白首乌中C_(21)甾体皂苷类成分的抗肿瘤活性研究

目的:研究白首乌Cynanchum auriculatum中C21甾体皂苷类对两种人肿瘤细胞的作用。方法:以人肝癌细胞SMMC-7721和人肺癌细胞A549为研究对象,应用MTT法对得到的C21甾体皂苷类成分进行抗肿瘤活性实验,测定并比较IC50值。结果:9个C21甾体皂苷类成分对SMMC-7721和A549细胞生长均有抑制作用,并呈浓度依赖性;其中新化合物auric-uloside II对两种细胞的生长抑制作用最强。结论:C21甾体皂苷类有明显的抗肿瘤作用。

一测多评法用于香加皮提取物中7种C_(21)甾体皂苷成分的含量测定

目的以一测多评法建立香加皮提取物中7种C21甾体皂苷成分的高效液相色谱分析方法。方法采用Capcell Pak C_(18)色谱柱,流动相乙腈-0.2%甲酸水溶液梯度洗脱,检测波长263 nm,以杠柳苷A(PSA)为内参物,建立其与杠柳苷K(PSK)、杠柳苷R(WJ53)、杠柳苷E(WJ521)、杠柳苷D(PSD)、杠柳苷Q(WJ33)和杠柳苷O(WJ32)的相对校正因子,并进行含量计算,实现一测多评,并将一测多评法测定结果与外标法测定结果对比,验证一测多评法的准确性。结果 PSA与PSK、WJ53、WJ521、PSD、WJ33和WJ32的相对校正因子分别为0.867、0.867、0.847、0.994、0.922和1.029。采用校正因子计算的含量值与外标法实测值之间没有显著性差异。结论该方法准确可靠,简便可行,可作为香加皮提取物中间体多指标成分测定的质量控制方法。

白薇中C21甾体皂苷类成分分析与伪品鉴别研究

本文建立了HPLC-ELSD法用以测定中药白薇中四种C21甾体皂苷类化合物含量,分析两种植物来源的白薇药材中C21甾体皂苷类化合物含量差异,并通过色谱特征分析其与易混淆品白前和徐长卿的成分差异。结果表明在不同批次直立白薇和蔓生白薇样品中C21甾体皂苷含量差异很大。本方法简便,灵敏、准确、重现性好,适用于中药白薇主要皂苷成分测定和真伪药材鉴别。

HPLC波长切换法测定青阳参中7个C_(21)甾体皂苷的含量

建立HPLC波长切换法，同时测定青阳参中7个C21甾体皂苷的含量。采用Alhima C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，以乙腈-水为流动相，梯度洗脱，流速为1．0mlMmin，柱温为35℃，检测波长为259nm（0～27min），223nm（27～72min）。结果表明，该7个C21甾体皂苷在各自检测范围内线性良好，加样回收率范围在98．5％-103．9％之间。通过对不同产地的7个批次青阳参中7个成分的含量测定，认为该方法简便、准确、快速，可用于青阳参药材的质量控制。

通光藤中两个新C_(21)甾体苷类成分

目的 研究中药通光藤的化学成分。方法 用现代色谱技术分离化合物 ,用化学方法及现代光谱技术(IR ,UV ,MS ,1HNMR ,13 CNMR和各种 2D NMR技术 )对所得化合物的结构进行鉴定。结果 从云南昆明产通光藤茎中分离得到 2个化合物 ,分别鉴定为通光藤苷J(tenacissosidesJ,I)和通光藤苷K(tenacissosidesK ,II)。

C_(21)甾体皂苷研究

甾体化合物是一类具有生物活性的天然产物,其中C21甾体皂苷生物活性较显著,本文对C21甾体皂苷分布状态、提取分离、结构鉴定和药理活性研究进行总结。

知母中甾体皂苷类成分的研究(英文)

