Design, Synthesis and Antibacterial Activity Evaluation of 4,5-Diphenyl-1<i>H</i>-Imidazoles Derivatives

Due to the continuous emergence and rapid spread of drug-resistant strains of bacteria, there is an urgent need for the development of novel antimicrobials. Along this line, the synthesis and antibacterial activity of 4,5-diphenylimidazol-2-thiol derivatives 2a-g and 6a-e are reported. The structures of the synthesized compounds were confirmed by Nuclear Magnetic Resonance (NMR) and High Resolution Mass Spectrometry (HRMS). All compounds were screened in vitro for their antibacterial activity against Pseudomonas aeruginosa and Escherichia coli (Gram-negative bacteria) and also against Staphyloccocus aureus and Enterococcus faecalis (Gram-positive bacteria). The results showed most of the synthesized compounds have no antibacterial activity. However compound 6d was two-fold potent than ciprofloxacin against Staphylococcus aureus with Minimum Inhibitory Concentration (MIC) of 4 μg/mL and 6c showed moderate biological activity against Staphylococcus aureus (16 μg/mL) and Enterococcus faecalis (16 μg/mL).

<i>In Vitro</i>Antibacterial Activity of Flavonoid Extracts of Two Selected Libyan Algae against Multi-Drug Resistant Bacteria Isolated from Food Products

This study aimed to evaluate the antibacterial activity of flavonoids extracted from two Libyan brown algae namely Cystoseira compressa and Padina pavonica using microwave-assisted extraction method against pathogenic bacteria isolated from meat, meat products, milk and dairy products (Staphylococcus aureus subsp. aureus (5 isolates), Bacillus cereus (3 isolates), Bacillus pumilus (1 isolate), Salmonella enterica subsp. enteric (4 isolates) and Enterohaemor-rhagic Escherichia coli O157 (EHEC O157) (4 isolates)). All of these isolates were muti-drug resistant with high MAR index. The results showed that C. compressa extract exhibited better and stronger antibacterial activities against the seventeen tested isolates with inhibition zones diameter ranged from 14 - 22 mm compared to P. pavonica extract which showed positive effect against 9 isolates with low inhibition zone ranged from 11 - 16.5 mm. Flavonoids extracted from C. compressa also displayed the best spectrum of bactericidal effect with a ratio MBC/MIC ≤ 4 obtained on all susceptible tested bacterial strains. Flavonoids and proanthocyanidins significantly contributed to the antibacterial properties. The mode of action of these active extracts is under investigation.

Antibacterial effect of Allium sativum cloves and Zingiber officinale rhizomes against multiple-drug resistant clinical pathogens

Objective:To evaluate the antibacterial properties ot Allium sativum(garlic) cloves and Zingiber officinale(ginger) rhizomes against multi-drug resistant clinical pathogens causing nosocomial infection.Methods:The cloves of garlic and rhizomes of ginger were extracted with 95%(v/v) ethanol.The ethanolic extracts were subjected to antibacterial sensitivity test against clinical pathogens.Results:Anti-bacterial potentials of the extracts of two crude garlic cloves and ginger rhizomes were tested against five gram negative and two gram positive multi-drug resistant bacteria isolates.All the bacterial isolates were susceptible to crude extracts of both plants extracts.Except Enterobacter sp.and Klebsiella sp.,all other isolates were susceptible when subjected to ethanolic extracts of garlic and ginger.The highest inhibition zone was observed with garlic(19.4S mm) against Pseudomonas aeruginosa(P.aeruginosa).The minimal inhibitory concentration was as low as 67.00 μg/mL against P.aeruginosa.Conclusions:Natural spices of garlic and ginger possess effective anti-bacterial activity against multi-drug clinical pathogens and can be used for prevention of drug resistant microbial diseases and further evaluation is necessary.

Antimicrobial activity of green tea extract against isolates of methicillin-resistant Staphylococcus aureus and multi-drug resistant Pseudomonas aeruginosa

