生物 4c显示出一定的抗HIV -1活性 .