A Novel Sesquiterpene Polyol Ester from Celastrus Angulatus and its Antitumor Activities

A new sesquiterpene polyol ester was isolated from the leaves of Celastrus angulatus. Its structure was determined as 1 (beta), 2 (beta), 9 (a) -triacetoxy-8 (a) -((a) -hydroxyl-isobutyryloxy)-15-benzoyloxy-4 (a) -hydroxy-dihydroagarofuran by means of NMR, MS and IR spectral analysis. Preliminary biological study on antitumor activity revealed that this compound showed strong nonselective cytotoxicity against four of the NCI panel cell lines.

苦皮藤假种皮中的杀菌活性成分研究

用 5种溶剂对苦皮藤假种皮进行了系统提取 ,在灵敏的活性追踪指导下 ,从2 5%乙醇提取物中分离、鉴定了 3个具有杀菌活性的化合物 :麝香草酚、多羟基二氢沉香呋喃和间苯二酚 ,它们抑制玉米小斑病菌 Bip olaris maydis孢子萌发的 EC50 分别为 2 2 .2 7、53.32、16 9.2 9mg/L。其中麝香草酚为首次在卫矛科植物中分离得到 。

苦皮藤主要杀虫有效成分的杀虫作用机理及其应用

卫矛科植物苦皮藤CelastrusangulatusMax.是我国著名的杀虫植物,自1980年代以来,已从化学和生物学的角度对这一杀虫植物进行了多学科的交叉研究。该文综述了苦皮藤中化合物的主要生物活性,包括对昆虫的拒食作用、毒杀作用、麻醉作用,对植物病菌的杀菌作用以及抗癌活性。就主要杀虫成分的杀虫作用机理,特别是对苦皮藤素Ⅳ可能作用于昆虫神经-肌肉突触、苦皮藤素Ⅴ作用于昆虫消化系统以及在中肠肠壁细胞膜上可能存在有苦皮藤素Ⅴ受体的研究进行了总结。此外,还综述了苦皮藤素制剂的应用技术和环境毒理学的有关研究。最后,分析和讨论了这些研究中存在的问题及其发展前景。

杀虫植物苦皮藤毒杀成分的研究

从苦皮藤CelastrusangulatusMax .根皮中分离出 5个对粘虫Mythimnaseparata (Walker)具有毒杀活性的新化合物 .经高分辨质谱和核磁共振谱鉴定其结构为 1α,2α ,6 β 三乙酰氧基 4 β 羟基 8α 异丁酰氧基 9β 呋喃甲酰氧基 13 异戊酰氧基 β 二氢沉香呋喃 (1) ,1α ,2α ,6 β 三乙酰氧基 4 β 羟基 8α ,13 二异丁酰氧基 9β 苯甲酰氧基 β 二氢沉香呋喃 (2 ) ,1α ,2α ,6 β 三乙酰氧基 4 β 羟基 8α 异丁酰氧基 9β 苯甲酰氧基 13 异戊酰氧基 β 二氢沉香呋喃 (3) ,1α ,6 β ,8α ,13 四乙酰氧基 2α 羟基 9α 苯甲酰氧基 β 二氢沉香呋喃 (4) ,1α ,2α 二乙酰氧基 4 β ,6 β 二羟基 8β 异丁酰氧基 9α 苯甲酰氧基 13 异戊酰氧基 β 二氢沉香呋喃 (5 ) .它们对5龄粘虫的致死中量LD50 分别为 91 4 ,2 71 5 ,16 8 8,388 0和 135 3μg/g .

杀虫植物苦皮藤中的有效成分及其生物活性

卫矛科植物苦皮藤(CelastrusangulatusMax.)是我国著名的杀虫植物.自1980年以来,我国对这一杀虫植物从化学和生物学的角度进行了多学科的交叉研究.本文就西北农林科技大学农药研究所在苦皮藤有效成分及其生物活性方面的研究成果进行了综述.

