大麻素受体及其Ⅰ型抑制剂的研究进展

目前已经确认的大麻素(cannabinoid,CB)受体有两种亚型:CB1和CB2,它们的分布与生理功能各不相同,其选择性抑制剂的研究也是近年来的一个热点。研究表明,CB1受体抑制剂具有良好的抗肥胖活性。本文综述了CB受体及其Ⅰ型抑制剂的研究进展。

1-(5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-基)-3-(吡啶-3-基甲基)脲的合成

以5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-甲酸与二氯亚砜为起始原料,经酰氯化反应、酰胺反应、霍夫曼重排以及水解反应生成中间体5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-3-氨基-4-甲基-1H-吡唑,再经过与氯甲酸苯酯反应、胺酯交换反应得到标题化合物,其结构经1HNMR、MS谱确证,总收率26.9%。