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Selective protection of ribostamycin by cyclic carbamates
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作者 潘攀 陈桂辉 +3 位作者 陈颖 孟祥豹 李中军 崔景荣 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2007年第4期272-276,共5页
Aim To develop a novel selective protection strategy for the synthesis of ribostamycin cyclic carbamate derivatives. Methods Ribostamycin protected by carbobenzoxy group was treated with Nail, to give different protec... Aim To develop a novel selective protection strategy for the synthesis of ribostamycin cyclic carbamate derivatives. Methods Ribostamycin protected by carbobenzoxy group was treated with Nail, to give different protected intermediates under respective controllable cyclization reaction conditions. New ribostamycin derivative was obtained after the cleavage of carbobenzoxy groups. Result The novel selective protection of ribostamycin was achieved by the synthesis of protected intermediates. New ribostamycin derivative was obtained, but showed no expected antibacterial activity. Conclusion Several ribostamycin cyclic carbamate derivatives were obtained by novel selective protection strategy, which shows the practicability and convenience of the protection strategy. But these new ribostamycin derivatives containing cyclic carbamates structure may not be an ideal leading compound for antibiotic activity. 展开更多
关键词 AMINOGLYCOSIDE Ribostamycin Cyclic carbamate SELECTIVITY derivatives
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Synthesis of novel 15-membered macrolide derivatives 被引量:2
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作者 Rui Qing Xian Shu Tao Ma Bo Jiao 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2008年第4期409-411,共3页
In order to develop new antibiotics effective against resistant bacteria,a series of novel 15-membered macrolide derivatives were designed and synthesized by the modification of hydroxyl groups at C-11,C-12 and C-4" ... In order to develop new antibiotics effective against resistant bacteria,a series of novel 15-membered macrolide derivatives were designed and synthesized by the modification of hydroxyl groups at C-11,C-12 and C-4" positions.Their structures were confirmed by MS,IR,^1H NMR or ^13C NMR. 展开更多
