基于HPCPC白首乌C21甾体苷诱导PC-3细胞凋亡研究

目的从白首乌块根中提取纯化C21甾体苷类化合物,并研究其诱导PC-3肿瘤细胞凋亡作用。方法运用高效离心分配色谱,从白首乌总苷中分离纯化C21甾体苷,并利用FCM检测对PC-3细胞周期和凋亡的影响,利用AO荧光染色观察凋亡细胞形态学。结果提取物对PC-3细胞的诱导凋亡作用具有量-效关系,且可以浓度依赖性的提高细胞G2/M期比例;AO染色荧光显微镜观察,提取物可诱发明显的核断裂和核固缩,以及凋亡小体的形成。结论运用高效离心分配色谱分离纯化白首乌中的C21甾体苷,提取物能诱导PC-3肿瘤细胞凋亡,发生G2/M期阻滞,这可能是它抗肿瘤作用机制之一。

萝藦科各属植物C21甾体苷类成分及药理活性研究进展

现代药理学研究证明C21甾体苷类化合物具有多方面的生物活性和药理作用,萝藦科各属植物因富含各种C21甾体苷类成分而倍受重视,现已从该科植物中分离得到大量结构不同的C21甾体苷。结合国内外相关文献,综述了近年来萝藦科几个属植物C21甾体苷类成分及其药理活性的研究现状。

通光藤中两个新C_(21)甾体苷类成分

目的 研究中药通光藤的化学成分。方法 用现代色谱技术分离化合物 ,用化学方法及现代光谱技术(IR ,UV ,MS ,1HNMR ,13 CNMR和各种 2D NMR技术 )对所得化合物的结构进行鉴定。结果 从云南昆明产通光藤茎中分离得到 2个化合物 ,分别鉴定为通光藤苷J(tenacissosidesJ,I)和通光藤苷K(tenacissosidesK ,II)。

黑鳗藤中C_(21)甾体苷的分离和结构测定

从萝科植物黑鳗藤 [Stephanotismucronata (Blanco)Merr.]的藤茎中分离到三个C2 1甾体去氧糖苷 (1)～ (3 ) .通过化学降解和波谱技术 ,确定它们的化学结构依次为 :12 O 惕各酰基 2 0 O 乙酰基肉珊瑚苷元 3 O β 黄夹吡喃糖基 (1→ 4) β 磁麻吡喃糖基 (1→ 4) β 磁麻吡喃糖苷 (1) ,5 ,6 双氢 12 O 乙酰基 2 0 O 惕各酰基肉珊瑚苷元 3 O β 黄夹吡喃糖基 (1→4) β 磁麻吡喃糖基 (1→ 4) β 磁麻吡喃糖苷 (2 ) ;12 O 乙酰基 2 0 O (N 甲基 )邻氨基苯甲酰基肉珊瑚苷元 3 O β 黄夹吡喃糖基 (1→ 4) β 磁麻吡喃糖基 (1→ 4) β 磁麻吡喃糖苷 (3 ) .其中 1和 2为新化合物 ,分别命名为mucronatosideA ,mucronatosideB .3为已知化合物stephanosideE ,系首次从该植物中分离得到 .

青阳参的一个新C_(21)甾体苷(英文)

从萝藦科药用植物青阳参(CynanchumotophyllumSchneid)的乙酸乙酯提取物的酸水解液中,分离得到一个新的C21甾体苷类化合物,通过现代波谱技术,确定其结构为去乙酰藦萝苷元3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-α-D-夹竹桃吡喃糖苷。

白首乌C_(21)甾体苷对Heps小鼠抑瘤作用和对造血功能影响

目的探讨白首乌C21甾体苷对肝癌Heps荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和对造血功能的影响。方法建立小鼠Heps肝癌移植肿瘤模型,随机分为模型组、白首乌C21甾体苷组、环磷酰胺组和联合组,进行抑瘤率计算;通过检测外周血象和骨髓细胞凋亡,观察其对荷瘤小鼠造血功能的影响。结果白首乌C21甾体苷有Heps肝癌抑制作用,且荷瘤小鼠体质状态不受影响,可促进荷瘤小鼠骨髓增殖,与化疗药合用可减轻化疗的骨髓抑制作用。结论白首乌C21甾体苷具有抗癌、刺激造血的双重作用,与化疗药合用可减轻其骨髓抑制作用。