苦皮藤内生真菌层出镰刀菌中杀菌成分的结构鉴定

采用红外、质谱、核磁共振氢谱和13C核磁共振谱技术,对苦皮藤韧皮中分离出的1L内生真菌代谢物1L-3,1L-6及1L-8进行了结构鉴定。结果表明,化合物1L-3为enniatinB,化合物1L-6为enniatinB1,化合物1L-8为enniatinA1。

卫矛科植物苦皮藤杀菌活性研究初报

采用系统溶剂对苦皮藤鲜假种皮进行了提取 ,并对粗抽提物进行了初步的分离。以孢子萌发试验法、抑制菌丝生长速率法和盆栽试验系统测定了粗抽提物对植物病原真菌孢子萌发、菌丝生长的抑制作用 ,初步研究了粗抽提物在活体条件下对植物真菌病害的抑制作用。结果表明 ,苦皮藤鲜假种皮的体积分数 2 5 %乙醇抽提物对植物病菌孢子萌发和菌丝生长都有较强的抑制作用 ;在活体条件下 ,体积分数 2 5 %乙醇抽提物对黄瓜霜霉病和小麦白粉病都有明显的防治效果。

苦皮藤内生真菌A10代谢产物的杀菌活性

从苦皮藤根皮中分离得到一株内生真菌,编号为A10。对其代谢产物进行了杀菌活性研究。生物测定结果表明,A10菌株发酵产物菌丝体的甲醇和乙酸乙酯提取物对多种病原真菌具有较强的杀菌活性。其中乙酸乙酯提取物的杀菌活性较甲醇好,在1000μg/ml浓度下对烟草赤星病菌、小麦根腐病菌、玉米大斑病菌、番茄灰霉病菌、苹果轮纹病菌的菌丝生长抑制率均大于90%。盆栽试验结果表明,A10菌株发酵产物菌丝体的乙酸乙酯提取物在2000μg/ml浓度下对小麦白粉病的治疗和保护作用均在70%以上。以生物活性追踪为指导,对活性较好的菌丝体乙酸乙酯提取物部分进行了杀菌活性成分的分离,得到化合物QY01,在浓度为50μg/ml时,QY01对烟草赤星病菌孢子萌发的抑制率高达98.4%。

苦皮藤内生真菌Hd3菌株的研究

从新鲜苦皮藤根韧皮部分离筛选到1株内生真菌,编号为Hd3。生测结果表明,当质量浓度为50.0mg/mL时,Hd3菌株菌丝乙酸乙酯提取物对3龄粘虫、小菜蛾的胃毒活性分别为100%和26.67%;盆栽法处理中,当质量浓度为44.0mg/mL时,Hd3菌株菌丝乙酸乙酯提取物对小麦蚜虫的杀虫活性为94.11%。选用硅胶柱层析和反相半制备高效液相色谱切割分离,从Hd3菌株菌丝体乙酸乙酯提取物中得到1个杀虫活性物质H4.5,经波谱数据分析,化合物H4.5的结构为2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。通过形态特征、培养特性等方面的研究,将Hd3菌株初步鉴定为曲霉属(Aspergillusspp.)环绕亚属(Subgen.Girumdati)真菌。

苦皮藤内生真菌As菌株代谢产物抑菌活性初步研究

从新鲜苦皮藤根皮中分离并筛选到1株内生真菌,编号为As菌株,对其代谢产物进行了生物活性研究。结果表明:As菌株发酵产物菌丝体的甲醇和乙酸乙酯提取物对多种病原真菌具有较强的抑菌活性。其中甲醇提取物的抑菌活性较乙酸乙酯好,在4 000μg/mL浓度下对番茄灰霉病菌、烟草赤星病菌、苹果炭疽病菌、玉米弯孢叶斑病菌、小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌6种植物病原真菌均有抑制作用,抑制率在62.9%-85.1%;抑制孢子萌发试验表明:菌丝体甲醇提取物对烟草赤星病菌的毒力较好,其EC50仅为62.5328μg/mL;抑制细菌活性表明菌丝体甲醇提取物对蜡状芽孢杆菌和枯草芽孢杆菌有一定的抑制作用,而对大肠杆菌无明显的抑制作用。

6个β-二氢沉香呋喃多元酯类化合物的杀虫活性

采用载毒叶片法测定了从苦皮藤(Celastrus angulatus)根皮甲苯提取物中分离的6个β-二氢沉香呋喃类合物[1,α2α,8β-三乙酰氧基-9α-苯甲酰氧基-13-异丁酰氧基-4β,6β-二羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-1);1α,2α-二乙酰氧基-8α,13-二异丁酰氧基-9α-苯甲酰氧基-4β,6β-二羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-2);1α,2α,6β,13-四乙酰氧基-8α-异丁酰氧基-9β-呋喃甲酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-3);1α,2,α6β,8α-四乙酰氧基-13-异丁酰氧基-9β-呋喃甲酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-4);1,α2,α6β-三乙酰氧基-8α-异丁酰氧基-9β-呋喃甲酰氧基-13-(β-甲基)丁酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-5);1,α2α,6β-三乙酰氧基-8α,9β-二呋喃甲酰氧基-13-异丁酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃(YH-6)]对粘虫幼虫的杀虫活性。结果表明这6个化合物除YH-4表现麻醉活性外,其余均对粘虫具有不同程度的毒杀活性,其中YH-1的活性最高,LD50为280.42μg.g-1。