从中药知母(Anemarrhena asphodeloides Bge.)的70%乙醇提取物中分离得到6个化合物,经波谱学方法和与已知样品对照鉴定为:3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-galactopyranosyl-(3β,5β)-pregn-16(17)-ene-20-one(1)、timosaponin AIII(2)、timosaponin BIII(3)、22-hydroxy-5β-furost-3β,15α-diol-3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-galactopyranoside(4)、timosaponin G(5)、β-daucosterol(6)。其中化合物1为新天然产物,命名为知母孕甾A,是知母中首次发现的C21甾体类化合物,经HR ESI-MS、1D NMR、2D NMR确定其结构,并首次对其核磁数据进行归属。

C_(21)甾体苷类化合物的抗肿瘤作用和临床应用进展

现代药理研究表明,可从多种药用植物中提取的C21甾体苷类化合物在抗肿瘤、免疫调节、化疗药物增效减毒等方面具有重要的生物活性。C21甾体苷类化合物主要存在于萝藦科中,尤其是在通关藤,黑鳗藤,白首乌等多种植物中研究较多。C21甾体苷类化合物在抗肿瘤方面研究较多,其制剂已广泛用于临床,尤其是联合其他化疗药物抗肿瘤方面应用较广,而在调节免疫和化疗药物增效方面的研究正处于起步阶段。文章对近年来的C21甾体类化合物及其制剂的药理作用和临床应用进行概述,为其进一步研究、开发和临床合理用药提供参考。

白首乌中3个C21甾体皂苷类成分对人肺癌A549细胞生长及周期的影响

目的:探讨白首乌的3个C21甾体皂苷类成分对人肺癌A549细胞生长的抑制作用及对细胞周期的影响。方法:按浓度梯度配置3个C21甾体皂苷类成分,使终浓度分别为5,10,20,40,60,80,100μmol.L-1,采用MTT法检测3个C21甾体皂苷类成分作用48 h各浓度对人肺癌A549细胞生长的抑制作用;分别选择3个C21甾体皂苷类成分的IC50近似浓度(47,34,60μmol.L-1)处理细胞12,24,48 h后,采用流式细胞仪检测对细胞周期变化的影响。结果:分离得到的3个C21甾体皂苷:隔山消苷C1N、隔山消苷C3N、隔山消苷K1N作用48 h的IC50分别为46.07,33.02,59.92μmol.L-1;细胞周期分析显示,随着作用时间的延长(12,24,48 h),隔山消苷C1N、隔山消苷C3N使G0/G1期细胞数逐渐增加,S和G2/M期细胞数逐渐减少(P<0.05,P<0.01);隔山消苷K1N使S期细胞数减少,G2/M期细胞数增加(P<0.05,P<0.01)。结论:3个甾体皂苷对A549细胞均有不同程度的生长抑制作用,并呈浓度依赖性,其作用机制可能与3个甾体皂苷诱导细胞周期阻滞有关。

不同产地白薇中C21甾体皂苷的含量测定

目的建立白薇中蔓生白薇苷A及白薇C21甾体总皂苷的含量测定方法,并测定其在不同产地蔓生白薇中的含量。方法以蔓生白薇苷A为指标,采用高效液相色谱法和可见分光光度法分别对蔓生白薇苷A及白薇C21甾体总皂苷进行含量测定。结果蔓生白薇苷A和总皂苷含量分别在0.23-2.53μg（r=0.999 7）及11.5-115μg（r=0.999 1）内线性关系良好,平均回收率分别为99.3%（RSD=2.68%）和99.7%（RSD=2.84%）。蔓生白薇苷A的含量以河南最高,山东最低;白薇C21甾体总皂苷则以山东最高,辽宁最低。结论此方法简便、稳定可靠,便于对白薇药材进行质量评价。

通光藤皂苷B的2D—NMR研究

目的研究通光藤(Caulis Marsdeniae Tenacissimae)藤茎的化学成分。方法用色谱方法分离通光藤的乙醇提取物并用2D-NMR法鉴定一个C21甾体苷类化合物I。结果归属了该化合物的的全部核磁信号。结论化合物I的结构是通光藤皂苷B。

