从兴安升麻(Cimicifuga dahurica Maxim.)分离的解痉物质

毛莨科（Ranunculaceae）升麻属（Cimicifuga）植物的茎根在日本和中国民间作为解热、镇痛、解痉以及治疗子宫下垂用药。作者用豚鼠离体空肠进行药理实验,以氯化乙酰胆硷、盐酸组织胺和氯化钡作为致痉物质,从兴安升麻的茎根中分离出有解痉作用的物质。茎根的50%甲醇提取物能抑制上述三个致痉物质的收缩作用。将该提取物以氯仿重复浸渍三次,溶于氯仿的活性物质在10-4～10-5克/毫升浓度下能缓解10-7克/毫升氯化乙酰胆硷所致的痉挛作用的一半。氯仿部分经硅胶柱层析后得到四个结晶物质,其中呋喃色酮类的齿阿米醇（Visa-mminol）和齿阿米素（Visnagin）以豚鼠离体空肠进行药理实验比较,证明其解痉作用分别是盐酸罂粟硷的1/3和1/10。

兴安升麻醇提物成分分析及基于网络药理学探讨其促进皮肤伤口愈合的作用机制

为了深入挖掘兴安升麻生理功能,本研究采用醇提法提取活性成分,通过HPLC-MS分析兴安升麻的化学成分并基于网络药理学探讨其对皮肤伤口的促愈机制。结果表明,兴安升麻中鉴定出125种化学成分,其中萜类、苯丙素类及酮类化合物含量较多,主要包括隐绿原酸、绿原酸、白术内脂Ⅲ等活性成分,可作用于一个或多个靶点,EGFR、KDR、F2可能为促愈过程中发挥作用的重要靶点,且橘皮素、山姜素、5-去甲川陈皮素等活性成分可能在此过程中发挥重要作用,说明兴安升麻具有多成分、多靶点作用于促进皮肤伤口愈合的特性;兴安升麻可能通过VEGF、EGFR和TNF信号通路调控相关因子和蛋白的表达,发挥对皮肤伤口的促愈作用。本研究探明了兴安升麻醇提物的主要活性成分,并基于网络药理学预测了促进皮肤伤口愈合的作用机制,为后续兴安升麻的开发利用提供试验及理论基础。

兴安升麻的化学成分研究

目的 对兴安升麻 Cimicifuga dahurica根茎的化学成分进行分离、鉴定。方法 采用不同的层析技术进行分离 ,用 IR,MS,1 HNMR,1 3CNMR和 2 DNMR等波谱技术确定化合物的结构。结果 分离鉴定了 10个化合物 :升麻醇 ( ) ,2 4 -表 - 7,8-去氢升麻醇 3- O-β- D-吡喃木糖苷 ( ) ,7,8-去氢升麻醇 3- O-β- D-吡喃木糖苷 ( ) ,2 5 - O-乙酰基 - 7,8-去氢升麻醇 3- O- β- D-吡喃木糖苷 ( ) ,3- arabinosyl- 2 4 - O- acetylhydroshengmanol15 - glucoside( ) ;异阿魏酸 ( ) ,(E) - 3- (3′-甲基 - 2′-亚丁烯基 ) - 2 -吲哚酮 ( ) ,蔗糖 ( ) ,β-谷甾醇 ( )和豆甾醇葡萄糖苷 ( )。结论 化合物 , , 和 为首次从兴安升麻中分离得到。

不同采收期兴安升麻中3种酚酸类成分和总酚酸的含量测定

目的测定不同采收期兴安升麻根茎与须根中咖啡酸、阿魏酸、异阿魏酸及总酚酸的含量,考察不同采收期兴安升麻中酚酸类的含量变化。方法咖啡酸、阿魏酸和异阿魏酸的含量测定采用HPLC法。色谱柱为Thermo C18（250 mm×4.6 mm,5μm）柱,流动相为乙腈-体积分数0.1%磷酸水溶液,进行梯度洗脱,检测波长为316 nm,进样量为10μL,流速为1.0 m L·min^-1,柱温为25℃。总酚酸的含量测定采用紫外-可见分光光度法,以咖啡酸为对照品,质量分数0.5%K3[Fe（CN）6]-质量分数1%Fe Cl3（体积比1∶1）混合溶液为显色剂,在745 nm波长处进行测定。结果在每年6至10月不同采收期的兴安升麻中,咖啡酸在须根中的含量较少甚至检测不到（0-0.035%）,在根茎中的质量分数为0.018%-0.054%;阿魏酸在根茎与须根中的质量分数分别为0.014%-0.066%和0.013%-0.141%;异阿魏酸在根茎与须根中的质量分数分别为0.069%-0.206%和0.167%-0.785%。总酚酸的质量分数在0.87%-4.56%内。结论兴安升麻中总酚酸与3种酚酸的含量在不同采收期变化较大,总体上兴安升麻中酚酸类成分含量较高,具有较好的研究和开发价值。

兴安升麻化学成分的分离与鉴定

目的对兴安升麻(Cimicifuga dahurica(Turcz.)Maxim.)的化学成分进行研究。方法应用硅胶、ODS柱色谱与制备高效液相相结合的方法对兴安升麻正丁醇层及水层进行分离纯化,并通过理化性质与核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构。结果从兴安升麻正丁醇层及水层提取物中分离鉴定了10个单体化合物,分别为咖啡酸甲酯(methyl caffeate,1)、咖啡酸乙酯(ethyl caffeate,2)、对羟基苯乙酸(4-hydroxyphenylacetic acid,3)、肉桂酸(cinnamic acid,4)、对羟基桂皮酸(p-hydroxyl cinnamic acid,5)、cimidahurine(6)、rubraside A(7)、25-O-乙酰基升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(25-O-acetyl-cimigenol-3-O-β-D-xylopyranoside,8)、25-脱水升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(25-anhydrocimigenol-3-O-β-D-xylopyranoside,9)、cimiracemoside E(10)。结论化合物1-5,7为首次从升麻属中分离得到。

