萘丁美酮片药物动力学和生物利用度

本文用反相高效液相色谱法研究了10名健康志愿受试者交叉口服单剂量萘丁美酮国产片和进口片1000mg的药物动力学和生物利用度。两制剂的药时曲线经计算机以非线性最小二乘法拟合,均符合二室开放模型。对两制剂的全部药物动力学参数用成对数据资料t—检验进行比较,结果表明:两制剂的全部药物动力学参数无显著差异(p<0.05)。进口萘丁美酮片的药物动力学参数分别为:T_(1/2)Ka6h,T_(1/2)α2.6h,T_(1/2)β29h,Cmax20μg/ml,Tp7h,Tlag0.49h,AUC1020(μg·h/ml);国产萘丁美酮片的药动学参数分别为:T_(1/2)Ka8h,T_(1/2)σ0.9h,T_(1/2)β30h,Cmax16μg/ml,TP11h,Tlag0.5h,AUC991(μg/ml),国产萘丁美酮片的相对生物利用度为97.1%。

盐酸普罗帕酮缓释胶囊在家犬体内的药物动力学考察

目的考察家犬口服盐酸普罗帕酮缓释胶囊的药物动力学,分析AUC0-t数据,比较普通片与缓释胶囊的生物利用度。方法家犬6只采用两制剂双周期交叉试验,HPLC法测定盐酸普罗帕酮在家犬血浆内的质量浓度,通过3P87药物动力学程序对两种制剂在家犬体内的动态过程进行拟和。药-时曲线下面积AUC0-t由梯形法求得,ρmax、tmax为实测值。结果盐酸普罗帕酮缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,其主要的药物动力学参数ρmax、tmax和AUC0-t分别为(1.41±0.13)、(1.92±0.05)mg.L-1,(6.00±1.55)、(1.50±0.45)h,(8.45±0.84)(、7.88±0.98)mg.h.L-1。以普通片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为(96.4±15.0)%。结论盐酸普罗帕酮缓释胶囊具有明显的缓释特征,主要药物动力学参数发生了变化,生物利用度与市售普通片等效。

依诺沙星在前列腺中相对生物利用度

本文报道了豚鼠口服５０ｍｇ／ｋｇ依诺沙星后，血和前列腺组织中药物动力学及相对生物利用度的结果。采用微生物法测定生物样品的药物浓度，用３Ｐ８７实用药代动力学程序处理药物浓度，并自动算出各项动力学参数和Ｃ－Ｔ曲线图，主要参数ｔ＿（１／２ｋｅ），ｔ＿ｐ，Ｃ＿（ｍａｘ），ＡＵＣ，Ｃｌ和Ｖｄ在血液中分别为３．０２ｈ，１．４５５ｈ，３．３３μｇ／ｍｌ，１９．８８９μｇ·ｈ／ｍｌ，２．５１４Ｌ／ｋｇ·ｈ，１０．９５１Ｌ／ｋｇ和前列腺组织中分别为１．８６８ｈ，２．４９ｈ，５．７０１μｇ／ｍｌ，３３．１４μｇ·ｈ／ｍｌ，１．５０９Ｌ／ｋｇ·ｈ和４．０６６Ｌ／ｋｇ，前列腺组织药物浓度曲线下面积相对血液中生物利用度为１６６．６％，结果表明药物在前列腺组织中达峰时间为２．４９ｈ，峰浓度高，清除较慢，前列腺组织中浓度明显高于血液浓度。

国产口服头孢克罗胶囊药动学和生物利用度研究

头孢克罗（ｃｅｆａｃｌｏｒ）是第一代的头孢类抗菌素，因其副作用小，抗菌活性高，易于口服等优点受到临床上的欢迎。近期国内亦有研制开发，为考察国内药品的临床效果，本文对国产口服头孢克罗胶囊的药效学参数和生物利用度进行了研究。结果表明，国产胶囊与进口同类产品相比，药动学参数之间无显著性差异，Ｃｍａｘ为１４．１０±２．８６，ｔｍａｘ＝０．７６±０．２６，与Ｌｉｌｙ公司药物相比，相对生物利用度为１．０１±０．１５。

醋己氨酸锌胶囊的相对生物利用度研究

醋己氨酸锌是一种新型治疗消化道溃疡的药物，本文采用原子吸收光谱法，研究了１０名男性健康志愿者随机口服国产的醋己氨酸锌胶囊剂与国外产品的相对生物利度，结果表明，国产醋己氨酸锌胶囊剂的吸收相较国外产品稍快，ｔ１／２ｋａ分别为（０．８９５±０．４０４）ｈ和（０．９２３±０．１８９）ｈ，而两者的消除相基本一致，ｔ１／２ｋａ分别为（１．６３２±０．５１９）ｈ和（１．３８３±０．２２７）ｈ，其相对生物利用度为８８．８２％。

吉非罗齐胶囊剂的相对生物利用度及其生物等效性评价

１０名健康受试者口服两种不同厂家生产的吉非罗齐胶囊，以高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定其血药浓度经时过程，经“ＰＫＢＰ－Ｎ１”药动学程序计算表明，湘江制药厂生产的吉非罗齐胶囊与金晓制药厂生产的吉非罗齐胶囊的吸收半衰期ｔ１／２ｋａ分别为（０４２±０１９）和（０４９±０２８）ｈ；消除半衰期ｔ１／２分别为（１４８±０８４）和（１２６±０４５）ｈ；达峰时间ｔｍａｘ分别为（１４５±０３７）和（１６０±０７８）ｈ；达峰浓度ｃｍａｘ分别为（６１８８±１５５１）和（６１５１±１０３４）μｇ／ｍＬ；ＡＵＣ０－∞分别为（２１２９１±４７１６）和（１９９８５±２４９１）μｇ·ｈ／ｍＬ，以湘江制药厂生产的吉非罗齐胶囊为参比测得金晓制药厂生产的吉非罗齐胶囊的相对生物利用度为０９３９。经双单侧ｔ检验法统计分析，表明两制剂间ＡＵＣ无显著差异，两制剂具有生物等效性。

咖啡酸在大鼠体内的药动学研究

目的：建立测定大鼠血浆中咖啡酸浓度的高效液相色谱法，并用于药动学研究。方法：测定大鼠灌胃与静脉注射给药后咖啡酸的血药浓度，采用药动学程序Topfit2．0进行统计处理，计算非室模型药动学参数。结果：大鼠灌胃给药后咖啡酸的主要药动学参数Cmax为（0．56±0．12）μg·mL^-1，tmax为（0．18±0．04）h，t1/2为（0．67±0．12）h，k。为（1．05±0．20）h^-1，AUC（0-t）为（0．34±0．05）μg·h·mL^-1；大鼠静脉注射给药后t1／2为（0．45±0．05）h，k。为（1．55±0．18）h^-1，AUC（0-t）为（9．07±2．24）μg·h·mL^-1.结论：大鼠灌胃给予咖啡酸后，吸收迅速，消除半衰期较短，其绝对生物利用度较低。