关键词 MACROLIDE Azithromycin derivatives SYNTHESIS 4"-carbamate derivatives
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Convergence Proving of the Theoretical&True Elongation Inequalities by Derivation and Analogy
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作者 Run Xu 《Journal of Metallic Material Research》 2020年第1期15-19,共5页
According to LN?,theoretical&true elongation of tensile,and by adopting the increasing function of formulas with the derivation and analogy methods,the elongation formula of 0<(1+ε)^1/ε<e&0<ε^1/ε&... According to LN?,theoretical&true elongation of tensile,and by adopting the increasing function of formulas with the derivation and analogy methods,the elongation formula of 0<(1+ε)^1/ε<e&0<ε^1/ε<1&four convergences are deduced too whenε>1 and 0<ε<1.The inequalities of LNε<εand LN(1+ε)<εand LN(1+ε)>LNεare deduced ifε>1 and 0<ε<1 in material dynamics.Finally the conclusions of LNε<εand LNε<LN(1+ε)<εare deduced together ifε>1 and 0<ε<1. 展开更多
关键词 0<ε<1 ε>1 Analysis derivation and analogy Elongation Inequality CONVERGENCE Proving Theoretical and true ELONGATION LNε<ε LNε 0<(1+ε)^1/ε and 0<ε^(1/ε)<1
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基于磁导-电容类比法和解析Preisach模型的铁心动态磁滞建模方法
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作者 陈彬 王川源 +2 位作者 刘洋 杨富尧 黄力 《电工技术学报》 EI CSCD 北大核心 2024年第18期5576-5587,共12页
铁磁材料的磁滞、涡流和驰豫效应对电力变压器铁心的非线性特性和功率损耗有显著的影响。为了研究电磁暂态过程中电力变压器的时域响应行为,需要准确计及铁心的动态磁化特性,在电路仿真中对电力变压器铁心进行精细建模。为此,该文首先... 铁磁材料的磁滞、涡流和驰豫效应对电力变压器铁心的非线性特性和功率损耗有显著的影响。为了研究电磁暂态过程中电力变压器的时域响应行为,需要准确计及铁心的动态磁化特性,在电路仿真中对电力变压器铁心进行精细建模。为此,该文首先采用考虑可逆分量的解析Preisach模型表征铁磁材料的静态磁滞效应,通过磁导-电容类比法建立了铁心的回转器-磁导模型,构建铁心静态电磁模型。其次,基于传统损耗统计理论和场分离理论,在静态电磁模型的基础上引入恒定磁阻和受控磁动势源,分别用于表征铁磁材料的涡流效应和弛豫效应对磁滞效应和损耗效应的影响,构建基于传统损耗统计理论的铁心动态电磁模型。最后,运用R-L分数阶导数对涡流损耗表达式进行修正,采用受控磁动势源表示涡流效应,对传统的铁心动态电磁模型进行改进。基于电工钢测量系统测量了硅钢铁心在不同频率、不同磁通密度下的动态磁滞回线,与实验相比改进模型的平均相对误差为6.59%,验证了所提出的改进动态模型的正确性。 展开更多
关键词 电力变压器 涡流效应 PREISACH模型 分数阶导数 磁导-电容类比法
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毛细管电泳法检查瑞格列奈片中左旋异构体杂质 被引量:2
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作者 袁晓薇 孙嘉仪 +1 位作者 王诗卓 郭兴杰 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期145-149,共5页
