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Cabozantinib(S)-苹果酸盐的合成工艺研究
1
作者
祁宝辉
何欢
《广东化工》
CAS
2014年第19期22-23,共2页
以3,4-二甲氧基苯乙酮为原料,经硝化、缩合、环合、氯代和取代等多步反应合成了用于不可手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗的目标产物Cabozantinib(S)-苹果酸盐。该路线所用的原料价廉易得、反应条件温和、操作简单、收率...
以3,4-二甲氧基苯乙酮为原料,经硝化、缩合、环合、氯代和取代等多步反应合成了用于不可手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗的目标产物Cabozantinib(S)-苹果酸盐。该路线所用的原料价廉易得、反应条件温和、操作简单、收率较高。
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关键词
cabozantinib
(
s
)-苹果酸盐
3
4-二甲氧基苯乙酮
工艺研究
下载PDF
职称材料
卡博替尼苹果酸盐的合成工艺改进
2
作者
李伟
蔡志强
李帅
《应用化工》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第S02期420-423,432,共5页
以6,7-二甲氧基喹啉-4-醇2为起始原料,经三氯氧磷氯代得到中间体4-氯-6,7-二甲氧基喹啉3,再经醚化反应得到中间体6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉4;中间体4与1-(4-氟苯基氨基甲酰基)环丙烷羧酸5经过酰胺化反应制得卡博替尼6,6最后与(...
以6,7-二甲氧基喹啉-4-醇2为起始原料,经三氯氧磷氯代得到中间体4-氯-6,7-二甲氧基喹啉3,再经醚化反应得到中间体6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉4;中间体4与1-(4-氟苯基氨基甲酰基)环丙烷羧酸5经过酰胺化反应制得卡博替尼6,6最后与(S)-苹果酸成盐得到目标化合物卡博替尼苹果酸盐1,总收率为75.4%,纯度为99.5%。其结构通过^(1)H NMR、^(13)C NMR及ESI-MS进行了表征,并探讨了中间体和目标化合物合成工艺的影响因素,该合成路线具有:反应条件温和,操作简单,污染小等优点,适合工业化生产。
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关键词
卡博替尼苹果酸
抗肿瘤
工艺优化
喹啉
下载PDF
职称材料
(S)-苹果酸卡赞替尼的合成
被引量:
3
3
作者
谢宁
李艳阳
+2 位作者
孙慧芳
赵砚瑾
李庶心
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第3期207-210,共4页
3,4-二甲氧基苯胺(2)与5-(甲氧基亚甲基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮发生取代反应,再经环合、氯代,与对硝基苯酚反应制得6,7-二甲氧基-4-(4-硝基苯氧基)喹啉,再经过Pd/C-H2还原、酰化、成盐反应得到抗肿瘤药(S)-苹果酸卡赞替尼,总...
3,4-二甲氧基苯胺(2)与5-(甲氧基亚甲基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮发生取代反应,再经环合、氯代,与对硝基苯酚反应制得6,7-二甲氧基-4-(4-硝基苯氧基)喹啉,再经过Pd/C-H2还原、酰化、成盐反应得到抗肿瘤药(S)-苹果酸卡赞替尼,总收率约44%(以2计)。
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关键词
(
s
)-苹果酸卡赞替尼
抗肿瘤药物
酪氨酸激酶抑制剂
合成
原文传递
(S)-苹果酸卡博替尼的合成工艺改进
被引量:
1
4
作者
张立娟
韩潇
+1 位作者
陈瑞
陈慧琼
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第3期284-286,共3页
本研究对(S)-苹果酸卡博替尼的合成工艺进行了改进。以价廉的4-氯-6,7-二甲氧基喹啉(2)为原料,与N-叔丁氧羰基-4-羟基苯胺(3)反应制得[4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯基]氨基甲酸叔丁酯(4)。采用3代替对氨基苯酚避免了2的氯原子与...