Objective:To evaluate antibacterial activity of the Indonesian water soluble green tea extract,Camellia sinensis,against clinical isolates of methicillin-resistantStaphylococcus aureus (S.aureus)(MRSA)and multi-drug resistant Pseudomonas aeruginosa(MDR-P.aeruginosa).Methods:Antimicrobial activity of green tea extract was determined by the disc diffusion method and the minimum inhibitory concentration(MIC)was determined by the twofold serial broth dilutions method.The tested bacteria using in this study were the standard strains and multi-drug resistant clinical isolates of S.aureus and P.aeruginosa,obtained from Laboratory of Clinical Microbiology,Faculty of Medicine,University of Indonesia.Results:The results showed that the inhibition zone diameter of green tea extracts forS.aureus ATCC 25923 and MRSA were(18.970依0.287)mm,and(19.130依0.250)mm respectively.While the inhibition zone diameter forP.aeruginosa ATCC 27853 and MDR-P.aeruginosawere(17.550依0.393)mm and(17.670依0.398)mm respectively.The MIC of green tea extracts againstS.aureus ATCC 25923 and MRSA were 400μg/mL and 400μg/mL,respectively,whereas the MIC for P.aeruginosa ATCC 27853 and MDR-P.aeruginosawere 800μg/mL,and 800μg/mL,respectively.Conclusions:Camellia sinensisleaves extract could be useful in combating emerging drug-resistance caused by MRSA andP.aeruginosa.

Design, synthesis and antibacterial activity of novel pleuromutilin derivatives with 4H-pyran-4-one and pyridin-4-one substitution in the C-14 side chain

A series of novel pleuromutilin derivatives with 4H-pyran-4-one and pyridin-4-one substitution in the C-14 side chain have been designed and synthesized. In vitro antibacterial activity evaluation showed that most of the derivatives exhibited potent antibacterial activity against drug resistant Gram-positive strains. Compounds 12 a, 12 d, and 28 are the most active derivatives in this series, displaying activity comparable to that of retapamulin and BC-3781. As the metabolic stability of this series is not satisfactory, further modifications are going on to improve their pharmacokinetic profile.

绿原酸抗菌作用及机制的研究进展

绿原酸是植物体在有氧呼吸过程中经莽草酸途径合成的一种苯丙素类物质,自然存在于多种中药材和食物中,杜仲、金银花和咖啡等植物中含量较高,具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗癌和免疫调节等多种药理活性。近年来,绿原酸作为研究活性物质的焦点之一,因其抗菌谱广,对多种细菌和真菌均有较好的抗菌活性,故绿原酸对临床菌株的抗菌作用逐渐被重视和研究。本文综述了近年来国内外关于绿原酸对多种致病菌的抗菌作用及机制的研究进展,旨在为绿原酸抗菌作用的深入研究提供参考,为临床抗感染治疗和控制带来新思路,有助于绿原酸在医药领域的开发。

耐药葡萄球菌对眼科常用抗菌药物的体外敏感性研究

目的了解外伤性眼内炎中病原菌分布特点及主要致病耐药葡萄球菌对眼科常用抗菌药物的体外敏感性。方法收集2018年7月—2023年7月于绵阳市中心医院外伤性眼内炎患者样本中检测的136株细菌,进行细菌培养、细菌鉴定和药敏试验。结果136株细菌由革兰阳性菌(n=81)、革兰阴性菌(n=49)和真菌(n=6)组成。主要感染病原菌为金黄色葡萄球菌42株、表皮葡萄球菌18株;2种耐药葡萄球菌对左氧氟沙星、头孢唑林钠、妥布霉素和夫西地酸的最小抑菌浓度(MIC)差异较小(0.7~7.5μg·mL^(-1)),对克林霉素的MIC差异较大(2.5~500μg·mL^(-1))。耐药葡萄球菌对5种抗生素的敏感性均差异无统计学意义(均P>0.05)。5种眼用抗生素对耐药葡萄球菌的敏感率差异有统计学意义(P<0.05),其中头孢唑林钠和夫西地酸对耐药葡萄球菌的敏感率显著高于克林霉素、左氧氟沙星和妥布霉素。结论耐药葡萄球菌是外伤性眼内炎患者的主要感染病原菌,夫西地酸、头孢唑林钠对耐药葡萄球菌的抗菌活性优于妥布霉素、左氧氟沙星、克林霉素。

基于cBD3的衍生肽对犬皮肤源多药耐药菌的抑菌活性

[目的]筛选犬皮肤源多药耐药菌,同时基于犬防御素设计衍生肽并探究其抗菌作用。[方法]通过K-B药敏纸片法对临床分离的菌株进行筛选,随后以犬β-防御素3(cBD3)的氨基酸序列为模板,采用氨基酸替换的方式对序列进行设计,选取优化肽cBD3-ABU进行化学合成,利用微量肉汤稀释法检测cBD3-ABU对多药耐药菌的抑菌活性。[结果]筛选获得8株犬皮肤源多药耐药菌;通过固相合成法获得纯度达95.61%的cBD3-ABU;cBD3对大肠杆菌、表皮葡萄球菌、伪中间型葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度分别为32、64、64、128μg/mL,高浓度cBD3-ABU对犬皮肤源大肠杆菌、表皮葡萄球菌、伪中间型葡萄球菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率分别为96.02%、81.85%、87.25%、98.91%。[结论]cBD3-ABU在体外具有良好的抑菌活性,具有进一步开发为治疗性药物的潜力。