从青阳参提取的带7个糖残基的新C_(21)甾体苷(英文)

目的:了解青阳参片中化合物的结构。方法:对青阳参(萝藦科)根茎的乙酸乙酯提取物(即青阳参片),用柱层析的方法分离,得到的纯化合物再用光谱方法测定结构。结果:分离出2个新的C21甾体苷,每个都有7个单糖残基。结构被分别确定为:告达亭3-O-α-L-磁麻吡喃糖基-(1→4)-α-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-α-L-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)-α-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-2-脱氧毛地黄吡喃糖苷(1);和告达亭3-O-β-D-磁麻吡喃糖基-(1→4)-α-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-α-L-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-2-脱氧毛地黄吡喃糖苷(2)。结论:青阳参片中的C21甾体苷1和2,由一个C21甾体苷元部分和一个3-OH取代的糖链组成,7个单糖残基组成此链,糖残基为2-去氧己糖和葡萄糖,糖间的所有连接为1→4连接。

江苏地产白首乌C_(21)甾体苷对高血脂大鼠的肝脏保护作用和抗氧化作用研究

目的研究江苏地产白首乌C_(21)甾体苷对实验性高脂血症大鼠的肝脏功能和脂质过氧化的影响。方法建立实验性高脂血症大鼠模型,对造模成功的高脂血症大鼠分别给予白首乌C_(21)甾体(20 mg/kg,40 mg/kg)、阿托伐他汀钙10 mg/kg和1%羧甲基纤维素钠溶液灌胃,1次/d,连续给药2周,同时设正常对照组。比较体重变化,计算肝脏系数;检测血清和肝脏中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST);行肝脏病理学检查。并行血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的检测。结果白首乌C_(21)甾体苷给药2周,能够有效控制高脂血症模型大鼠肝脏系数,病理学切片显示能改善肝脏脂肪变性。白首乌高剂量组能降低高血脂大鼠的SOD和GSH-Px水平,各用药组均能显著降低高血脂大鼠升高的MDA含量(P<0.05)。结论白首乌C_(21)甾体苷具有良好改善高脂血症大鼠肝脏功能的作用,能对抗高血脂大鼠脂质过氧化。

基于HPCPC白首乌C_(21)甾体苷的抗肿瘤活性研究

目的:从白首乌块根中提取纯化C21甾体苷类化合物,建立相关检测方法,并研究其抗肿瘤活性。方法:运用高效离心分配色谱,从白首乌总苷中分离纯化C21甾体苷,提取物通过HPLC分析,并利用MTT法进行细胞毒活性测试。结果:在PC-3,SGC-7901,BGC-823,BEL-7402和KB细胞株上进行的测试表明,提取物对PC-3和SGC-7901具有抗肿瘤作用,IC50分别为(29.58±1.65)μg/mL和(66.55±2.73)μg/mL。结论:运用高效离心分配色谱分离纯化白首乌中的C21甾体苷类化合物,操作简单,成分明确,提取物表现出一定抗肿瘤活性。

萝藦科植物的 C21甾体苷类成分研究进展

C21甾体苷类由于其具有抗肿瘤和免疫抑制等生物活性,近年来备受关注。该类化合物在萝藦科植物(Asclepiadaceae)中分布最为广泛。综述近年来萝藦科植物C21甾体苷类的植物来源,C21甾体苷的骨架结构、波谱特征以及生物活性研究进展,为C21甾体苷类的进一步开发研究提供方向。

青阳参C_(21)甾体苷类化学成分研究进展

青阳参是民间传统药材,其主要有效成分为C21甾体类化合物。本文综述了青阳参中C21甾体类化合物的结构类型与常见化合物,对其苷元骨架的13C NMR谱、糖基的13C NMR和1H NMR谱数据进行了归纳总结,分析了不同结构类型和不同取代基的C21甾体化合物的核磁共振谱学数据特征,并对C21甾体苷中常见糖的甲基苷的碳谱数据进行了分析总结。

