用化学发光微粒子免疫法研究甲钴胺在人体内的药动学和生物等效性

目的建立甲钴胺人体内血药浓度的化学发光微粒子免疫测定方法,并对口服甲钴胺制剂后人体内的药动学和生物等效性进行研究。方法采用本试验建立的化学发光微粒子免疫法测定血清中甲钴胺的浓度,并对20名健康受试者口服单剂量1 500μg甲钴胺胶囊后的试验数据进行处理。结果口服试验制剂甲钴胺胶囊和参比制剂后的mρax分别为(511.30±172.71)和(580.15±194.46)ng.L-1;血清中甲钴胺浓度增加量的△mρax分别为(192.10±58.44)和(235.35±90.33)ng.L-1;tm ax分别为(4.33±2.61)和(4.55±2.94)h;t1/2分别为(18.09±5.56)和(19.26±7.56)h;△AUC0?t分别为(5 566.35±2620.19)和(5 411.78±2 676.79)ng.h.L-1,△AUC0?∞分别为(6 724.17±2 098.16)和(6 324.02±1 978.00)ng.h.L-1;口服甲钴胺试验制剂后相对生物利用度F0?t和F0?∞分别为(106.49±28.90)%和(107.81±26.10)%。经拟合,口服甲钴胺制剂后其血药浓度-时间数据符合权重因子为1/C2的口服二室模型。结论本试验建立的甲钴胺人体内血药浓度的测定方法简便、可靠,测定灵敏度高,试验制剂甲钴胺胶囊和参比制剂生物等效。

化学发光微粒子免疫法研究甲钴胺在健康人体内的药动学和生物等效性

目的:研究甲钴胺在健康人体内的药动学和生物等效性。方法:采用自身交叉三周期的实验设计,19名健康受试者分别口服两种甲钴胺制剂1.5 mg后,采用化学发光微粒子免疫法测定血清中甲钴胺的浓度,DAS 3.0软件计算药动学参数,进行等效性评价。结果:受试制剂和参比制剂的甲钴胺药动学参数:tmax分别为(4.2±1.9)h和(4.4±2.4)h,Cmax分别为(322.0±145.4)ng·L-1和(282.2±108.1)ng·L-1,t1/2分别为(19.2±5.3)h和(20.0±6.3)h,AUC0-72分别为(6769.1±2169.4)ng·h·L-1和(6400.6±1921.5)ng·h·L-1,AUC0-∞分别为(7334.2±2376.5)ng·h·L-1和(6992.4±2076.1)ng·h·L-1,受试制剂的相对生物利用度F(0-72)为105.9%±13.2%,F(0-∞)为104.9%±12.6%。结论:本试验建立的血清甲钴胺浓度测试方法简便、准确,两种制剂生物等效。

甲钴胺片人体药代动力学和生物等效性

目的 :比较国产和进口甲钴胺片在人体内的药物代谢动力学和相对生物等效性 ,确保临床用药质量 .方法 :2 4例男性健康受试者采用标准二阶段自身交叉对照试验法服用药物 ,以微粒子捕捉酶免法测定受试者服药后 72h内血清中甲钴胺经时浓度 ,计算甲钴胺的药动学参数并将数据进行统计学处理 .结果 :国产和进口甲钴胺的主要药动学参数 :达峰时间Tmax实测值分别为 (3.0± 0 .9)h和 (3.1± 0 .9)h ,峰值血清浓度Cmax实测值分别为 (2 86± 1 0 1 )ng/L和 (2 70± 98)ng/L ,药时曲线下面积AUC(0 -72h) 分别为 (5 30 6± 1 80 1 )ng/ (h·L) 和 (5 4 0 8± 1 82 8)ng/ (h·L) ,两种甲钴胺片各主要药动学参数间均无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,国产对进口甲钴胺片的相对生物利用度为 99.2 % .结论 :两种制剂在人体内具有生物等效性 .

甲钴胺片剂和胶囊人体药动学和生物等效性研究

目的:研究健康人口服甲钴胺片剂和胶囊后人体内药动学,并对其与参比制剂的生物等效性进行评价。方法:21例健康受试者采用3制剂、3周期的二重3×3拉丁方试验设计,分别口服单剂量1500μg国产甲钴胺片剂、胶囊和参比制剂,采用化学发光微粒子免疫法测定血清中甲钴胺的浓度,并对试验数据进行处理。结果:口服国产甲钴胺片剂、胶囊和参比制剂后血清中甲钴胺浓度增加量的ΔC_(max)分别为(219．21±83．12),(194．71±81．25)和(231．24±106．82)pg·mL^(-1);T_(max)分别为(3．67±2．05),(3．40±2．56)和(2．52±1．19)h;t_(1/2)分别为(15．34±4．13),(15．88±5．75)和(15．10±4．74)h;ΔAUC_(0-t)分别为(5009．83±2495．41),(4645．21±2143．82)和(4628．58±2083．71)pg·mL^(-1)·h,ΔAUC_(0-∞)分别为(5851．28±2402．74),(5661．41±2232．75)和(5616．22±1709．24)pg·mL^(-1)·h。口服甲钴胺片剂、胶囊后相对生物利用度F_(0-t)分别为(108．54±25．30)%和(102．37±26．80)%;F_(0-∞)分别为(103．65±23．54)%和(101．90±30．52)%。结论:口服甲钴胺片剂、胶囊与参比制剂后的药动学参数无统计学差异,3种制剂具有生物等效性。

甲钴胺血清浓度的测定及生物等效性研究

目的 建立血清中甲钴胺的血药浓度测定方法 ,比较国产甲钴胺胶囊和进口甲钴胺片在健康人体内的相对生物等效性。方法 2 4名男性健康志愿者以标准二阶段交叉设计自身对照试验法 ,分别口服单剂量二种甲钴胺制剂 ,采用微粒子酶免法测定受试者服药后 72h内血清中甲钴胺的浓度。结果 国产和进口甲钴胺主要的药代动力学参数 Tmax 分别为 3.15± 0 .95、3.10± 0 .88h ,Cmax 、AUC(0 -72h) 分别为 :310± 10 6、2 70± 98ng·L-1;5 5 88± 170 6、5 4 0 8± 182 8ng·h-1·L-1,药动学参数间均无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,国产胶囊对进口片剂的相对生物利用度为 10 5 .3%。结论 二种甲钴胺制剂在健康志愿者体内具有生物等效性。