中国南海豆荚软珊瑚Lobophytum sp.的化学成分及其抗菌活性研究

对采集自中国南海的豆荚软珊瑚Lobophytum sp.的化学成分及生物活性进行研究。采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱等分离手段进行分离纯化,通过对1H NMR、13C NMR等波谱数据分析并对比相关参考文献数据,确定了化合物的结构。从豆荚软珊瑚Lobophytum sp.中共分离鉴定了12个化合物,包括9个二萜类化合物:(+)-(7R,8R)-epoxy-7,8-dihydrocembrene C(1)、(1R,2E,4R,7E,11E)-cembra-2,7,11-triene-4-ol(2)、(-)-(2R,7R,8R)-sarcophytoxide(3)、entsarcophine(4)、sarcotenusene C(5)、(7S,8S)-epoxy-1,3,11-cembratrien-16-oic methyl ester(6)、sarcophytonin B(7)、sarcoconvolutum D(8)、laevigatol A(9);3个甾体类化合物:菜油甾醇(10)、(24S)-24-甲基胆甾醇(11)、柳珊瑚甾醇(12)。化合物8为首次从豆荚软珊瑚Lobophytum sp.中分离得到。化合物3、4、5、7、10对鱼类致病菌美人鱼发光杆菌FP2244、耐土霉素的副乳房链球菌SPOF3K,以及人类致病菌耐万古霉素屎肠球菌均具有显著的抗菌活性。

Effect of Nano - Titanium Dioxide with Different Antibiotics against Methicillin-Resistant Staphylococcus Aureus

The different investigation has been carried out on the biological activities of titanium dioxide nanoparticle but the effect of this nano product on the antibacterial activity of different antibiotics has not been yet demonstrated. In this study the nano size TiO2 is synthesized using citric acid and alpha dextrose and the enhancement effect of TiO2 nanoparticle on the antibacterial activity of different antibiotics was evaluated against Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). During the present study, different concentrations of nano-scale TiO2 were tested to find out the best concentration that can have the most effective antibacterial property against the MRSA culture. Disk diffusion method was used to determine the antibacterial activity of these antibiotics in the absence and presence of sub inhibitory concentration of TiO2 nano particle. A clinical isolate of MRSA, isolated from Intensive Care Unit (ICU) was used as test strain. In the presence of sub-inhibitory concentration of TiO2 nanoparticle (20 μg/disc) the antibacterial activities of all antibiotics have been increased against test strain with minimum 2 mm to maximum 10mm. The highest increase in inhibitory zone for MRSA was observed against pencillin G and amikacin (each 10 mm). Conversely, in case of nalidixic acid, TiO2 nanoparticle showed a Synergic effect on the antibacterial activity of this antibiotic against test strain. These results signify that the TiO2 nanoparticle potentate the antimicrobial action of beta lactums, cephalosporins, aminoglycosides, glycopeptides, macrolids and lincosamides, tetracycline a possible utilization of nano compound in combination effect against MRSA.

氟喹诺酮类杂合体的抗耐药菌活性

抗生素是治疗细菌感染的主要手段。然而,由于长时间对其不恰当使用甚至滥用,耐药菌不断涌现,导致传统抗生素的疗效不断下降。目前,治疗耐药菌感染的疗法屈指可数。因此,耐药菌已严重威胁人类生命健康,开发新型抗耐药菌药物势在必行。喹诺酮尤其是氟喹诺酮类抗生素是仅次于头孢菌素类药物的第二大类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性高和毒副作用低等特点,在临床上广泛用于各种细菌感染的治疗。尽管致病菌对喹诺酮类抗生素也产生了耐药性,喹诺酮杂合体由于嵌入了其他抗菌药效团,可同时作用于不同的药物靶点,具有克服耐药性的潜力。本文将着重介绍近5年来所开发的具有抗耐药菌活性的喹诺酮杂合体的最新研究进展,为进一步合理设计此类杂合体提供一定的理论支持。

