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题名人细胞色素P450酶2J2的功能及其配体研究进展
被引量:1
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作者
马虹莹
宁静
葛广波
杨凌
郝大程
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机构
大连交通大学环境化工学院/生物技术研究所
中国科学院大连化学物理研究所药用资源开发组
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出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期26-33,共8页
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基金
国家自然科学基金资助项目(81503152
81573501)
+1 种基金
辽宁省自然科学基金资助(2015020663)
辽宁省研究生教育教学改革研究项目(2016)
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文摘
细胞色素酶P450 2J2(cytochrome P450 2J2,CYP2J2)广泛分布于人体多个组织,参与众多内源性化合物和外源性药物的代谢。CYP2J2可催化花生四烯酸(arachidonic acid,AA)生成具有多种生理功能的环氧化二十碳三烯甘油酸(expoxyeicosatrienoic acids,EETs),进而在调节心血管功能和肿瘤发生发展中发挥重要作用。此外,CYP2J2在阿司咪唑、依巴斯汀和特非那定等临床药物的肠道代谢中也发挥关键作用,是多种药物肠道首过代谢环节的重要屏障。本综述结合国内外新近研究进展,系统介绍了CYP2J2的分布、功能及催化特征,CYP2J2功能的表征方法和探针底物研究现状、药物等外源物对CYP2J2的调节作用以及CYP2J2与人类疾病间的关系等,旨在使国内医药领域的研究者更加深入地了解CYP2J2的功能及其在疾病发生发展中的作用。本文通过对近年来CYP2J2配体(底物和抑制剂)研究进展的总结,以期为以CYP2J2为靶点的新药研发提供指导和参考。
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关键词
cyp2j2
代谢
疾病
探针底物
cyp2j2抑制剂
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Keywords
cyp2j2
metabolism
human disease
probe substrate
cyp2j2 inhibitor
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分类号
R963
[医药卫生—微生物与生化药学]
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