目的:建立毛细管电泳法检测瑞格列奈片中左旋异构体杂质。方法:采用未涂层熔融石英毛细管柱(50μm ×50 cm,有效长度41 cm)为分离通道,运行缓冲液为pH 3.5,30 mmol/L的磷酸二氢钠缓冲溶液,含5 mg/ml CM-β-CD。结果:左旋... 目的:建立毛细管电泳法检测瑞格列奈片中左旋异构体杂质。方法:采用未涂层熔融石英毛细管柱(50μm ×50 cm,有效长度41 cm)为分离通道,运行缓冲液为pH 3.5,30 mmol/L的磷酸二氢钠缓冲溶液,含5 mg/ml CM-β-CD。结果:左旋瑞格列奈在浓度为2.00~80.00μg/ml 范围内线性关系良好( r =0.9993),方法回收率为92.5%~105.0%。结论:本实验建立的方法简单、准确、灵敏,可用于瑞格列奈片中左旋异构体杂质的检测。 展开更多
关键词 氨甲酸酯类 分析 氨甲酸酯类 类似物和衍生物 电泳 毛细管 方法 立体异构现象 瑞格列奈
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松香基氨基甲酸酯季铵盐衍生物的合成及其表面活性研究 被引量:4
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作者 刘贵锋 陈彩凤 +1 位作者 吴国民 孔振武 《林产化学与工业》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第3期7-12,共6页
在溴化锂/乙二醇协同催化作用下,由松香基环氧化物与CO2反应合成了松香基环碳酸酯,将其与二甲氨基丙胺反应制得松香基氨基甲酸酯,并通过季铵化反应得到3种含氨基甲酸酯链段的季铵盐衍生物。采用IR、1H NMR及13C NMR等方法对产物化学结... 在溴化锂/乙二醇协同催化作用下,由松香基环氧化物与CO2反应合成了松香基环碳酸酯,将其与二甲氨基丙胺反应制得松香基氨基甲酸酯,并通过季铵化反应得到3种含氨基甲酸酯链段的季铵盐衍生物。采用IR、1H NMR及13C NMR等方法对产物化学结构进行了表征。研究了此类季铵盐衍生物的表面张力、乳化力、泡沫性能等,测定了产物的临界胶束浓度。研究表明,3种季铵盐衍生物均具有较强的乳化性能和发泡能力,水溶液的临界胶束浓度分别为1.86×10-5、1.29×10-5、4.07×10-6mol/L,相应临界胶束浓度下的表面张力分别为33.5、32.2、29.4 mN/m,且随着烷基支链长度的增加,表面活性增强。 展开更多
关键词 松香 环碳酸酯 氨基甲酸酯 季铵盐衍生物
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非满载罐体液体冲击等效机械模型参数确定 被引量:11
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作者 郑雪莲 李显生 +2 位作者 任园园 刘宏飞 杨猛 《湖南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第6期53-58,共6页
为了获得指定罐体形状和充液比条件下的钟摆模型参数值,采用类比分析方法推导了钟摆摆线长度参数和液体冲击频率的关系;采用假设和类比分析相结合的方法推导了钟摆小球质量参数和液体冲击力的关系.在此基础上,借助不同仿真条件下的液体... 为了获得指定罐体形状和充液比条件下的钟摆模型参数值,采用类比分析方法推导了钟摆摆线长度参数和液体冲击频率的关系;采用假设和类比分析相结合的方法推导了钟摆小球质量参数和液体冲击力的关系.在此基础上,借助不同仿真条件下的液体自由振荡FLUENT软件仿真结果拟合得到钟摆模型参数关于罐体形状和充液比的多项式函数.FLUENT仿真和钟摆模型数值计算获得的液体冲击力绕罐体上某点的力矩表明:本文提出的方法能够获得精确的钟摆模型参数值,模型参数的拟合值与实际值的误差均在±4%范围内. 展开更多
关键词 液体冲击 椭圆钟摆模型 参数推导 类比分析 FLUENT仿真
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测定中药材中氨基甲酸酯类杀虫剂残留的高效液相色谱柱后衍生法 被引量:18
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作者 刘宏程 杨光宇 +1 位作者 马雪涛 黎其万 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期857-859,共3页
目的:采用高效液相色谱柱后衍生法测定中药材中氨基甲酸酯类杀虫剂残留。方法:通过乙腈提取,固相萃取(SPE)净化,Waters carbmate analysis(3.9mm×150min,4μm)柱,甲醇-水-乙腈(16:68:16)为流动相,柱温30℃,流速1.5mL·min^(-1... 目的:采用高效液相色谱柱后衍生法测定中药材中氨基甲酸酯类杀虫剂残留。方法:通过乙腈提取,固相萃取(SPE)净化,Waters carbmate analysis(3.9mm×150min,4μm)柱,甲醇-水-乙腈(16:68:16)为流动相,柱温30℃,流速1.5mL·min^(-1)进行分离,柱后衍生反应系统,OPA 和氢氧化钠流速均为0.5mL·min^(-1),反应温度80℃,2475荧光检测器进行监测,进样20μL。结果:速灭威、克百威和西维因的添加回收率分别为84.6%~110.5%,86.9%~99.8%,90.1%~110.5%;RSD 分别为4.0%~8.6%,3.8%~8.5%,3.1~7.5%;最低检测限分别为0.01,0.01,0.005μg·mL^(-1)。结论:该方法分离效果好,灵敏度高。 展开更多
