斑蝥素衍生物与铂络合物抗癌活性的实验研究

目的：研究４种斑蝥素衍生物与铂络合物（斑铂，Ｄｐｔ）对实验动物的抗癌作用，力图开发一种新型的铂族金属抗癌药。方法：以Ｓ１８０肉瘤、Ｈ２２肝癌实体瘤及其腹水瘤小鼠为实验动物，通过腹腔或静脉给予不同剂量的４种化合物Ｄｐｔ１－１５、Ｄｐｔ５－１０、Ｄｐｔ１２－３、Ｄｐｔ６－２，分别观察药物对小鼠瘤重及存活天数的影响，以顺铂为阳性对照，生理盐水为阴性对照。所有数据进行ｔ检验。结果：４种斑铂（Ｄｐｔ１－１５、Ｄｐｔ５－１０、Ｄｐｔ１２－３、Ｄｐｔ６－２）均有抗癌活性。其中Ｄｐｔ５－１０、Ｄｐｔ１－１５对小鼠Ｓ１８０肉瘤及Ｈ２２实体瘤的抑制率与顺铂相似；Ｄｐｔ５－１０对Ｈ２２腹水瘤小鼠生命延长率与顺铂相似；Ｄｐｔ１－１５的有效剂量毒性较大。结论：斑铂是有效的新型抗癌化合物，其中Ｄｐｔ５－１０抗癌作用较好，应进一步改进药物溶解性，并从与顺铂抗药性不同方面开发利用。