苦皮藤内生真菌2B菌株的鉴定

从新鲜苦皮藤根茎韧皮部分离并筛选到1株内生真菌,编号为2B菌株,其发酵产物对番茄灰霉病菌、烟草赤星病菌、苹果炭疽病菌、玉米大斑病菌、番茄早疫病菌5种植物病原真菌均有抑制活性,抑制率在62.5%～87.2%。通过形态特征、培养特性等方面研究,将该菌株鉴定为层出镰刀菌(Fusariumproliferatum)。

温度对苦皮滕麻醉成分毒力的影响

生测结果表明,温度对杀虫植物苦皮藤麻醉成分的毒力有显著影响,在试验温度范围内,毒力随温度升高而降低,即苦皮藤是具有负温度系数的杀虫剂。温度升高,昆虫体内酯酶活性增加,解毒作用加强,这可能是产生负温度系数的主要原因。

苦皮藤中新骨架生物碱 1,3—氧氮杂环已烷化合物的抗癌活性(英文)

从杀虫植物苦皮藤中分离得到两个新骨架生物碱 ,被命名为 1 ,3—氧氮杂环已烷化合物A、B。它们的生物活性被美国国际卫生和抗癌研究中心 (NCI)筛选。通过体外定向肿瘤筛选 ,9个不同种类的 60个细胞株毒理实验结果表明 ,化合物生物碱B显示温和的细胞抗癌活性 ,抗非小细胞肺癌 (NCI—H2 3) ,抑癌细胞生长率GI50 =3.0× 1 0 - 5m(9.6μg/mL)。

苦皮藤植物活性成分的分离与结构鉴定

从苦皮藤(Celastrus angulatusMax)根皮中分离出4个具有杀虫活性的化合物,经高分辨质谱和核磁共振谱鉴定其结构为1α,2α,13-三乙酰氧基-8α,9β-二呋喃甲酰氧基-4β,6β-二羟基-β-二氢沉香呋喃(化合物1)、1α,2α,6α,8α,13-五乙酰氧基-9α-苯甲酰氧基-4β-二羟基-β-二氢沉香呋喃(化合物2)、1α,2α,6β,13-四乙酰氧基-8α-异丁酰氧基-9β-呋喃甲酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃(化合物3)、1α,2α,8β-三乙酰氧基-9α-苯甲酰氧基-13-异丁酰氧基-4β,6β-二羟基-β-二氢沉香呋喃(化合物4)。

苦皮藤根化学成分及其提取物体外抗炎活性研究

对苦皮藤(CelastrusangulatusMaxim.)根的化学成分进行分离鉴定,并评价乙醇提取物、二氯甲烷、正丁醇萃取部位和单体化合物的体外抗炎活性。采用MCI柱色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱(HPLC)等多种分离技术对苦皮藤根正丁醇萃取部位进行分离纯化,结合核磁共振波谱(NMR)以及质谱(MS)等结构鉴定手段确定所得单体成分结构,分离得到5个化合物,分别鉴定为(+)-4’-O-methylcatechin5-O-β-D-glucopyranoside(1)、(-)-儿茶素(2)、表儿茶素(3)、3,4-dimethoxyphenyl-β-Dglucopyranoside(4)、3,4,5-trimethoxyphyenyl-β-D-glucopyranoside(5),其中化合物1、4、5是首次从苦皮藤中分离得到的,并利用ELISA法测定了苦皮藤的乙醇提取物、二氯甲烷萃取部位、正丁醇萃取部位及分离得到的单体化合物对巨噬细胞(RAW264.7)肿瘤坏死因子(TNF-α)的分泌表达。结果显示乙醇提取物、正丁醇萃取部位在50μg/mL和20μg/mL浓度下均能显著降低LPS刺激RAW264.7细胞所释放的TNF-α的含量,同时化合物1、2、3、4、5均对巨噬细胞活化后TNF-α的表达有不同程度的抑制作用,提示正丁醇萃取部位可能是苦皮藤的主要抗炎部位,化合物1、2、3、4、5具有潜在的抗炎活性。