关键词 中药材 氨基甲酸酯 高效液相色谱 荧光检测器
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HPLC法测定复合氨基酸胶囊中氨基酸的含量 被引量:9
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作者 倪维芳 金瓯 张劲松 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期402-405,共4页
目的:建立用高效液相色谱法测定复合氨基酸胶囊中氨基酸的含量。方法:采用6-氨基喹啉-N-羟基琥珀酰亚胺基氨基甲酸酯(AQC)为衍生剂,与各种氨基酸柱前衍生后,用Waters 2690高效液相色谱仪,AccQ.Tag C18柱(150 mm×3.9 mm,4 μm),以... 目的:建立用高效液相色谱法测定复合氨基酸胶囊中氨基酸的含量。方法:采用6-氨基喹啉-N-羟基琥珀酰亚胺基氨基甲酸酯(AQC)为衍生剂,与各种氨基酸柱前衍生后,用Waters 2690高效液相色谱仪,AccQ.Tag C18柱(150 mm×3.9 mm,4 μm),以水为溶剂A,Eluent(醋酸盐-磷酸盐缓冲液)稀释液为溶剂B,乙腈为溶剂C进行梯度洗脱,检测波长为248 nm,柱温37℃,进样量10μL。结果:所有氨基酸在37 min内测定完毕,回收率为101.4%-110.2%,RSD 1.1%-4.5%。结论:本法分离度好,快速,简便。可作为产品的质量控制方法。 展开更多
关键词 HPLC法 氨基酸胶囊 梯度洗脱 高效液相色谱仪
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放射性碘标记RC-160对A549-hSSTR2细胞受体内化及杀伤作用的研究 被引量:6
10
作者 赵明玄 汪静 +4 位作者 王喆 冯秀亮 张瑞 林国成 邓敬兰 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期73-76,共4页
目的研究^(125)I-伐普肽(RC-160)对转染人生长抑素2型受体(hSSTR2)基因的肺腺癌A549细胞(A549-hSSTR2)受体内化的规律,以及^(131)I-RC-160对 A549-hSSTR2细胞的杀伤作用。方法采用放射性配基结合分析法,以^(125)I-RC-160为放射性配基,测... 目的研究^(125)I-伐普肽(RC-160)对转染人生长抑素2型受体(hSSTR2)基因的肺腺癌A549细胞(A549-hSSTR2)受体内化的规律,以及^(131)I-RC-160对 A549-hSSTR2细胞的杀伤作用。方法采用放射性配基结合分析法,以^(125)I-RC-160为放射性配基,测定 A549-hSSTR2细胞及未转染 hSSTR2基因的 A549(A549-pc3)细胞与^(125)I-RC-160在37℃温育不同时间(0.25,0.5,1,4,8,20和24 h)的内化率;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测不同浓度^(131)I-RC-160、Na^(131)I、RC-160对 A549-hSSTR2细胞及A549-pc3细胞作用24,48,72和96 h 的杀伤作用。结果 37℃条件下温育,^(125)I-RC-160迅速与 A549-hSSTR2受体结合并使受体发生内化。在温育1h 时,A549-hSSTR2细胞结合(膜结合+内化)的放射性计数为总计数的(18.2±1.9)%,明显高于 A549-pc3组[(5.7±1.4)%,P<0.01]。1 h 后,A549-hSSTR2细胞膜受体内化率(内化部分放射性计数与总放射性计数比)随时间的延长继续增加,膜结合率(膜结合部分放射性与总放射性计数比)随时间的延长逐渐减少。至24 h 时,受体内化率达(13.0±1.1)%,膜结合率为(3.9±2.2)%。^(131)I-RC-160对 A549-hSSTR2细胞的杀伤作用较对 A549-pc3细胞明显增强,并呈一定的剂量-效应和时间-效应关系,在96 h 时,3700 kBq/ml ^(131)I-RC-160对A549-hSSTR2的抑制率达(78.8±5.9)%。结论 ^(125)I-RC-160可以使转染 hSSTR2基因的细胞膜受体内化;^(125)I-RC-160对 A549-hSSTR2细胞的杀伤作用较强,这为外源性受体基因介导核素靶向性内照射治疗肿瘤提供了实验依据。 展开更多
关键词 肺肿瘤 肿瘤细胞 培养的 受体 生长抑素 类似物和衍生物 放射疗法
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有生物活性的哒嗪酮-氨基甲酸酯类衍生物的合成 被引量:4