生物碱类化合物抗菌及逆转细菌耐药性研究进展

抗生素因具有快速高效抑杀病原微生物的优势而被广泛应用于各种细菌感染性疾病的临床治疗中。然而,随着抗生素的不合理使用,导致细菌对抗生素的耐药性愈发严重。在实际养殖生产中,减少抗生素的使用,应用新型药物来替代抗生素已成为现实需要。生物碱是一类含氮的碱性化合物,具有抗菌、抗炎等多种生物活性。论文概述了生物碱类化合物的抗菌活性、抗菌及逆转抗生素耐药性的机制,旨在为开发新型抗耐药菌药物和临床辅助抗生素用药提供新策略。

抗广谱耐药细菌的放线菌筛选及抗菌活性研究

目的 筛选对多重耐药菌具有广谱抗性的放线菌,发掘新型抗生素,为人类和动物细菌性疾病防控提供物质储备。方法 采集江苏省部分地区土壤样品20份,稀释涂布于改良高氏一号固体培养基进行分离纯化,Chelex-100法提取放线菌基因组DNA,PCR测定16S rRNA基因序列,确定菌属。应用垂直条纹法检测放线菌对标准菌株和临床多重耐药分离菌株的抗菌效果;PCR检测放线菌抗菌活性和抗生素合成基因之间是否存在相关性;筛选抗菌活性最强的放线菌,检测不同时间抗菌物质释放量,测定临床分离病原菌的抗菌谱;基于16S rRNA基因确定其系统进化关系;对抑菌活性最好的放线菌进行基因组测序,应用antiSMASH在线工具分析次级代谢产物生物合成基因簇,预测其产生新颖次级代谢产物的潜力。结果 从20份土壤样品中分离纯化237株放线菌,分布于放线菌纲的10个目13个科19个属,优势菌属为链霉菌属,占分离总数的57.8%;抗生素合成基因检测实验表明放线菌的抗菌作用与抗生素合成基因的存在可能呈正相关;抗菌活性最强的链霉菌命名为Y94,在第七天产生具有抗菌活性的次级代谢产物最多;Y94产生的次级代谢产物对临床分离的238株不同种属的病原菌均有良好的抗菌效果;对Y94进行系统发育分析,结果表明其与甲酸链霉菌(Streptomyces formicae)1H-GS9的相似度为95.83%,可能为潜在新种;Y94全基因组中有多种抗生素相关的次级代谢产物基因簇,有巨大的生物合成潜能。结论 链霉菌Y94株具有抗多重耐药菌活性,可能属于1个新的种属,其抗菌活性物质可能是1种新的物质,具有潜在的开发价值。

猪源产气荚膜梭菌分离鉴定、耐药性分析及益生菌对产气荚膜梭菌的抑制作用

[目的]探究产气荚膜梭菌临床分离株毒素类型、抗生素敏感性及益生菌对产气荚膜梭菌的抑菌效果,以期为产气荚膜梭菌的临床用药及防控提供理论依据和指导。[方法]通过富集培养、分离纯化、16S鉴定获得产气荚膜梭菌,毒素基因PCR扩增确定菌株类型,纸片法测定分离菌株对抗生素的敏感性,牛津杯法测定益生菌对产气荚膜梭菌的抑菌作用。[结果]获得4株产气荚膜梭菌,毒素基因PCR扩增确定4株菌分别属于B型、C型、D型3种不同类型;4株菌对头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢呋辛、氨苄西林、羧苄西林、多西环素、米诺环素、氟苯尼考具有较高的敏感性;对阿米卡星、庆大霉素、链霉素、红霉素、麦迪霉素、阿奇霉素、林可霉素、杆菌肽、多粘菌素B、复方新诺明、甲氧苄啶完全耐药;检测了17种39株益生菌对产气荚膜梭菌的抑菌效果,综合比较发现,枯草芽孢杆菌-3抑菌效果较为突出,对4株产气荚膜梭菌的抑菌圈直径均在15 mm以上。[结论]在减抗限抗大背景下,益生菌有望成为产气荚膜梭菌防控的绿色、环保、安全的生物制剂。

