咖巴喷丁的合成研究

采用叔丁基为氮原子保护基,以重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应为关键步骤合成了咖巴喷丁,总收率为54%。探讨了催化剂、催化剂用量对C-H键插入反应的影响及N-叔丁基-γ-内酰胺的水解体系。确定最佳工艺条件如下:醋酸铑为催化剂、其用量为0.2%、用6 mol.L-1盐酸水解。中间产物和产品结构经过IR1、HNMR1、3CNMR和HRMS表征。