11
作者 周懿波 刘天麟 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期92-95,共4页
从 2 -取代 -4 ,5-二氯哒嗪酮 ( 1 )出发 ,使 2 -取代 -4 -氯 -5-羟基哒嗪酮 ( 2 )与溴乙基氨基甲酸酯反应合成含哒嗪酮的氨基甲酸酯类化合物 ( 5a,5b) .将化合物 1与乙醇胺反应制得 2 -取代 -4 -氯 -5-( 2 -氨基乙氧 )哒嗪酮 ( 3) ,化... 从 2 -取代 -4 ,5-二氯哒嗪酮 ( 1 )出发 ,使 2 -取代 -4 -氯 -5-羟基哒嗪酮 ( 2 )与溴乙基氨基甲酸酯反应合成含哒嗪酮的氨基甲酸酯类化合物 ( 5a,5b) .将化合物 1与乙醇胺反应制得 2 -取代 -4 -氯 -5-( 2 -氨基乙氧 )哒嗪酮 ( 3) ,化合物 3与氯甲酸酯反应得到 5a~ 5l.化合物 3催化加氢生成 2 -取代 -5-( 2 -氨基乙氧 )哒嗪酮 ( 4) .化合物 4与氯甲酸酯在 -1 0~ -5℃反应得到化合物 ( 6a~ 6d) ,在 0~ 1 5℃反应得到相应 N,N-二甲酸酯化合物 ( 7a,7b) .探讨了中间体 3与 4的反应活性 .生物活性测试结果表明其中一些化合物具有较好的杀菌活性 . 展开更多
关键词 哒嗪酮 氨基酸酯衍生物 合成 生物活性 农药 杀菌活性
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他克林衍生物及其类似物的研究进展 被引量:6
12
作者 李加荣 郭永建 +1 位作者 杨新华 李媛艳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第1期51-56,共6页
他克林是一个选择性较好但毒副作用明显的乙酰胆碱酯酶抑制剂。为了克服其不足 ,许多他克林衍生物和类似物都已被合成并进行了药理研究。从他克林的芳环、脂环和侧链氨基等 3个方面对他克林衍生物及类似物的合成和药理研究进行综述。
关键词 他克林衍生物 类似物 研究进展 药物化学 合成 药效
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甲壳质的衍生物合成生物膜的结构和功能 被引量:4
13
作者 蒋勇 李炯 +1 位作者 李全利 周健 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2008年第2期157-160,共4页
目的合成壳聚糖磷酸酯作为诱导生物组织矿化的生物大分子膜。方法对天然聚阳离子多糖—壳聚糖进行磷酸化本体改性,制备用于引导组织再生的壳聚糖膜。结果磷酸化壳聚糖可以诱导磷灰石晶体的生成,且其诱导能力与取代度有关系,较高取代度... 目的合成壳聚糖磷酸酯作为诱导生物组织矿化的生物大分子膜。方法对天然聚阳离子多糖—壳聚糖进行磷酸化本体改性,制备用于引导组织再生的壳聚糖膜。结果磷酸化壳聚糖可以诱导磷灰石晶体的生成,且其诱导能力与取代度有关系,较高取代度的磷酸化壳聚糖诱导磷灰石形成的能力反而不如取代度相对低的磷酸化壳聚糖。结论壳聚糖和磷酸化壳聚糖磷酸酯可以作为调控磷灰石晶体生长的有机基质模板;促进成骨细胞增殖和分化。 展开更多
关键词 壳多糖/类似物和衍生物 骨再生 生物膜
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蝙蝠葛酚性碱的抗心律失常作用 被引量:32
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作者 龚培力 杜佐华 +1 位作者 曾繁典 胡崇家 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 1995年第3期13-16,共4页
用哇巴因致豚鼠心律失常、乌头碱致大鼠心律失常、电刺激致兔室颤、大鼠冠脉结扎致复灌性心律失常模型证实蝙蝠葛酚性碱具剂量依赖性的抗室性心律失常作用;用氟化钙一乙酰胆碱致小鼠房颤模型,结果提示蝙蝠葛酚性碱具有抗房性心律失常... 用哇巴因致豚鼠心律失常、乌头碱致大鼠心律失常、电刺激致兔室颤、大鼠冠脉结扎致复灌性心律失常模型证实蝙蝠葛酚性碱具剂量依赖性的抗室性心律失常作用;用氟化钙一乙酰胆碱致小鼠房颤模型,结果提示蝙蝠葛酚性碱具有抗房性心律失常作用。离体试验显示蝙蝠葛酚性碱具有浓度依赖性延长豚鼠心室乳头肌APD_(50)、APD_(90)和ERP以及降低APA、减馒V_(max)的作用。 展开更多
关键词 中药 蝙蝠葛 药理学 蝙蝠葛酚性碱 心律失常
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维甲酸类衍生物诱导K562细胞分化的活性筛选 被引量:10
15
作者 徐佼 陈飞虎 +5 位作者 阮晶晶 沈娟 石静波 吴繁荣 程昌斌 汪渊 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2009年第5期598-602,共5页