一测多评法用于香加皮药材质量标准的研究

目的测定香加皮药材中C21甾体皂苷类7种成分的含量,初步建立香加皮药材质量标准。方法采用一测多评法,以杠柳苷A为内参物,根据杠柳苷K、杠柳苷R、杠柳苷E、杠柳苷D、杠柳苷Q、杠柳苷O与杠柳苷A相对校正因子,计算7种C21甾体皂苷类成分的含量,同时监测杠柳毒苷的含量。结果多数香加皮药材中总皂苷含量在2.0~3.5 mg·g^(-1)之间,杠柳毒苷含量在0.4~0.8 mg·g^(-1)之间。不同产地的香加皮中山西、甘肃和河南的香加皮总皂苷含量较高,四川、河北、安徽的香加皮总皂苷含量都较低,而甘肃的香加皮含量差异较大。结论该方法有效节约成本、操作简单、快捷高效,可作为香加皮多指标成分测定的质量控制方法。

云南民间药青阳参的研究进展

青阳参是萝摩科鹅绒藤属青阳参(Cynanchum otophyllum Schneid.)的根,为云南民间药用植物。本文主要综述该植物的化学成分、生物活性、含量测定的研究进展,为青阳参的研究开发提供了新思路,对保证其中药质量、提高药效有着重要的意义。

南山藤的化学成分研究

从萝藦科南山藤属植物南山藤的干燥茎中分离鉴定了6个化合物:β-D-黄夹吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-阿洛吡喃糖苷(1),β-D-黄夹吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷(2),marsectohexol(3),drevogenin D 3-O-β-D-磁麻吡喃糖苷(4),dregeosides Da1(5),dregeosides A11(6)。其中,化合物1为新低聚糖,化合物4为首次从属内分得C21甾体苷。

竹灵消根化学成分研究

从萝藦科(Asclepiadaceae)鹅绒藤属植物竹灵消(Cynanchum inamoenum(Maxim.)Loes.)的根中分离纯化并鉴定了4个C21甾体皂苷类化合物,其结构分别为Glaucoside A(1)、Amplexicoside D(2)、Amplexicoside B(3)、Glaucoside-D(4).这四个化合物均首次从竹灵消中分离得到.

西藏牛皮消化学成分研究进展

C21甾体类化合物广泛存在于鹅绒藤属植物中,具有抗肿瘤、免疫调节、抗氧化、抗惊厥等多种药理活性。分析了该属植物西藏牛皮消C21甾体类,苯类衍生物,有机酸类和木脂素类成分及其药理活性,为今后西藏牛皮消进一步研究与开发利用提供了方向。

通光藤提取物对血液肿瘤细胞株增殖和凋亡的影响

目的探讨通光藤提取物抑制人血液肿瘤细胞株增殖及诱导凋亡的作用。方法采用MTT法检测通光藤提取物,包括不同乙醇洗脱组分及C21甾体皂苷单体化合物,作用不同浓度和时间,对人血液肿瘤Raji、NB4和K562细胞增殖的影响;采用流式细胞术检测通光藤C21甾体皂苷单体化合物诱导上述细胞凋亡的作用。结果通光藤70%乙醇洗脱物,在较高浓度(100μg/mL和200μg/mL)下对3种人血液肿瘤细胞株Raji、NB4、K562细胞增殖有显著的抑制作用,优于50%和30%乙醇洗脱物(P<0.05)。4个C21甾体皂苷单体化合物tenacissosides B、C、I和marsdenoside K在体外实验中均表现出对Raji、NB4和K562细胞增殖的抑制作用;其中tenacissoside C的作用最强,和其他3种单体化合物相比差异具有统计学意义(P<0.05),其对Raji、NB4、K562细胞的半数抑制浓度分别为64.1μmol/L、70.4μmol/L和105.8μmol/L。98.4μmol/L tenacissoside C对Raji、NB4和K562细胞分别作用24h和48h,均可促进各肿瘤细胞的早期凋亡和晚期凋亡,与对照组比较凋亡率差异有统计学意义(P<0.05)。结论通光藤提取物,包括不同乙醇洗脱组分及C21甾体皂苷单体化合物,对多种人血液肿瘤细胞株体外有抑制细胞增殖和促进细胞凋亡的作用,其中以C21甾体皂苷单体化合物tenacissoside C的抑制作用最明显,对人Burkitt’s淋巴瘤细胞株Raji增殖的抑制作用最强。

