环丙沙星对人肝微粒体药物酶活性的影响

目的 :观察环丙沙星对人肝微粒体药物代谢酶活性的影响。方法 :用正常人新鲜肝组织低温匀浆 ,低温超速离心分离肝微粒体 ,测定肝微粒体细胞色素P450(CP450)含量。以环丙沙星为处理因素 ,作肝微粒体药物代谢活性测定的体外试验。反应体系中微粒体蛋白的终浓度为1 0g/L ,环丙沙星的终浓度为400mg/L。结果 :环丙沙星对人肝微粒体药物代谢酶的活性抑制有选择性 ,对不同酶其抑制强度不同。对多种酶的抑制强弱顺序为 :戊巴比妥侧链羟化酶>苯并芘羟化酶>乙基吗啡N -脱甲基酶 ,其抑制率分别为0 34、0 30、和0 18。结论 :环丙沙星对人肝微粒体多种药物代谢酶活性有明显的抑制作用。提示对肝功异常者、使用戊巴比妥钠麻醉的病人。