Capmatinib在MET 14外显子突变或MET扩增非小细胞肺癌中的疗效及安全性

1文献来源Wolf J,Seto T,Han J Y,et al. Capmatinib in MET exon 14-mutated or MET-amplified non-small-cell lung cancer[J]. N Engl J Med,2020,383(10):944-957.2证据水平1a。3背景在非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)中,MET 14外显子跳跃突变(跳读)发生率在3%~4%,而MET扩增发生率为1%~6%。Capmatinib(INC280,卡马替尼)是MET受体的选择性抑制剂,在MET激活的各种癌症模型中显示出抗肿瘤活性。

治疗非小细胞肺癌新药--MET抑制剂capmatinib

apmatinib是一种针对间质上皮细胞转化因子(MET)的激酶抑制剂,由Novartis Pharmaceuticals研发,于2020年5月6日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。临床试验表明,capmatinib针对未接受过治疗的患者组(n=28)和先前接受过治疗的患者组(n=69)的客观缓解率(ORR)分别为68%和41%。本文从药效学、药动学、临床疗效及安全性等方面介绍capmatinib。

用于非小细胞肺癌治疗的肝细胞生长因子受体抑制剂capmatinib

capmatinib是一种肝细胞生长因子受体(MET)抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市,用于治疗携带MET14外显子跳跃突变的不可切除的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者,此次批准意味着继Tepmetko^(®)上市后治疗MET突变NSCLC患者的又一重大创新。本文对其作用机制、药动学、药效学、临床研究、安全性、知识产权等进行综述。

治疗非小细胞肺癌新药:肝细胞生长因子受体抑制剂capmatinib

capmatinib是一种小分子肝细胞生长因子受体抑制剂,该药已于2020年5月6日获美国食品和药物管理局批准上市,用于治疗间质-上皮转化外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。临床试验表明,capmatinib具有良好的临床疗效,常见不良反应包括血肌酐升高、恶心及呕吐等,患者耐受性好。

卡马替尼和特泊替尼治疗携带MET外显子14突变的转移性NSCLC研究进展

卡马替尼和特泊替尼是口服酪氨酸激酶抑制剂,靶向MET酪氨酸激酶受体,包括外显子14跳跃产生的变体。FDA分别于2020年5月6日和2021年2月3日批准卡马替尼和特泊替尼的临床使用。基于GEOMETRY mono-1和VISION临床研究结果的审查,在缓解程度和持续时间上,卡马替尼和特泊替尼显示出实质性有效性证据,并且在MET外显子14突变的转移性NSCLC患者治疗中具有良好的获益-风险特征。总结了卡马替尼和特泊替尼作用机制、临床前研究及临床研究进展,并讨论了支持卡马替尼和特泊替尼加速批准的原因。