包合技术增强抗菌药物抗菌疗效研究进展

细菌性疾病严重危害动物机体健康,影响畜牧养殖业经济利润。抗菌药物已诱导多种细菌产生耐药性,这在一定程度上降低了其治疗效果。然而,通过提高抗菌药物使用剂量以加强疗效不仅容易引起毒副作用,还易导致药物残留。因此,寻找新方案来提升传统抗菌药物的抗菌活性成为药物研究者工作重点。以传统抗菌药物作为客体分子,利用包合技术将其同价格低廉的环糊精等主体分子制成包合物,可改善药物理化性质及抗菌活性,显示出良好发展前景。包合物不仅能改善药物溶解性、稳定性,还兼具备缓释效果,可有效提高抗菌药物生物利用度。同时,其还能与细菌膜结合,协助抗菌药物穿越膜结构,最终提高药物抗菌效果并降低抗菌药物使用剂量。本文将从包合技术的发展历史、增强抗菌药物活性应用现状以及提高抗菌药物药效学机制三个方面进行总结,以期为兽药研究者提供有效的借鉴。

替拉扎明对多重耐药沙门菌抗菌增敏活性分析

本研究旨在探究替拉扎明对沙门菌的抗菌作用机制。通过药敏试验筛选3株多重耐药沙门菌,测定替拉扎明对多重耐药沙门菌的最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)、抗菌效果、时间杀菌曲线及生物被膜形成能力,并分析替拉扎明对沙门菌生长增殖、耐药表型和生物被膜形成的影响。结果表明,替拉扎明对多重耐药沙门菌有明显的抗菌作用,对沙门菌ST、ST-6和ST-7的MIC值分别为12.5、25、25μmol·L^(-1),MBC值均为50μmol·L^(-1)。随着替拉扎明作用浓度的增加和作用时间的延长,在共同培养4 h后明显抑制沙门菌的生长,50μmol·L^(-1)替拉扎明分别和沙门菌ST、ST-6和ST-7共培养8、20和20 h后,沙门菌被全部杀死;替拉扎明显著逆转多重耐药沙门菌的耐药表型;替拉扎明对沙门菌生物被膜的形成能力和形成量产生明显的抑制作用(P<0.0001)。替拉扎明对多重耐药沙门菌产生明显抗菌作用,且能逆转多重耐药表型和减少生物被膜的形成。研究结果阐明了替拉扎明对多重耐药沙门菌的抗菌活性,为治疗和控制由沙门菌感染引起的疾病提供新的治疗药物。

靶向大肠杆菌DksA蛋白的小分子化合物的虚拟筛选及其体外抗菌活性的研究

大肠杆菌DksA蛋白是RNA聚合酶结合转录因子,前期研究发现其与大肠杆菌的多重耐药性相关。为获得靶向大肠杆菌DksA蛋白的小分子化合物,并鉴定其体外抗菌活性,本研究利用Openeye中的apopdb2receptor工具处理并生成基于DksA蛋白晶体结构(1TJL)模型、冷冻电镜结构(7KHE)模型和AlphaFold预测结构(AF)模型3个模型的3D结构,分析3个3D结构间的差异以及生成3个结构的叠合图,采用MOE中的SiteFinder插件搜寻各结构表面可能存在的化合物的结合口袋(Pocket),并分析pocket位置及其属性等指标。结果显示,DksA蛋白的3个3D结构高度重叠,3个结构表面均包含2个pocket,其中pocket1在3个模型中均优于pocket2,因此基于3个结构模型选择pocket1虚拟筛选(VS)小分子化合物。采用VS软件中的FRED对3个DksA蛋白3D结构的pocket1与38969个化合物进行分子对接,采用Chemgauss4打分函数通过亲和力对接打分得到对接分值(Docking score,该值为负值且值越小表示化合物与蛋白的相互作用越强,亲和力也越强)后经第一轮VS与DksA蛋白具有高亲和力的化合物;采用Stardrop软件分析小分子化合物属性和成药性属性,并计算成药性分值(Drug score)及类药五原则分值(Lipinski score),经第二轮VS成药性属性较好的化合物;采用MOE插件中的蛋白-配体相互作用指纹图谱(PLIF)经第三轮VS化合物与DksA蛋白的相互作用位点。结果显示,第一轮VS获得551个与DksA蛋白亲和力较高(-11 kcal/mol<docking score<-7 kcal/mol)的化合物。第二轮VS获得drug score>0.2以及lipinski score>0.4的340个与DksA蛋白有高亲和力和成药属性较好的化合物。第三轮VS结果显示,340个化合物中有296个化合物与DksA蛋白存在相互作用,并且获得了296个具有潜在活性靶向大肠杆菌DksA蛋白的化合物。其中95个化合物结合ppGpp和DksA蛋白的结合位点(Lys98、Arg129、Lys139),表明这些化合物间接影响细菌的耐药性和致病性。选择综合评分排名前40的化合物,通过菌悬液定量抑菌试验分别测定这些化合物在体外对大肠杆菌的抑菌率。结果显示,9个化合物对大肠杆菌标准株E的抑菌率达50%以上,其中有5个化合物(7、10、12、19和25)对大肠杆菌标准株E的抑菌率达80%以上。选择上述筛选出的9个化合物利用VS软件FRED与3种模型3D结构的DksA蛋白进行分子对接、亲和力打分和相互作用模式分析。结果显示,9个化合物与3种模型3D结构DksA蛋白的氨基酸通过氢键相互作用,docking score均较理想,且其周围分布着带正电荷的氨基酸。采用肉汤微量稀释法测定该9个化合物对大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),分析化合物对大肠杆菌的抗菌活性。结果显示,其中4个化合物在低浓度时即可对大肠杆菌标准菌株和临床分离株起到杀菌作用。即化合物7、10、12和25对大肠杆菌标准株的MIC值分别为50μmol/L~100μmol/L,对其的MBC值分别为100μmol/~200μmol/L;对大肠杆菌临床分离株的MIC值分别为50μmol/L~100μmol/L,对其的MBC值分别为100μmol/L~200μmol/L。本研究借助VS技术首次筛选到4个具有显著抗菌活性的化合物,并经体外抗菌试验验证了这4个化合物的抗菌与杀菌活性,为开发防治多重耐药性大肠杆菌感染的新型靶向药物奠定了基础。

