Preparation and <i>in Vitro</i>Drug Release Evaluation of Once-Daily Metformin Hydrochloride Sustained-Release Tablets

The objective of this study was to develop once-daily metformin hydrochloride sustained-release tablets (MHSRT) and evaluate their in vitro release behavior. MHSRT were prepared by the film coating method. The in vitro drug release rate of MHSRT and the commercial tablets Fortamet? made in the United States of America in water was fitted with zero order kinetic equation, and Ritger-Peppas kinetic equation in 0.1 M HCl and pH 6.8-phosphate buffer, respectively. The similarity factor f2 values of MHSRT in three different dissolution medium were 82, 80 and 74, respectively in comparison with imported Fortamet?, which were all greater than 50. The results of storage-stability showed that MHSRT were stable for at least 6 months under stress condition (40℃ ± 2℃, RH 75% ± 5%). Therefore, in this study, MHSRT were successfully prepared using optimized formulation technologies that meet mass produce. The in vitro release behavior of MHSRT was almost similar to that of imported Fortamet?.

苏黄止咳胶囊联合盐酸西替利嗪片治疗感冒后咳嗽的效果

目的 探讨苏黄止咳胶囊联合盐酸西替利嗪片治疗感冒后咳嗽的效果。方法 选取2020年10月至2022年2月感冒后咳嗽患者90例,随机数字法分为3组,A组接受苏黄止咳胶囊治疗30例,B组接受盐酸西替利嗪片治疗30例,C组为上述药物联合应用治疗30例,对3组所得不同治疗结局进行分析。结果 3组治疗前咳嗽症状总评分、咳嗽视觉模拟评分、FeNO水平对比,差异无统计学意义(P>0.05);C组治疗后咳嗽总评分、咳嗽视觉模拟评分,优于A、B组(P<0.05);A、B组治疗后咳嗽总评分、咳嗽视觉模拟评分对比,差异无统计学意义(P>0.05);C组治疗后FeNO水平优于A、B组(P<0.05);A、B组治疗后FeNO水平对比,差异无统计学意义(P>0.05);C组治疗有效率,高于A、B组(P<0.05);A、B组治疗有效率差异无统计学意义(P>0.05)。A、B、C组治疗前EV1/FVC较治疗后显著偏低(P<0.05),组间EV1/FVC差异无统计学意义(P>0.05)。结论 感冒后咳嗽患者,使用苏黄止咳胶囊与盐酸西替利嗪片治疗,可有效改善患者临床咳嗽症状,提高治疗有效率,临床价值较为明显。

盐酸西替利嗪滴剂联合孟鲁司特钠咀嚼片治疗小儿咳嗽变异性哮喘的效果及对IgE、IL-4、IL-8水平的影响

目的探讨盐酸西替利嗪滴剂联合孟鲁司特钠咀嚼片治疗小儿咳嗽变异性哮喘的效果。方法选取2020年5月至2022年5月于我院就诊的76例咳嗽变异性哮喘患儿作为研究对象,随机将其分为对照组与观察组,各38例。对照组给予孟鲁司特钠咀嚼片治疗,观察组在对照组基础上加用盐酸西替利嗪滴剂治疗。比较两组的治疗效果、炎性因子水平、肺功能指标及不良反应发生情况。结果观察组的治疗总有效率为94.74%,显著高于对照组的76.32%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组的血清免疫球蛋白E(IgE)、白细胞介素-4(IL-4)及白细胞介素-8(IL-8)水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组的IgE、IL-4及IL-8水平低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组的最大呼气流速峰值(PEF)、最大呼气中段流量(MMEF25~75)、25%肺活量时最大呼气流量(MEF25)及50%肺活量时最大呼气流量(MEF50)比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组的PEF、MMEF25~75、MEF25及MEF50高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组的不良反应总发生率为5.26%,显著低于对照组的21.05%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论盐酸西替利嗪滴剂联合孟鲁司特钠咀嚼片治疗小儿咳嗽变异性哮喘的效果显著,不仅能够有效抑制IgE、IL-4、IL-8水平,还能改善患儿的肺功能,降低不良反应发生率,安全性高,值得推广。