目的探讨维甲酸类衍生物对白血病细胞株K562细胞的抑制增殖和诱导分化活性,以寻找新的具有抗瘤活性的药物。方法在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对细胞生长抑制的作用;瑞氏染色法观察细胞形态学改变;硝基四唑氮蓝(NBT)还原... 目的探讨维甲酸类衍生物对白血病细胞株K562细胞的抑制增殖和诱导分化活性,以寻找新的具有抗瘤活性的药物。方法在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对细胞生长抑制的作用;瑞氏染色法观察细胞形态学改变;硝基四唑氮蓝(NBT)还原实验法分析细胞的分化指标;利用流式细胞术检测细胞表面分化抗原及细胞周期的变化情况。结果维甲酸类衍生物作用3 d后,细胞增殖抑制率最高可达到57.74%,IC50为2.82E-05;油镜下观察发现细胞形态学趋向成熟,NBT还原实验也表明维甲酸类衍生物具有诱导K562细胞株分化成熟的作用;细胞周期分析显示细胞表面分化抗原CD11b表达量增加,G0/G1期细胞增加,而S期减少。结论维甲酸类衍生物对K562细胞具有诱导分化并对其克隆生长有抑制作用,其中以2a-03、4a-01、4a-02和5a-02的作用较为突出,进一步研究开发有一定的价值。 展开更多
关键词 维甲酸/类似物和衍生物/药理学 白血病/药物疗法 细胞分化/药物作用
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高效液相色谱手性固定相法直接拆分4种吲哚类衍生物 被引量:4
16
作者 李秀娟 赵亮 +3 位作者 明永飞 彭先芝 周永章 陈立仁 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第4期515-519,共5页
将纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)(CDMPC)涂敷于自制的球形氨丙基硅胶上,制备成了纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相(CDMPC-CSP)。利用正相高效液相色谱,在该固定相上对新合成的4种吲哚类衍生物对映体进行... 将纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)(CDMPC)涂敷于自制的球形氨丙基硅胶上,制备成了纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相(CDMPC-CSP)。利用正相高效液相色谱,在该固定相上对新合成的4种吲哚类衍生物对映体进行了手性拆分。通过选择不同结构和浓度的醇类改性剂,优化了色谱分离条件,同时探讨了醇的结构和浓度对于对映体拆分和保留的影响。结果表明,适合Ⅱ-Ⅳ号样品拆分的醇类改性剂分别为正丁醇、乙醇和乙醇,而适合Ⅰ号样品的醇类改性剂为乙醇和正丙醇组成的混合体系。在优化的各流动相体系下,4种吲哚类衍生物的对映体都得到了很好的分离。在此基础上计算了它们的对映体过量值(e.e.值)。实验结果令人满意,表明高效液相色谱手性固定相法是拆分这类化合物的一种理想方法。 展开更多
关键词 高效液相色谱 手性拆分 吲哚类衍生物 纤维素-三(3 5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相
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橙皮苷衍生物抗炎活性的筛选研究 被引量:24
17
作者 彭磊 张茜 +1 位作者 李荣 李俊 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2011年第1期36-39,共4页
目的通过体内、体外实验筛选橙皮苷衍生物1~9的抗炎活性。方法放射免疫法、高效液相色谱法分别检测橙皮苷衍生物对佐剂性关节炎(AA)大鼠腹腔巨噬细胞(PMΦ)前列腺素E2(PGE2)和白三烯B4(LTB4)生物合成的影响,采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀... 目的通过体内、体外实验筛选橙皮苷衍生物1~9的抗炎活性。方法放射免疫法、高效液相色谱法分别检测橙皮苷衍生物对佐剂性关节炎(AA)大鼠腹腔巨噬细胞(PMΦ)前列腺素E2(PGE2)和白三烯B4(LTB4)生物合成的影响,采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀模型对系列衍生物进行抗炎活性筛选,并观察抗炎活性较好的衍生物2对AA大鼠的治疗作用。结果体外实验表明衍生物2和5均能显著抑制AA大鼠PMΦPGE2和LTB4的合成,并呈明显的剂量依赖关系;体内筛选实验结果表明衍生物2和5具有良好的抗炎效果,作用与萘普生相当;进一步研究发现衍生物2对AA大鼠的继发性炎症具有较好的治疗作用,且衍生物2(100mg/kg)组优于母体橙皮苷(80mg/kg)。结论通过体内、体外实验筛选得到的橙皮苷衍生物2和5抗炎活性较强,具有一定的研究开发前景。 展开更多
关键词 橙皮苷/类似物和衍生物 药物评价 临床前 抗炎药(中药)/药理学 关节炎 实验性 巨噬细胞 腹膜
