三味龙胆花片辅以盐酸头孢他美酯片对急性咽喉炎患者血清炎症因子水平的影响

目的研究急性咽喉炎患者采用西药盐酸头孢他美酯片联合中药三味龙胆花片治疗的临床效果。方法选取2020年1月—2022年6月江阴市人民医院耳鼻咽喉科收治的68例急性咽喉炎患者为研究对象,根据治疗方法的不同将其分成对照组和治疗组,每组34例。对照组患者单纯采用西药盐酸头孢他美酯片进行治疗;治疗组患者采用西药盐酸头孢他美酯片联合中药三味龙胆花片进行治疗。对比两组患者病情控制总有效率、治疗后恢复指标、药物不良反应,治疗前后炎症反应相关指标、免疫功能相关指标、疼痛程度及睡眠质量评分。结果治疗组患者病情治疗总有效率为94.12%高于对照组的70.59%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗组体温恢复正常用时、咽喉疼痛感消失用时、咽喉异物感消失用时、用药治疗总时间短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗组药物不良反应少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗组治疗前后炎症反应相关指标、免疫功能相关指标、疼痛程度、睡眠质量评分的改善幅度大于对照组,组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论急性咽喉炎患者采用西药盐酸头孢他美酯片联合中药三味龙胆花片进行治疗后,能够迅速控制炎症反应和症状表现,帮助改善机体免疫功能,减轻疼痛,保持良好睡眠状态,减少不良反应,缩短用药时间,使治疗总有效率得到显著提升。

国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究

采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯 (cefetamet pivoxil)、头孢他美对临床分离的 5 5 8株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效 ,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较。结果表明 :头孢他美酯体外抗菌活性弱 ,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为 4～ >12 8mg/ L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性 ,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的 MIC5 0 在 0 .0 6～ 8mg/ L(其中包括产 β-内酰胺酶菌株 ) ,对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC5 0 各是 32和 6 4mg/ L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌 (包括产 β-内酰胺酶菌株 ) ,肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感 ,MIC5 0 在 0 .5～ 8mg/ L;本品对铜绿假单胞菌无效。头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素 ,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛 ,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强 4～ 8倍 ,与司帕沙星、环丙沙星相近。头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶 ,头孢唑林 2～ 6 4倍 ,比不上司帕?

国产盐酸头孢他美酯的制备

盐酸头孢他美酯系一口服前体药 ,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美。本文报道头孢他美及其新戌酰氧甲酯的制备。以 7-氨基 - 3-脱乙酰氧基头孢烷酸 (7- ADCA)为原料 ,在 C7- NH2 位置上用活性酯法与侧链化合物 2 - (2 -氨基 - 4-噻唑基 ) - 2 -甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢他美 ,然后在 C2 - COOH位置上用新戌酰卤甲酯进行酯化得头孢他美酯 ,再制成盐酸盐以改善其口服吸收性。以 7- ADCA为基准 ,总合成收率在 80 %在上 ,产物为高纯度结晶性粉末。国产头孢他美酯将在今年推向市场。

盐酸头孢他美酯治疗细菌感染性疾病的多中心临床研究

目的 :评价国产头孢他美酯片治疗细菌感染性疾病的疗效和安全性。方法 :入选细菌感染性疾病16 7例 ,其中随机对照组 115例 (试验组 5 9例 ,对照组 5 6例 ) ,开放组 5 2例。试验药每次 40 0 mg,对照药头孢克肟胶囊每次 2 0 0 mg,均为每日 2次 ,疗程均为 7～ 14d。结果 :试验组与对照组的总痊愈率和总有效率分别为74.5 8%与 83.14%和 91.5 3%与 91.0 7% ,两组细菌清除率分别为 96 %与 95 .74% ,经统计学处理无显著性差异 (P>0 .0 5 )。开放组痊愈率和有效率分别为 80 .77%与 92 .31% ,细菌清除率为 10 0 %。随机对照两组和开放组的不良反应率分别为 8.47%、8.93%和 5 .77%。结论 :头孢他美酯对常见细菌感染性疾病安全有效。