高效液相色谱法测定哮喘片中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱及苦杏仁苷的含量

目的:采用高效液相色谱法测定哮喘片中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱及苦杏仁苷的含量。方法:色谱柱为月旭XB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm,柱温为30℃。结果:盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷的质量浓度分别在11.552~57.76μg/mL (r=0.999 5)、7.664~38.32μg/mL (r=0.999 6)、32.348~161.74μg/mL (r=0.999 9)范围内与峰面积线性关系良好;平均加样回收率分别为99.6%、99.2%、99.7%,RSD分别为0.35%、0.41%、0.28%(n=6)。结论:该方法简单、准确,重复性好,可用于哮喘片的质量控制。

复方布洛芬缓释片研究

研究了由布洛芬和盐酸伪麻黄碱组成的复方骨架型级释片。根据两药溶解度的不同设计了处方，并探讨了药物从缓释系统中的释放机理，同时选用12名受试者采用2×2交叉设计，比较了缓释片与进口普通片的生物利用度和体内药动学特征。结果表明，缓释片体外释药可用Korsmeyer／Pappas方程描述，药物均显示出良好的缓释行为。体内结果显示，缓释片与普通片相比生物利用度相等，而药物吸收速度较慢，血药浓度较为平缓、持久。

灭荨汤联合抗组胺药物治疗慢性荨麻疹疗效及安全性评价

目的：观察灭荨汤联合抗组胺药物治疗慢性荨麻疹的有效性以及安全性,分析灭荨汤联合抗组胺药物在慢性荨麻疹治疗中的临床价值。方法：将医院在2014年5月—2016年6月治疗的300例慢性荨麻疹患者根据随机数字表法均分成两组,即灭荨汤组（灭荨汤＋枸地氯雷他定片＋盐酸西替利嗪片治疗）和对照组（枸地氯雷他定片＋盐酸西替利嗪片治疗）,每组各150例患者,在治疗前后观察慢性荨麻疹症状积分变化,并于治疗2疗程后客观评价各组治疗效果、不良反应和复发率。结果：治疗后,灭荨汤组风团评分（0.59±0.70）分、瘙痒评分（0.75±0.66）分、总积分（1.35±1.24）分、复发率（1个月13.33%、3个月18.67%、6个月26.00%）显著低于对照组,临床有效率（94.00%）显著高于对照组（67.33%）,灭荨汤组湿热内蕴证疗效（81.82%）显著低于风寒束表证（97.50%）、风热袭肺证（96.30%）、血虚风燥证（94.12%）,P〈0.05,差异具有统计学意义;两组均未出现严重不良反应。结论：灭荨汤联合抗组胺药物对慢性荨麻疹转归有显著改善作用,其不仅促进临床症状改善,而且有效降低复发风险,是慢性荨麻疹安全、高效的较为理想治疗方案。

高效液相色谱法测定美息伪麻拉明分散片中组分含量的研究

目的:采用高效液相色谱法考察并建立了测定复方制剂美息伪麻拉明分散片中对乙酰氨基酚(Par)、氢溴酸右美沙芬(Dex)、盐酸苯海拉明(Dip)和盐酸伪麻黄碱(Pse)的含量。方法:色谱柱为Diamonsil-C_(18)(200mm×4.6mm,5μm),测定Par用乙腈-甲醇-0.05mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(5:1:25)为流动相,检测波长为245nm,测定Dex、Dip和Pse用pH3.3甲酸钠缓冲液-乙腈-甲醇-十二烷基硫酸钠(32:28:5:0.06=V:V:V:W)为流动相,检测波长为256nm。结果:Par、Dex、Pse、Dip浓度在2.06～20.60μg·mL^(-1),0.11～1.06,0.20～2.02,0.10～1.01mg·mL^(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系,r分别为0.999 7,0.999 4,0.999 5,0.999 7。平均回收率依次为100.2％,99.28％,100.6％,100.7％。结论:本法精密度好,结果准确可靠。适用于该复方制剂的质量检验分析。