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多巴胺转运蛋白显像剂^(99m)Tc-TRODAT-1的合成 被引量:10
18
作者 方平 陈正平 +2 位作者 周翔 吴春英 纪书仁 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期244-247,共4页
以可卡因为原料经水解、脱水、甲酯化、4-氯苯基溴化镁格氏反应、酯水解、酰氯化、酰胺化、酰胺还原、烷基化、酰胺还原、脱巯基保护基等反应 ,合成了配体 TRODAT- 1 ( 2 )。用氯化亚锡作还原剂 ,与高锝酸盐溶液反应 ,生成的多巴胺转运... 以可卡因为原料经水解、脱水、甲酯化、4-氯苯基溴化镁格氏反应、酯水解、酰氯化、酰胺化、酰胺还原、烷基化、酰胺还原、脱巯基保护基等反应 ,合成了配体 TRODAT- 1 ( 2 )。用氯化亚锡作还原剂 ,与高锝酸盐溶液反应 ,生成的多巴胺转运蛋白显像剂 99m Tc( V) - TRODAT- 1 ( 1 ) ,放射化学纯度大于 95% 。 展开更多
关键词 合成 ^99MTC-TRODAT-1 多巴胺转运蛋白 显像剂
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液相色谱-串联质谱法测定植物源性食品中16种氨基甲酸酯类农药及其代谢物 被引量:10
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作者 王敬 陈瑞春 +1 位作者 郭春海 窦彩云 《食品安全质量检测学报》 CAS 2013年第5期1458-1466,共9页
目的:建立液相色谱-串联质谱法测定植物源性食品中16种氨基甲酸酯类农药及其代谢物(涕灭威、涕灭威亚砜、涕灭威砜、灭害威、恶虫威、甲萘威、克百威、乙霉威、仲丁威、茚虫威、异丙威、灭多威、速灭威、杀线威、抗蚜威和残杀威)残留... 目的:建立液相色谱-串联质谱法测定植物源性食品中16种氨基甲酸酯类农药及其代谢物(涕灭威、涕灭威亚砜、涕灭威砜、灭害威、恶虫威、甲萘威、克百威、乙霉威、仲丁威、茚虫威、异丙威、灭多威、速灭威、杀线威、抗蚜威和残杀威)残留量的方法。方法样品用0.1%冰醋酸-乙腈提取,提取液经过滤、浓缩后用石墨化炭黑/氨基固相萃取柱净化,采用多反应监测(multi-reaction monitoring, MRM)正离子扫描模式进行准确的定性和定量分析。结果16种氨基甲酸酯类农药在5~500 ng/mL浓度范围内均呈良好线性。16种农药在苹果、菠菜、山药、大米、大豆和生姜6种基质中的检出限和定量下限为2.0μg/kg和5.0μg/kg,在低、中、高3个水平的加标回收率为71.0%~108.0%之间, RSDs (relative standard deviations)为2.03%~11.30%。结论该方法简单快速,其灵敏度、准确度和精密度均能满足农药残留分析的要求。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱法 氨基甲酸酯类农药 植物源性食品 残留
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SOX方案及XELOX方案一线治疗晚期胃癌的临床研究 被引量:15
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作者 童流妹 徐惠亮 蒋红良 《实用肿瘤杂志》 CAS 2015年第1期56-59,共4页
目的比较SOX方案(替吉奥联合奥沙利铂)和XELOX方案(卡培他滨联合奥沙利铂)一线治疗晚期胃癌近期疗效、远期疗效及化疗不良反应。方法 62例晚期胃癌患者随机分为SOX组(n=32)和XELOX组(n=30),两组均接受〉2周期的化疗,每2周期后... 目的比较SOX方案(替吉奥联合奥沙利铂)和XELOX方案(卡培他滨联合奥沙利铂)一线治疗晚期胃癌近期疗效、远期疗效及化疗不良反应。方法 62例晚期胃癌患者随机分为SOX组(n=32)和XELOX组(n=30),两组均接受〉2周期的化疗,每2周期后评价近期疗效,观察化疗相关不良反应。结果 SOX组有效率、疾病控制率、中位疾病进展时间、中位生存时间分别为43.8%、81.3%、6.2月、11.6月;XELOX组有效率、疾病控制率、中位疾病进展时间、中位生存时间分别为33.3%、73.3%、6.0月、10.9月,两组有效率及生存期比较差异均无统计学意义(均P〉0.05)。两组Ⅲ~Ⅳ级血液学毒性方面差异无统计学意义(P〉0.05),非血液学毒性方面外周神经毒性及手足综合征发生率XELOX组高于SOX组(均P〈0.05)。结论 SOX及XELOX方案一线治疗晚期胃癌疗效均较高,疗效相近,不良反应均可耐受,XELOX组在外周神经症状及手足综合征方面发生率较SOX组高。 展开更多
关键词 胃肿瘤/药物疗法 脱氧胞苷/治疗应用 脱氧胞苷/类似物和衍生物 有机铂化合物/治疗应用 氟尿嘧啶/治疗应用 氟尿嘧啶/类似物和衍生物 抗肿瘤联合化疗方案/治疗应用 存活率 治疗结果
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