新型强心药CI-914对离体豚鼠心房的作用

本研究验证了国产新型强心药CI-914对离体豚鼠心房的作用,与异丙肾上腺素(ISO)和氨茶碱(AP)作比较。在以恒定电刺激驱动的左心房上观察药物的正性肌力作用;在自发跳动的右心房上观测药物的正性频率作用,结果表明(1)CI-914的正性肌力作用类似ISO,在蓄积给药条件下呈现较好的量-效关系,而AP的正性肌力作用较弱;(2)ISO和AP均有非常显著的正性频率作用;CI-914虽也可使心房收缩率增加,但并不显著;(3)在离体豚鼠左心房上CI-914使细胞外Ca^(2+)浓度-肌力效应曲线左移,提示CI-914对Ca^(2+)内流似有促进作用。

咪苯嗪酮对花生四烯酸环氧酶途径代谢产物的选择性影响

兔iv咪苯嗪酮(CI—914)20 mg/kg,用RIA法测定其血浆中TXB_2和6—kcto—PGF_(1α)含量,给药后30 min和60 min.6—keto—PGF_(1α)/TXB_2比值显著升高(p<0.05).在用放射性TLC法进行的洗涤大鼠血小板^(14)C—AA代谢实验中,CI—914在2～500 μmol/L范围内以剂量依赖方式抑制大鼠血小板TXB_2生成,IC_(50)为51.5μmol/L,对HHT生成的抑制明显弱于对TXB_2生成的抑制作用;在相同剂量范围内,CI—914同时以剂量依赖方式使PGE_2,PGF_(2α)和PGD_2生成增加.在相同实验条件下,50μmol/L的已知的TXA_2合成酶抑制剂DAZ,与大剂量CI—914的实验结果类似.上述结果提示,CI—914对血小板TXA_2合成酶可能具有选择性抑制作用.