多剂量口服复方布洛芬缓释片与普通片的药代动力学及相对生物利用度

目的：对２０名健康男性受试者分别多剂量交叉口服复方布洛芬缓释片２片，１２ｈ一次，普通片１片，６ｈ一次，共服６ｄ的药代动力学及相对生物利用度进行研究。方法：采用高效液相色谱法测定制剂中布洛芬及盐酸伪麻黄碱的血浆药物浓度。结果：缓释片与普通片中布洛芬的ＡＵＣｓｓ分别为２６３．３１± ２５．５５ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和２７１．２６ ± ２９．７０ｍｇ·ｈ·Ｌ－１， ｔｍａｘ分别为７．４７ ± ０．８２ｈ和２．０５ ± ０．４９ｈ， Ｃｍａｘ分别为 １８４２± ２．６１ｍｇ·Ｌ－１和２５．７４ ± ５．０９ｍｇ·Ｌ－１， Ｃ分别为 １１．４４ ± １．４５ｍｇ·Ｌ－１和 １０．９１±１．９３ｍｇ·Ｌ－１。缓释片与普通片中盐酸伪麻黄碱的ＡＵＣｓｓ分别为３４６８．１４± １３６．４６μｇ·５·Ｌ－１和３４６６．７２±１６８．２０μｇ·ｈ·Ｌ－１，ｔｍａｘ分别为４．４１±０．２７ｈ和２．２７±０．７１ｈ，Ｃｍａｘ分别为 ２７５．２０± ２６．８２ｍｇ·Ｌ－１和 ３０７．８９± ２４．０９μｇ·Ｌ－１， Ｃｍｉｎ分别为 １４７．８９± １８．２４μｇ·Ｌ－１和１２６．６２±１８．２２μｇ·Ｌ－１。缓释片对普通片的相对生物利用度分别为９５．１％±９．０６％?

氯酚伪麻缓释片治疗普通感冒和流行性感冒的疗效和安全性

目的评价氯酚伪麻缓释片(抗感冒药)治疗普通感冒和流行性感冒的安全性和有效性。方法用多中心、随机、双盲、平行对照临床试验,试验组(n=118)给予氯酚伪麻缓释片,对照组(n=119)给予双扑伪麻片。结果试验组的临床症状改善率不低于对照组(P<0.05),试验前后2组临床症状总积分均无明显差别(P>0.05);试验组和对照组的总有效率分别为96.33%和96.36%(P>0.05)。试验组和对照组的药物不良反应发生率分别为7.02%和11.82%(P>0.05)。结论氯酚伪麻缓释片治疗普通感冒和流行性感冒具有明显疗效和安全性。

氨酚伪麻片中对乙酰氨基酚和盐酸伪麻黄碱的近红外法测定

采用近红外漫反射光谱法结合小波变换-人工神经网络算法,用于氨酚伪麻片中对乙酰氨基酚和盐酸伪麻黄碱的无损含量测定。光谱预处理采用一阶导数,于8000～4000cm-1波段建模。对乙酰氨基酚和盐酸伪麻黄碱预示集平均回收率分别为99.6%和98.8%,RSD分别为2.0%和3.3%。t检验结果显示,本法所得结果与HPLC法无显著性差异。

高效液相色谱法测定芩双片中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量

目的建立测定茶双片中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量的方法。方法以极性乙醚连接苯基键合娃胶为填充剂的Phenomenex Synergi Polar - RP色谱柱（250 mm x4. 6 mm,5 μm），0. 09%磷酸溶液（含0. 04%三乙胺和0. 02% 二正丁胺）为流动相，检测波长为 210mn，流速为l.OmL/min，柱温为室温。结果盐酸麻黄碱进样量在0. 212 -1. 272 pg（ r = 0. 999 9）、盐酸伪麻黄碱进样量在0. 058 24 - 0. 349 44 μg（r = 0. 999 8）范围内与峰面积线性关系良好，平均回收率分别为97. 07%和96. 09%，RSD分别为1.76%和10% U 二9）。结论所用方法专属性强、准确度高、重复性好，可用于芩双片的质量控制。