徐长卿逆转肿瘤多药耐药活性部位化学成分研究

目的研究徐长卿Cynanchum paniculatum逆转肿瘤多药耐药活性部位的化学成分。方法 MTT法评价徐长卿提取物分离部位逆转3种人肿瘤耐药细胞株对临床常用化疗药物的耐药作用,采用ODS柱色谱和制备HPLC等技术方法对活性部位进行分离,运用理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果徐长卿提取物分离部位显著逆转人胃癌耐药细胞株SGC-7901/VCR和人结肠癌耐药细胞株HCT-8/VCR对5-氟尿嘧啶(5-FU)的耐药作用。从活性部位中分离得到9个化合物,分别鉴定为华北白前苷元B 3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖苷(1)、3β,14-二羟基-14β-孕甾-5-烯-20-酮(2)、新白薇苷元F(3)、白前苷元A(4)、白前苷元C(5)、新白薇苷元F 3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖苷(6)、白前苷元C 3-O-β-D-吡喃黄花夹竹桃糖苷(7)、白前苷元A 3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖苷(8)、20-羟基-4,6-二烯-孕甾-3-酮(9)。结论化合物1为新化合物,命名为徐长卿苷D;徐长卿C21甾体化合物具有潜在的逆转肿瘤多药耐药作用。

萝藦荚化学成分的研究

目的研究萝藦荚(萝藦Metaplexis japonica干燥果壳)的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶色谱、反相中压液相、制备HPLC等色谱技术进行分离纯化,根据所得化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从萝藦荚95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为(15β,21α)-二羟基-孕甾-17,20-氧杂环丁烷-4,6-二烯-3-酮(1)、25-hydroperoxycyc-loart-23-en-3β-ol(2)、α-香树脂醇(3)、滨蒿内酯(4)、aleuritin(5)、丁香脂素(6)、夜来香素3-O-β-D-吡喃夹竹桃苷(7)、(20β)-21-dihydroxypregna-4,6-dien-3-one(8)、blumenol A(9)、4-pregnen-20,21-diol-3-one(10)。结论化合物1为1个新的C21甾体类化合物,命名为新萝藦苷元F,化合物2、10为首次从萝藦科萝藦属植物中分离得到,化合物8为首次从该植物中分离得到。

通关藤抗肿瘤主要成分及作用机制研究进展

恶性肿瘤长久以来威胁着人类的健康,传统中药通关藤的茎和根以及其他部位已被广泛用于治疗恶性肿瘤、哮喘病、风湿病和气管炎等。近年越来越多的研究聚焦于通关藤的抗肿瘤作用,由通关藤的提取物制成的消癌平制剂在临床上广泛用于治疗肝癌、肺癌、食道癌和胃癌等。至今为止,已从通关藤的各个部位提取鉴定出包括C21甾体皂苷、甾醇/环醇类、有机酸类、多糖类、三萜类、脂肪酸类、酯类等在内的几百种化学成分。C21甾体皂苷类为通关藤的首要特征和抗肿瘤活性成分。现代药理学研究证明通关藤在体内外均有抗肿瘤活性,主要体现在抗肝癌、肺癌、血液系统肿瘤、食管癌、胃癌、乳腺癌等。通关藤的单方制剂消癌平的常用剂型有片剂、糖浆、注射液、口服液、胶囊等,主要用于治疗肝癌、食道癌、非小细胞肺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、乳腺癌和白血病等。通关藤及其制剂抗肿瘤作用的主要机制包括直接抗肿瘤作用,具体体现为抑制癌细胞增殖、调节肿瘤细胞血管生成、介导细胞凋亡、促进分化等,还包括对其他抗癌药物的增效减毒作用。主要综述通关藤抗肿瘤作用的主要成分和作用机制的近年研究进展及现状,旨在为通关藤的应用开发以及抗肿瘤药物的研发提供参考。