单克隆抗体C50 ^(99)Tc^m标记药盒的制备

目的 探讨99Tcm C5 0放免显像药盒的制备方法。方法 用 2 亚氨噻酚盐酸盐修饰C5 0 ,通过99Tcm 葡庚糖酸钠 (GH)转换 ,将99Tcm 标记在C5 0上。用HPLC法分析修饰抗体和标记抗体 ,用纸层析法测定标记率和胶体 ,并用免疫分析法测定标记抗体生物活性。裸鼠尾静脉注射抗体后进行显像。结果 C5 0标记率为 97% ,其中99Tcm 胶体含量为 4% ,修饰抗体 4℃下可保存 3个月 ,标记抗体有良好的稳定性和免疫活性。荷瘤裸鼠 2 4h肿瘤部位与四肢肌肉的放射性比值为 4.0 3。结论该制备方法高效、便捷 ,并可用于其他单抗放免显像药盒的制备。

HSA微胶粒(SAA)药盒的制备及其^(99)Tc^m标记

用生理盐水将20%医用人血清白蛋白(HSA)静脉注射液稀释后,在碱性条件下加热制备HSA微胶粒(SAA),冻干制成药盒;电镜检查显示得到了粒径<80nm的SAA,颗粒范围适合于骨髓、淋巴和炎症显像。用Na99TcmO4溶液对药盒进行标记,标记率>99%,并可稳定至标记后4h。小鼠生物分布结果提示,99Tcm-SAA主要从肾脏排泄,60min时肝、脾和肾放射性较高;家兔显像结果显示给药后30～60min骨髓可以清晰显影。该SAA药盒标记方法简单,质量稳定,骨髓摄取率高,有望成为一种新的胶体显像剂。

肝细胞受体显像剂^(99)Tc^m-GSA的制备及其药盒化

合成了二乙烯三胺五乙酸-半乳糖基人血清白蛋白(Diethylenetriamine Pentaacetic Acid-galactosyl-hu-man Serum Albumin,GSA),对其进行了99Tcm标记;进一步研制了无菌GSA一步法冻干药盒,并观察了99Tcm-GSA在正常小鼠以及肝损伤模型小鼠中的生物分布。标记结果显示,99Tcm-GSA的标记率>96%。生物分布结果显示,99Tcm-GSA在正常小鼠肝脏中有较高的摄取,在30 min时,肝脏摄取仍大于70%ID/g,且具有饱和性;在肝损伤模型中,肝摄取值低于正常小鼠(P=0.032 4)。冻干药盒法与湿法标记所得99Tcm-GSA的生物分布相当。所得GSA一步法冻干药盒标记简单可靠,并且标记后的GSA仍有优良的生物性能,可用于进一步临床研究及应用。