喘可治穴位注射联合西替利嗪治疗慢性荨麻疹临床观察

目的观察喘可治注射液穴位注射联合西替利嗪治疗慢性荨麻疹的临床疗效。方法将144例慢性荨麻疹患者随机分为3组,联合治疗组48例,喘可治注射液2mL注射双侧足三里穴位,1次/d,西替利嗪10mg口服,1次/d;西替利嗪组48例,西替利嗪10mg口服,1次/d;喘可治注射液穴位注射组48例,单纯喘可治双侧足三里穴位注射,1次/ d。三组疗程均为4周。根据患者瘙痒程度、风团数量及大小等进行临床疗效评价。结果治疗4周后,联合治疗组、喘可治注射液穴位注射组、西替利嗪组总有效率分别是89.58%、72.92%、56.25%,联合治疗组疗效优于喘可治穴位注射组(X^2=13.50,P<0.005)和西替利嗪组(X^2=4.38,P<0.05);而喘可治注射液穴位注射组和西替利嗪组相比,未见统计学差异(X^2=2.91,P>0.05)。且三组比较差异有显著性意义(X^2=13.51,P<0.005)。结论喘可治注射液穴位注射联合西替利嗪治疗慢性荨麻疹有效率高,复发率低,临床疗效优于单用喘可治注射液穴位注射或西替利嗪。

HPLC法同时测定非索伪麻缓释双层片中盐酸非索非那定与盐酸伪麻黄碱的含量

目的测定非索伪麻缓释双层片中 2组分含量。方法采用氰基键合硅胶 (HypersilCN ,4 6mm× 2 0 0mm ,5 μm)为填充剂 ;流动相为乙腈 5mmol·L-1NH4H2 PO4(pH3 5 ,5 3∶4 7,V∶V )的高效液相色谱法 ;检测波长为 2 10nm ;柱温为 30℃ ;流速为 1 0mL·min-1。结果盐酸非索非那定与盐酸伪麻黄碱分别在质量浓度 2 0 2 8～ 10 1 4mg·L-1与 39 6 6～ 198 3mg·L-1内线性关系良好 ,相关系数r分别为 0 9999和 1。方法精密度RSD分别为 0 6 0 %和 0 35 % (n =6 ) ,平均回收率分别为 99 9%和 99 8% ,方法RSD分别为 0 5 1%和 0 38% (n =9)。

盐酸非索非那定片治疗变应性鼻炎多中心随机双盲对照临床试验

目的评价国产盐酸非索非那定片治疗变应性鼻炎的有效性和安全性。 方法用多中心随机双盲双模拟平行对照临床试验,实际纳入对照组72例,试 验组68例;试验组(盐酸非索非那定片,120 mg)及对照组(盐酸西替利嗪,10 mg),2组均每天服药1次、模拟片1片,均连服14天。在服药第7天、第14天 时,经询问、专科检查等方法,评价患者疾病严重程度及改善情况,并给出相应 评分。结果2组均能有效控制和改善病情,试验组与对照组的有效率分别为 93．06％,98．53％,2组间差别无统计学意义。2组药物不良反应发生率分别为 25．00％,20．59％,2组间差异无统计学意义。2组均未见严重不良反应发生。 结论盐酸非索非那定片治疗变应性鼻炎的有效性与安全性和盐酸西替利嗪 相当。

布洛伪麻分散片的生物等效性

目的:研究布洛伪麻分散片在健康人体内的生物等效性。方法:将22名健康男性志愿受试者,随机分为2组,分别于早晨一次空腹口服供试品(布洛伪麻分散片)或对照品(布洛伪麻片)4片(每片含布洛芬200mg和盐酸伪麻黄碱30mg)。建立高效液相色谱法,分别以萘普生、对硝基苯胺为内标,测定布洛芬和盐酸伪麻黄碱的血药浓度。药动学参数用3P97程序计算。结果:供试品和对照品均符合口服一级吸收一房室开放模型。以方差分析和双向单侧t检验方法检验两制剂的AUC(0-inf)、AUC(0-t)、Cp、和t1/2的生物等效性,结果表明2种制剂体内生物等效。结论:2种制剂在人体内的药效没有差异。