头孢他美酯分散片在人体内的相对生物利用度及生物等效性

目的建立HPLC法测定人血浆中头孢他美的浓度,并研究头孢他美酯分散片在人体内的相对生物利用度及生物等效性。方法18名受试者随机均分成两组,先后单剂量po受试制剂或参比制剂后,采用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数并进行生物等效性判定。结果单次服用0.5 g受试制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0→14、AUC0→∞、Tm ax、Cm ax、t1/2分别为22.07±3.98μg.h.m l-1和21.31±4.37μg.h.m l-1,22.62±4.06μg.h.m l-1和21.99±4.54μg.h.m l-1,2.42±0.55 h和2.61±0.50 h,4.16±0.74μg.m l-1和3.95±0.87μg.m l-1,2.24±0.26 h和2.48±0.33 h。实验制剂对参比制剂的相对生物利用度为105.0%±14.6%。两种制剂的药动学参数无明显差异。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

盐酸头孢他美酯的药代动力学研究

观盐酸头孢他美酯的药代动力学特征。１２名健康志愿受试者单次口服５００ ｍｇ盐酸头孢他美酯片剂。方法：采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血浆中头孢他美浓度，用３Ｎ７程序拟合房室模型和计算药代动力学参数。结果：盐酸头孢他美酯口服后血浆中活性成分为头孢他美，血药浓度－时间曲线为二室模型，主要药代动力学参数Ｔｍａｘ为２．３± ０．５ｈ， Ｃｍａｘ为４．４３±１．３３ ｍｇ·Ｌ－１， Ｔ１／２β为２．３１± ０．４２ｈ， Ｖｄ／Ｆ为 ０．８６ ± ０．３３Ｌ· ｋｇ－１， ＣＬ／Ｆ为 １６．７５ ± ４．４３ Ｌ· ｈ－１， Ａ ＵＣ为 ２４．５６６±５．８２５ ｍｇ ·ｈ·Ｌ－１。结论：提示前体药物头孢他美酯的体内过程我国汉族人与西方人基本相似。

头孢他美特戊酰氧甲酯的合成

头孢他美特戊酰氧甲酯的合成宫平１）王钝邹鹏王燕鹏（沈阳药科大学制药系，沈阳１１００１５）关键词特戊酸氯甲酯；７氨基３甲基３头孢烯４羧酸；头孢他美；合成头孢他美特戊酰氧甲酯（ｃｅｆｅｔａｍｅｔｐｉｖｏｘｉｌ，Ｉ）系第三代口服头孢菌素，对于...

国产头孢他美酯体内抗菌作用的研究

目的 评价国产头孢他美酯对临床致病菌的体内抗菌活性。方法 通过抗菌药物对小鼠腹腔感染模型保护的方法，并与对照药头孢克洛进行对比，观察了国产头孢他美酯体内抗菌活性。结果 国产头孢他美酯对本实验中大肠杆菌９７２０１５的ＥＤ５０为１－１８ｍｇ·ｋｇ－１，用克雷伯肺炎杆菌９７４４８的ＥＤ５０为２－９４ｍｇ·ｋｇ－１，均与对照药头孢克洛相当，经统计学处理，无显著性差异；对化脓性链球菌９７１０２的ＥＤ５０为０－２８７ｍｇ·ｋｇ－１，好于对照药头孢克洛，经统计学处理，有极显著差异。结论 国产头孢他美酯具有良好的体内抗菌活性，能明显提高小鼠感染大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌和化脓性链球菌的生存率，提示国产头孢他美酯具有良好的生物利用度。

头孢他美酯与头孢克肟随机对照治疗细菌性感染疗效分析

对４０例下呼吸道及泌尿道感染患者分别使用头孢他美酯（ｃｅｆｅｔａｍｅｔｐｉｖｏｘｉｌ）和头孢克肟（ｃｅｆｉｘｉｍｅ）进行了随机对照临床观察。前者为试验药，每次２５０ｍｇ；后者为对照药，每次２００ｍｇ，每日２次口服，疗程７～９ｄ。结果两组总有效率分别为９５％与１００％，两组有效率比较χ２＝１．０３，Ｐ＞０．０５；痊愈率均为８５％，两组痊愈率比较Ｐ＝１；细菌清除率试验组为１００％，对照组为８８．９％，均无统计学显著差异（Ｐ＞０．０５）；细菌药敏试验结果头孢他美酯优于头孢克肟；不良反应发生率两组均为５％。

