头孢洛宁乳房注入剂防治干乳期奶牛乳腺炎的药效学研究

为了探讨头孢洛宁乳房注入剂对干乳期乳腺炎的防治作用,本研究采用微量稀释法测定比较了头孢洛宁、头孢匹林、阿莫西林和氯唑西林对乳腺炎病原菌(大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、乳房链球菌、停乳链球菌、无乳链球菌)的体外抗菌活性;并且,随机选择 60头进入干乳期的临床健康奶牛,在最后一次挤奶后每头牛的每个乳区分别灌注一管受试药物或对照药物(氨苄西林-苄星氯唑西林乳房注入剂)。对入选的每头奶牛分别在干奶前、以及产后1、3、5d,采集每个乳区的乳样进行体细胞计数和细菌学检查。在药物处理后至产后14d 内,每天对受试动物进行临床型乳腺炎检查。结果显示,头孢洛宁、头孢匹林、阿莫西林、氯唑西林对分离自奶牛乳腺炎的大肠杆菌 MIC50分别为 4、8、8μg/mL >128 μg/mL;对金黄色葡萄球菌的 MIC50分别为 0.125、0.25、2、1 μg/mL;对乳房链球菌的 MIC50分别为 4、8、16、128 μg/mL;对停乳链球菌的 MIC50分别为 8、8、8、128 μg/mL;对无乳链球菌 MIC50分别为 0.25、4、0.25、32 μg/mL。临床药学研究显示,头孢洛宁乳房注入剂对于乳期奶牛乳腺炎具有良好的防治效果,对不同细菌感染治愈率介于 66.6%~100%之间,新感染发生率低于 8.3%。在治愈率、新感染率及细菌学清除率方面和对照药物(氨苄西林-苄星氯唑西林乳房注入剂)相比均无显著性差异。表明头孢洛宁对引起奶牛乳腺炎的主要病原菌均具有良好的抗菌活性,干乳期奶牛每乳区灌注一管 250mg 的头孢洛宁干乳期乳房注入剂能有效治疗干乳期隐性乳腺炎和预防新的乳腺炎感染。

头孢罗宁的合成

目的合成头孢罗宁。方法 7-ACA与异烟酰胺反应得到7-氨基-3-[(4-氨基甲酰吡啶-1-基)甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸(简写:7-PACA),再与2-噻吩乙酰氯反应得到终产物头孢罗宁。结果总收率23.4%,产品质量符合英国药典(兽药)标准。结论本工艺易操作,为中试生产提供了依据。

头孢洛宁的药理作用及其在奶牛乳房炎防治中应用的研究进展

头孢洛宁是第2代头孢菌素类抗生素,是防治干乳期奶牛乳腺炎的有效药物,具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、毒性低等优点,尤其对金黄色葡萄球菌、链球菌展现出良好的抗菌活性。文章综述了头孢洛宁的研究现状、理化性质、药理和毒理、药代动力学、残留及弃奶期及其在奶牛乳房炎防治中的应用,并对其应用前景作了展望。

三甲基碘硅烷参与的抗生素药物合成研究进展

三甲基碘硅烷是一种重要的硅烷化试剂,在化工和医药领域应用广泛。综述了三甲基碘硅烷在抗生素原料药头孢洛宁、头孢吡肟、硫酸头孢匹罗以及硫酸头孢喹肟等药物合成中的应用,为开发更加高效、经济的抗生素药物合成方法提供借鉴意义,并对其发展前景进行了展望。