查耳酮杂合体的抗菌活性研究进展

细菌感染是由细菌侵入宿主体内所引起的病理变化的过程,是院内和社区最常见的疾病。自20世纪40年代问世以来,抗生素延长了人们的寿命、拯救了无数人的生命。目前,抗生素仍是治疗细菌感染的主要手段。然而,随着各种耐药菌的不断涌现和广泛传播,现有抗生素的疗效不断下降。因此,开发新型抗生素势在必行。查耳酮是一类含有两个芳香环的α,β不饱和酮类化合物,具有包括抗菌在内的多种生物活性。值得一提的是,查耳酮杂合体可同时作用于致病菌的多个靶点,具有抗菌活性更强、抗菌谱更广和克服耐药性的潜力,引起了药物化学家的广泛关注。本文将综述近五年(2018年1月—2023年1月)所研发的具有抗菌活性的查耳酮杂合体的抗菌活性研究进展,为进一步研究提供参考。

犁头草抗菌活性及其有效部位研究

本实验将犁头草全草作为研究对象,采用不同方法对犁头草全草的有效成分进行提取,评价并比较各提取物的抗菌活性。并将粗提物按照极性高低分布在石油醚、乙酸乙酯和水相中,评价不同萃取相的抗菌活性。结果显示,乙醇回流法和甲醇冷浸法获得的提取物抗菌活性明显,而水煎煮得到的提取物几乎未见抗菌活性。此外,乙酸乙酯萃取相的抗菌作用要优于石油醚相,而水萃取相抗菌活性最小。甲醇冷浸法和乙醇回流法获得的乙酸乙酯萃取组对金葡菌ATCC 33591和金葡菌ATCC 43300的抗菌活性最佳,最小抑菌浓度(MIC)值达到0.3125 mg/mL,对其他细菌的MIC值在0.3125~1.25 mg/mL之间;而其他萃取组分对金葡菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌以及耐药菌的MIC值大约在1.25~5 mg/mL之间。本研究确定了犁头草具有广谱的抗菌活性,尤其对耐甲氧西林金葡菌效果较好。研究发现乙醇回流与甲醇冷浸法可用于犁头草的抗菌物质提取,且它的抗菌有效部位为乙酸乙酯萃取相。

靛红杂合体的抗菌活性研究进展

内源性物质靛红广泛存在于自然界中,具有生物活性谱广、毒性低和可修饰位点多等优点,是生物活性物质中的常见结构骨架。靛红类化合物可与包括DNA旋转酶、拓扑异构酶Ⅳ、丝状温度敏感蛋白Z和青霉素结合蛋白在内的多个靶点结合,具有潜在的抗菌活性。其中,靛红杂合体可同时作用于多个靶点,对克服耐药性和拓展抗菌谱具有独特的优势。因此,靛红杂合体在抗菌领域引起了药物化学家的关注。本文将综述2018—2022年间所发展的具有潜在抗菌活性的靛红杂合体的最新研究进展,为进一步研究提供参考。