头孢他美和头孢他美酯体外抗菌作用研究

头孢他美是第三代头孢菌素中的新产品，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。盐酸头孢他美酯为头孢他美口服制剂，口服后经肠壁酯酶代谢，产生头孢他美。研究结果发现，盐酸头孢他美酯本身对革兰氏阳性菌中的肺炎球菌即有一定抗菌作用，对革兰氏阴性菌除柠檬酸杆菌以外亦有一定抗菌作用；头孢他美酯的活性代谢产物头孢他美抗菌活性大大增高，对肺炎球菌的作用最强，对所试其它４种革兰氏阳性菌均有一定抗菌活性；对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌、变形杆菌、肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌的ＭＩＣ５０仅为０．５～２ｍｇ／Ｌ，明显优于对照药物，且对淋球菌、不动杆菌、阴沟杆菌、哈夫尼菌亦有一定作用，但沙雷氏菌、柠檬酸杆菌对其耐药。头孢他美的体外抗菌活性随接种菌量、ｐＨ及血清含量增加而降低。

头孢他美酯辅以慢严舒柠咽炎片治疗急慢性咽喉炎疗效观察

目的观察口服盐酸头孢他美酯辅以慢严舒柠咽炎片治疗急性和慢性咽喉炎的临床疗效和安全性。方法 258例急慢性咽喉炎患者,随机分为试验组140例(其中急性咽喉炎76例为试验组1,慢性咽喉炎64例为试验组2)和对照组118例(其中急性咽喉炎60例为对照组1,慢性咽喉炎58例为对照组2)。急性咽喉炎,试验组给予盐酸头孢他美酯片+慢严舒柠咽炎片治疗,对照组给予氨苄青霉素+慢严舒柠咽炎片治疗,疗程为5~10 d;慢性咽喉炎给予相同治疗,疗程为5~21 d。对比两组疗效及盐酸头孢他美酯片+慢严舒柠咽炎片治疗急性和慢性咽喉炎的疗效和安全性。结果急性咽炎有效率试验组1为97.37%,对照组1为88.33%,差异有统计学意义(P<0.05);慢性咽喉炎有效率试验组2为90.63%,对照组2为84.48%,差异无统计学意义(P>0.05);试验组治疗急性咽喉炎与慢性咽喉炎的疗效差异无统计学意义(P>0.05),但急性咽喉炎的疗效好于慢性咽喉炎;试验组发生轻度不良反应2例,对照组1例,差异无统计学意义(P>0.05)。结论盐酸头孢他美酯辅以慢严舒柠咽炎片治疗急慢性咽喉炎疗效显著,且不良反应小,急性咽喉炎的疗效好于慢性咽喉炎,值得临床推广。

反相高效液相色谱法测定盐酸头孢他美酯胶囊中头孢他美含量

目的建立测定盐酸头孢他美酯胶囊中盐酸头孢他美含量的反相高效液相色谱(RP-HPLC)法。方法色谱柱为Hypersil C18柱(200mm×4.6mm,5μm),以乙腈-0.1%冰醋酸溶液(20∶80)为流动相,检测波长为265nm,流速1.0mL/min。结果头孢他美质量浓度在10.0～80.0μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,平均加样回收率为98.05%～100.81%,RSD为1.16%(n=6)。结论所建立的方法准确、简便,适用于盐酸头孢他美酯胶囊的质量控制。

盐酸头孢他美酯质量标准残留溶剂检查方法的标准化研究

目的:探讨建立盐酸头孢他美酯质量标准残留溶剂检查方法的标准化过程。方法:以7个企业的盐酸头孢他美酯为例,探讨建立统一残留溶剂检测方法的基本过程。结果:建立了统一的盐酸头孢他美酯残留溶剂检查方法,总结出建立药品质量标准中残留溶剂检查方法的一般规律。结论:提出了建立药品质量标准残留溶剂检查方法的标准化模式。

进口头孢他美酯片剂健康人体药代动力学研究

目的:本文报道瑞士产头孢他美酯片剂在我国健康志愿者人体药代动力学研究结果。方法:采用反相高效液相色谱法测定名志愿者口服盐酸头孢他美酯片剂后的血药浓度,椐程序计算有关药动学参数。12 3P87 结果:该制剂的 t、 (Ke) Tpeak、Cmax和分别为、、、·,药时曲线符合一室开放模型。AUC2.3h2.79h2.17mg/L18.69(mg/L)h结论:口服头孢他美500mg酯后的血药浓度高于大多数常见致病菌的,其消除半衰期较长,一日两次给药即可。