黑鳗藤属植物C_(21)甾体苷类化学成分及其免疫作用研究进展

C21甾体苷是一类重要的活性成分,具有抗肿瘤、调节免疫等多方面药理作用,近年来已成为研究热点。黑鳗藤属植物富含各种C21甾体苷类成分,目前已从该属植物中分离得到大量C21甾体化合物。现综述国内外对黑鳗藤属植物C21甾体类成分及其免疫作用的研究进展。

白首乌C_(21)甾体酯苷对小鼠急性四氯化碳肝损伤的保护作用

目的研究白首乌C21甾体酯苷对四氯化碳(CCl4)所致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法以CCl4灌胃(ig.)小鼠制备急性肝损伤模型。测定血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的活性、肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)活力及丙二醛(MDA)含量,并做肝脏形态组织学观察。结果白首乌C21甾体酯苷高、中、低剂量(40、20、10 mg.kg-1.d-1)均能明显抑制肝损伤小鼠血清中ALT和AST活性(P<0.01)及肝组织中MDA含量的升高(P<0.05),增强SOD活力(P<0.05),减轻肝细胞的损伤程度。结论白首乌C21甾体酯苷对CCl4引起的小鼠急性肝损伤具有保护作用,其机制可能与抗脂质过氧化有关。

白首乌中C_(21)甾体皂苷类成分的抗肿瘤活性研究

目的:研究白首乌Cynanchum auriculatum中C21甾体皂苷类对两种人肿瘤细胞的作用。方法:以人肝癌细胞SMMC-7721和人肺癌细胞A549为研究对象,应用MTT法对得到的C21甾体皂苷类成分进行抗肿瘤活性实验,测定并比较IC50值。结果:9个C21甾体皂苷类成分对SMMC-7721和A549细胞生长均有抑制作用,并呈浓度依赖性;其中新化合物auric-uloside II对两种细胞的生长抑制作用最强。结论:C21甾体皂苷类有明显的抗肿瘤作用。

三峡隔山牛皮消中C_(21)甾体酯苷的分离提取研究

目的最大量的提取三峡隔山牛皮消的活性成分。方法采用微波萃取技术对隔山牛皮消的活性成分C21甾体酯苷进行提取,通过4因素3水平的正交试验,用分光光度法测定三峡隔山牛皮消中的C21甾体酯苷含量。结果最后确定最佳微波萃取的工艺条件是:62℃时,用25倍量的含乙酸和水各1.5%的甲醇溶液微波辐射萃取6次,每次辐射萃取50s。结论辐射萃取法的得率比普通乙醇(95%)提取法提高了4 mg.g-1。

萝藦科植物C_(21)甾体苷类抗肿瘤作用研究进展

现代药理学研究证明C21甾体苷类化合物具有多方面的生物活性和药理作用。结合国内外相关文献,综述了萝藦科植物C21甾体的近几十年的抗肿瘤作用研究。

一测多评法用于香加皮提取物中7种C_(21)甾体皂苷成分的含量测定

目的以一测多评法建立香加皮提取物中7种C21甾体皂苷成分的高效液相色谱分析方法。方法采用Capcell Pak C_(18)色谱柱,流动相乙腈-0.2%甲酸水溶液梯度洗脱,检测波长263 nm,以杠柳苷A(PSA)为内参物,建立其与杠柳苷K(PSK)、杠柳苷R(WJ53)、杠柳苷E(WJ521)、杠柳苷D(PSD)、杠柳苷Q(WJ33)和杠柳苷O(WJ32)的相对校正因子,并进行含量计算,实现一测多评,并将一测多评法测定结果与外标法测定结果对比,验证一测多评法的准确性。结果 PSA与PSK、WJ53、WJ521、PSD、WJ33和WJ32的相对校正因子分别为0.867、0.867、0.847、0.994、0.922和1.029。采用校正因子计算的含量值与外标法实测值之间没有显著性差异。结论该方法准确可靠,简便可行,可作为香加皮提取物中间体多指标成分测定的质量控制方法。