复方甘草甜素片联合盐酸西替利嗪治疗慢性特发性荨麻疹的疗效观察

目的观察复方甘草甜素片联合盐酸西替利嗪治疗慢性特发性荨麻疹的疗效。方法将110例慢性特发性荨麻疹患者分为两组,治疗组68例口服复方甘草甜素片75 mg,3次/d,盐酸西替利嗪10 mg,1次/d,对照组48例口服盐酸西替利嗪10 mg,1次/d。两组疗程均为4周,均于治疗后第14,30天复诊。结果14天时两组疗效比较,治疗组有效率50.00%,对照组有效率31.25%,两组有效率无显著性差异(χ2=1.24,P>0.05);30天时两组疗效比较,治疗组有效率82.26%,对照组有效率58.33%,两组有效率差异有显著性(χ2=7.65,P<0.01)。结论复方甘草甜素片联合盐酸西替利嗪治疗慢性特发性荨麻疹,疗效满意,值得在临床上应用。

双波长薄层扫描法测定异麻匹林片中咖啡因和盐酸伪麻黄碱含量

目的 :测定异麻匹林片中咖啡因和盐酸伪麻黄碱的含量。方法 :双波长薄层扫描 ,咖啡因的测定波长λS=2 70nm ,λR=35 0nm ,盐酸伪麻黄碱的λS=5 10nm ,λR=6 10nm ,展开剂为氯仿 醋酸乙酯 甲醇 氨水 ( 15∶4∶3∶0 .3)。结果 :咖啡因和盐酸伪麻黄碱的平均回收率分别为 99.0 %和 99.8% ,RSD分别为 1.9%和 0 .8%。结论 :该法简单、快速、结果准确 。

复方盐酸伪麻黄碱缓释片的研究

应用反相ＨＰＬＣ法测定血药浓度，对复方盐酸伪麻黄碱缓释片的体外溶出以及兔灌服一次的药物动力学进行了研究，并与自制普通片进行对照。结果表明缓释片维持体内有效血药浓度的时间较长，其相对生物利用度为１２２．４８％。体内外显著相关（Ｐ＜０．０１）。理论值与实测值基本相等（Ｐ＜０．０１）。

盐酸西替利嗪血药浓度及药动学的HPLC测定

采用反相高效液相色谱-紫外检测法对盐酸西替利嗪血药浓度测定方法及药物动力学进行了研究。应用C18柱,于血浆沉淀蛋白后直接进样分析,平均回收率90.1%。线性范围40.0～1200ng/ml,最低检测限1.2ng。8名健康受试者口服盐酸西替利嗪片的药动学参数分别为:Cmax709.8±48.5ng/ml,Tmax1.1±0.6h,t1/29.3±1.9h,MRT8.7±1.0h,AUC0→T(n)4879.6±1553.4ng·h·ml-1。

SPE技术在风湿骨痛片麻黄含量测定中的应用

目的采用SPE-HPLC联用技术测定风湿骨痛片麻黄中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量。方法采用Oasis MCX-SPE阳离子固相萃取小柱对样品进行前处理,Welch XDB-C18(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,以乙腈-0.1mL·L^(-1)磷酸(用三乙胺调pH值至3.0)(5∶95)为流动相等度洗脱,流速1.0mL·min^(-1),检测波长207nm,柱温30℃。结果该实验条件下,盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱分离度好。盐酸麻黄碱进样量在22.99~1 150ng、盐酸伪麻黄碱进样量在14.60~730.2ng范围内线性关系良好,盐酸麻黄碱平均回收率为100.8%(RSD=2.8%),盐酸伪麻黄碱平均回收率为98.6%(RSD=2.4%)。结论该方法简便、专属性好,能有效消除复方中其他干扰,可用于风湿骨痛片中麻黄的质量控制。