25-羟基维生素D_(3)中间体C5缩醛砜的合成

2-甲基-2-(1-乙氧基乙氧基)-4-(苯基磺酰基)丁烷(简称C5缩醛砜),是一类重要的砜类化合物,可作为25-羟基维生素D3的C5片段中间体。在有机合成中,砜易于引入和脱去。以C5醇碘为原料,经羟基缩醛化和硫烷基化反应,制得C5缩醛砜。羟基缩醛化的催化剂为一水合对甲苯磺酸,反应适合在0~10℃进行,硫烷基化反应适合在70℃左右进行,往体系中加入碳酸钠可抑制缩醛保护基脱落,提高反应体系的水分可有效抑制氧烷基化副反应。