乌骨藤C_(21)甾体苷对唾液腺腺样囊性癌荷瘤小鼠的抑制作用及机制研究

目的探讨乌骨藤C_(21)甾体苷对唾液腺腺样囊性癌荷瘤小鼠的抗肿瘤作用及机制。方法建立SACC-83细胞和SACC-LM细胞荷瘤模型鼠,给药组C_(21)甾体苷(10mg·kg-1·d-1)连续注射4周,模型组注射等量生理盐水,30天后取材。称瘤重,计算抑瘤率,各组裸鼠肿瘤、癌旁组织和肺组织HE染色观察病理改变,Western blot和qPCR分别检测C_(21)甾体苷对各组瘤体组织caspase-3,Bcl-2,Bax蛋白和mRNA表达影响。结果 C_(21)甾体苷给药4周后,SACC-83 C_(21)甾体苷组的肿瘤体积与SACC-83模型组相比明显减小[(232.6±32.8)mm^3比(317.7±58.6)mm^3,P<0.05],抑瘤率为26.8%;SACC-LM C_(21)甾体苷组的肿瘤体积与SACC-LM模型组相比明显减小[(296.5±38.8)mm^3比(394.1±28.9)mm^3,P<0.05],抑瘤率为24.8%。病理学结果显示,C_(21)甾体苷药物治疗后能抑制肿瘤的增殖和转移。Western blot结果显示,对于Bcl-2的蛋白水平,SACC-83 C_(21)甾体苷组和SACC-LM C_(21)甾体苷组相较于各自的模型组均显著下调且差异显著[(0.563±0.072)比(1.000±0.069),P<0.01;(0.664±0.061)比(1.155±0.071),P<0.01];对于Bax和caspases-3的蛋白水平,SACC-83 C_(21)甾体苷组和SACC-LM C_(21)甾体苷组相较于各自的模型组均显著上调且差异显著[Bax:(1.969±0.181)比(1.000±0.072),P<0.01;(1.521±0.120)比(0.844±0.062),P <0.01;caspases-3:(3.028±0.256)比(1.000±0.093),P<0.01;(1.934±0.188)比(0.890±0.036),P<0.01]。qPCR结果同样表明C_(21)甾体苷治疗后能显著抑制Bcl-2 mRNA表达水平[(0.563±0.014)比(1.002±0.072),P<0.01;(0.649±0.065)比(1.172±0.133),P<0.01],上调Bax和caspases-3的mRNA表达水平[Bax:(1.660±0.227)比(1.005±0.122),P <0.01;(1.313±0.115)比(0.817±0.071),P <0.01;caspases-3:(2.604±0.174)比(1.001±0.0403),P<0.01;(1.746±0.080)比(0.886±0.087),P<0.01]。结论乌骨藤C_(21)甾体苷可抑制唾液腺腺样囊性癌在裸鼠体内的增殖,其机制可能是通过促进细胞凋亡而发挥对肿瘤的抑制作用。

白薇中C21甾体皂苷类成分分析与伪品鉴别研究

本文建立了HPLC-ELSD法用以测定中药白薇中四种C21甾体皂苷类化合物含量,分析两种植物来源的白薇药材中C21甾体皂苷类化合物含量差异,并通过色谱特征分析其与易混淆品白前和徐长卿的成分差异。结果表明在不同批次直立白薇和蔓生白薇样品中C21甾体皂苷含量差异很大。本方法简便,灵敏、准确、重现性好,适用于中药白薇主要皂苷成分测定和真伪药材鉴别。

HPLC波长切换法测定青阳参中7个C_(21)甾体皂苷的含量

建立HPLC波长切换法，同时测定青阳参中7个C21甾体皂苷的含量。采用Alhima C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，以乙腈-水为流动相，梯度洗脱，流速为1．0mlMmin，柱温为35℃，检测波长为259nm（0～27min），223nm（27～72min）。结果表明，该7个C21甾体皂苷在各自检测范围内线性良好，加样回收率范围在98．5％-103．9％之间。通过对不同产地的7个批次青阳参中7个成分的含量测定，认为该方法简便、准确、快速，可用于青阳参药材的质量控制。