盐酸头孢他美酯胶囊单独或序贯治疗急性支气管炎和肺炎的疗效观察

目的:观察单纯口服盐酸头孢他美酯胶囊(力欣美)或静脉滴注头孢曲松联合口服盐酸头孢他美酯胶囊序贯治疗急性支气管炎和肺炎临床疗效。方法:采用开放性、多中心的临床研究方法,共入选急性支气管炎和肺炎患者99例,有效病例88例。根据病情的严重程度分为口服组和序贯组。口服组49例予头孢他美酯(0.5g,每天2次),序贯组39例予静脉点滴头孢曲松1～2g/d,3～5d待病情改善后改为头孢他美酯0.5g每天2次序贯治疗,两组总疗程均为5～14d。结果:两组治疗急性支气管炎和肺炎的总有效率为95.5%,其中急性支气管炎口服组和序贯组的有效率均为100.0%。肺炎口服组有效率为88.0%,序贯组为96.8%。细菌培养的总阳性率35.2%,主要菌种为流感和副流感嗜血杆菌。两组细菌总的清除率为87.1%。与治疗前相比,两组患者治疗第4天与治疗后全身症状和体征评分、呼吸系统的症状和体征评分以及临床试验总评分较治疗前的评分都有明显的下降,具有显著的临床和统计学差异(P=0.000)。两组不良事件发生率为6.1%,与药物相关的不良反应总发生率为5.1%,不良反应较轻微可耐受。结论:盐酸头孢他美酯胶囊口服和联合头孢曲松序贯治疗均对急性支气管炎和肺炎具有显著的临床疗效,且不良反应发生率低,有较好的耐受性和安全性。

盐酸头孢他美酯及片剂的HPLC测定

目的：采用ＨＰＬＣ法测定盐酸头孢他美酯原料药及其片剂的含量。方法：以ＮｏｖａＰａｋＣ１８为色谱柱，乙腈－甲醇－水－磷酸盐缓冲液（３６０∶９５∶５００∶４５）为流动相，检测波长为２６３ｎｍ。结果：线性关系ｒ＝０９９９９，平均回收率为９９９４％，ＲＳＤ＝０４４％（ｎ＝５）。结论：方法简便、准确，适用于该产品的质量检验分析。

头孢他美酯治疗下呼吸道感染的疗效观察

目的:观察头孢他美酯治疗下呼吸道感染的临床疗效和安全性。方法:72例下呼吸道感染患者随机分为2组,各36例。治疗组用头孢他美酯片500 mg,po,bid;对照组用头孢呋辛酯片,500 mg,po,bid,疗程均为5～12 d。结果:治疗组和对照组的临床总有效率分别为86.1%和83.3%,细菌清除率分别为93.3%和90.0%,不良反应发生率均为5.8%。结论:头孢他美酯治疗下呼吸道感染疗效显著,细菌清除能力强,不良反应轻微。

毛细管气相色谱法测定盐酸头孢他美酯中残留溶剂

目的建立顶空进样和直接进样毛细管气相色谱法测定盐酸头孢他美酯中的残留溶剂。方法异丙醇、乙酸乙酯、丙酮测定采用顶空进样法,色谱柱:HP-INNOWAX PEG-20M毛细管柱(30.0 m×320μm,0.25μm),柱温为50℃,维持5 min,以每分钟30℃速率升至200℃,维持3 min,二甲亚砜为溶剂;二甲基甲酰胺测定采用直接进样法,色谱柱为DB-624(6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷固定液)石英毛细管柱(30.0 m×0.53 mm,3.0μm),柱温为100℃,维持6 min,以每分钟30℃速率升至200℃,维持5 min,二甲亚砜为溶剂。结果被测物均能得到很好的分离,峰面积与浓度呈良好的线性关系,精密度和回收率良好。结论该法可用于盐酸头孢他美酯原料药中残留溶剂的检测。

盐酸头孢他美酯治疗小儿细菌性腹泻病的疗效

目的观察盐酸头孢他美酯治疗小儿急性细菌性腹泻病的疗效。方法将102例患急性细菌性腹泻小儿分为2组进行治疗:盐酸头孢他美治疗组(治疗组),阿莫西林/克拉维酸钾治疗组(对照组)。结果治疗组总有效率96.30%,对照组总有效率73.33%,治疗组疗效优于对照组,且有统计学差异(P<0.01)。结论盐酸头孢他美酯是治疗小儿急性细菌性腹泻病的理想药物。

盐酸头孢他美酯中有关物质测定研究

用高效液相色谱法测定盐酸头孢他美酯中的有关物质。对方法专属性、杂质峰归属、线性关系、灵敏度、重复性进行了系统的研究。本法对杂质能有效分离 ,线性关系 r=0 .9999,最低检测浓度为 0 .1μg/ m l,重复性 RSD0 .83%。