本研究对(S)-苹果酸卡博替尼的合成工艺进行了改进。以价廉的4-氯-6,7-二甲氧基喹啉(2)为原料,与N-叔丁氧羰基-4-羟基苯胺(3)反应制得[4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯基]氨基甲酸叔丁酯(4)。采用3代替对氨基苯酚避免了2的氯原子与裸露氨基产生副反应,简化了精制过程。4脱保护得6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉,直接与价廉的1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸经缩合反应得卡博替尼,最后与(S)-苹果酸成盐得目标化合物。优化后的工艺反应条件温和、成本低、操作简便,总收率85.7%(以2计)。
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关键词
(
s
)-苹果酸卡博替尼
酪氨酸激酶抑制剂
甲状腺髓样癌
合成优化
原文传递
题名
Cabozantinib(S)-苹果酸盐的合成工艺研究
1
作者
祁宝辉
何欢
机构
遵义医学院珠海校区生物工程系
出处
《广东化工》
CAS
2014年第19期22-23,共2页
基金
遵义医学院博士启动基金No:F-665
文摘
以3,4-二甲氧基苯乙酮为原料,经硝化、缩合、环合、氯代和取代等多步反应合成了用于不可手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗的目标产物Cabozantinib(S)-苹果酸盐。该路线所用的原料价廉易得、反应条件温和、操作简单、收率较高。
关键词
cabozantinib
(
s
)-苹果酸盐
3
4-二甲氧基苯乙酮
工艺研究
Keywords
cabozantinib(s)-malate
3,4-dimethoxyacetophenone
s
ynthetic technology
分类号
TQ [化学工程]
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职称材料
题名
卡博替尼苹果酸盐的合成工艺改进
2
作者
李伟
蔡志强
李帅
机构
沈阳工业大学石油化工学院
山东省药学科学院化学药物重点实验室
出处
《应用化工》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第S02期420-423,432,共5页
基金
辽宁省自然科学基金项目(20180550016)
辽宁省教育厅科学研究项目(LJGD2020015)。
文摘
以6,7-二甲氧基喹啉-4-醇2为起始原料,经三氯氧磷氯代得到中间体4-氯-6,7-二甲氧基喹啉3,再经醚化反应得到中间体6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉4;中间体4与1-(4-氟苯基氨基甲酰基)环丙烷羧酸5经过酰胺化反应制得卡博替尼6,6最后与(S)-苹果酸成盐得到目标化合物卡博替尼苹果酸盐1,总收率为75.4%,纯度为99.5%。其结构通过^(1)H NMR、^(13)C NMR及ESI-MS进行了表征,并探讨了中间体和目标化合物合成工艺的影响因素,该合成路线具有:反应条件温和,操作简单,污染小等优点,适合工业化生产。
关键词
卡博替尼苹果酸
抗肿瘤
工艺优化
喹啉
Keywords
cabozantinib
(
s
)
-malate
anti-tumor
proce
s
s
optimization
quinoline
分类号
TQ619.7 [化学工程—精细化工]
O626.4 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
(S)-苹果酸卡赞替尼的合成
被引量:
3
3
作者
谢宁
李艳阳
孙慧芳
赵砚瑾
李庶心
机构
军事医学科学院放射与辐射医学研究所
江西中医学院
安徽医科大学
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第3期207-210,共4页
文摘
3,4-二甲氧基苯胺(2)与5-(甲氧基亚甲基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮发生取代反应,再经环合、氯代,与对硝基苯酚反应制得6,7-二甲氧基-4-(4-硝基苯氧基)喹啉,再经过Pd/C-H2还原、酰化、成盐反应得到抗肿瘤药(S)-苹果酸卡赞替尼,总收率约44%(以2计)。
关键词
(
s
)-苹果酸卡赞替尼
抗肿瘤药物
酪氨酸激酶抑制剂
合成
Keywords
cabozantinib
(s
) -malLate
antimmor agent
tyro
s
ine kina
s
e inhibitor
s
ynthe
s
i
s
分类号
R979.19 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
(S)-苹果酸卡博替尼的合成工艺改进
被引量:
1
4
作者
张立娟
韩潇
陈瑞
陈慧琼
机构
长江职业学院
武汉工程大学
武汉爱民制药股份有限公司
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第3期284-286,共3页
基金
湖北省教育厅科学研究计划指导性项目(B2017578)
湖北省普通高校人文社会科学重点研究基地湖北技能型人才培养研究中心项目(2018JB014
2018JB009)
文摘
本研究对(S)-苹果酸卡博替尼的合成工艺进行了改进。以价廉的4-氯-6,7-二甲氧基喹啉(2)为原料,与N-叔丁氧羰基-4-羟基苯胺(3)反应制得[4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯基]氨基甲酸叔丁酯(4)。采用3代替对氨基苯酚避免了2的氯原子与裸露氨基产生副反应,简化了精制过程。4脱保护得6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉,直接与价廉的1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸经缩合反应得卡博替尼,最后与(S)-苹果酸成盐得目标化合物。优化后的工艺反应条件温和、成本低、操作简便,总收率85.7%(以2计)。
关键词
(
s
)-苹果酸卡博替尼
酪氨酸激酶抑制剂
甲状腺髓样癌
合成优化
Keywords
cabozantinib
(
s
)
-malate
tyro
s
ine kina
s
e inhibitor
medullary thyroid carcinoma
improved
s
ynthe
s
i
s
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
R914.5 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
Cabozantinib(S)-苹果酸盐的合成工艺研究
祁宝辉
何欢
《广东化工》
CAS
2014
0
下载PDF
职称材料
2
卡博替尼苹果酸盐的合成工艺改进
李伟
蔡志强
李帅
《应用化工》
CAS
CSCD
北大核心
2021
0
下载PDF
职称材料
3
(S)-苹果酸卡赞替尼的合成
谢宁
李艳阳
孙慧芳
赵砚瑾
李庶心
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014
3
原文传递
4
(S)-苹果酸卡博替尼的合成工艺改进
张立娟
韩潇
陈瑞
陈慧琼
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019
1
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