不同基原升麻饮片HPLC指纹图谱研究及4个成分含量测定

目的:建立兴安升麻和大三叶升麻饮片的HPLC指纹图谱,测定其中4个成分的含量。方法:采用DNA条形码法鉴定升麻基原。采用Agilent ZORBAX SB-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以0.1%磷酸溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL/min;检测波长为316、254 nm;柱温为30℃;进样量为10μL。结果:43批升麻样品中有25批为兴安升麻,17批为大三叶升麻。25批兴安升麻饮片指纹图谱有17个共有峰,相似度均≥0.944,17批大三叶升麻饮片指纹图谱有15个共有峰,相似度均≥0.909。指认了咖啡酸、阿魏酸、异阿魏酸、升麻素4个成分,上述4个成分的定量分析结果显示线性关系、精密度、稳定性、重复性、加样回收率试验结果均良好,聚类分析和偏最小二乘判别分析法可区分兴安升麻和大三叶升麻饮片。结论:该研究建立的方法稳定、可靠,可有效区分兴安升麻和大三叶升麻饮片。

兴安升麻地上部分正丁醇萃取物化学成分的分离与鉴定

目的对兴安升麻Cimicifuga dahurica(Turcz.) Maxim.]地上部分正丁醇萃取物的化学成分进行研究。方法应用硅胶柱色谱、ODS柱色谱与制备高效液相相结合的方法对兴安升麻地上部分正丁醇层进行分离纯化,通过理化性质与核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构。结果从兴安升麻地上部分正丁醇层分离鉴定了11个单体化合物,分别为3-hydroxymegastigmasta-5,7-dien-9-one-3-O-β-D-glucopyranoside(1)、picrionoside A(2)、淫羊藿次苷B2(icariside B2,3)、柑橘苷A (citroside A,4)、alopecuquinone(5)、槲皮素3-O-β-D-半乳糖苷(quercetin 3-O-β-D-galactopyranoside,6)、山奈酚3-O-β-D-半乳糖苷(kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside,7)、升麻素(cimifugin,8)、咖啡酸(caffeic acid,9)、北升麻宁(cimidahurinine,10)、北升麻瑞(cimidahurine,11)。结论化合物1-7为首次从升麻属植物中分离得到。

兴安升麻试管苗培养研究

以兴安升麻嫩茎为材料,进行了愈伤组织诱导和分化培养、不定芽生根和茎段生根继代繁殖培养,以及试管苗移栽和定植试验。结果表明,1/2 MS+BA 0.5 mg/L+2,4-D 2.5 mg/L+蔗糖35 g/L是愈伤组织诱导培养和继代扩增培养的适宜培养基;1/2 MS+蔗糖40 g/L+ZT 0.4 mg/L+NAA 0.1 mg/L是愈伤组织分化培养的适宜培养基;采用下部切口在10 mg/L IAA溶液中处理5 min,再接种到1/2 MS培养基上进行生根培养的方法是不定芽生根培养和生根继代繁殖培养的理想方法;试管苗移栽成活率为95.1%,定植成活率为98.4%,定植的试管苗保持了兴安升麻的全部植物学性状。

兴安升麻UPLC指纹图谱及4种酚酸类质量标志物测定

目的建立兴安升麻Cimicifuga dahurica(Turcz) Maxim UPLC指纹图谱,并测定4种酚酸类质量标志物。方法兴安升麻30%甲醇提取物的分析采用Agilent Eclipse Plus C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相乙腈-0.1%的磷酸溶液;体积流量0.25 mL/min;柱温35℃;检测波长220 nm(指纹图谱)和316 nm(定量分析)。结果 20批样品指纹图谱中有11个共有峰,相似度均≥0.896。阿魏酸、异阿魏酸、升麻酸B和升麻酸F分别在0.105 4~10.54(r=0.999 0)、2.54~254(r=0.999 0)、10.72~1 072(r=0.999 7)、10.26~1 026μg/mL(r=0.999 8)范围内线性关系良好,平均加样回收率(RSD)分别为100.3%(1.34%)、99.3%(1.76%)、99.7%(0.35%)、99.6%(0.53%)。结论该方法稳定可靠,可用于兴安升麻的质量控制。

升麻药材化学成分及药理作用研究进展

升麻在我国有着悠久的药用历史,具有发表透疹、清热解毒、升举阳气功效,中医临床常用于治疗风热感冒、发热头痛、麻疹不透、齿痛、口疮、咽喉肿痛、阳毒发斑、气虚下陷、胃下垂、久泻脱肛、子宫脱垂、肾下垂、崩漏下血。是一味既具有升浮药性,又具有沉降药性的代表药物。由于升麻属植物资源分布广且品种繁多,为深入开展升麻升降浮沉药性物质基础及作用机制研究,根据中医临床用药传统,以《中国药典》收载的升麻基原品种为研究对象,分别以“升麻”“Cimicifuga heracleifolia”“Cimicifuga dahurica”“Cimicifuga foetida”为检索词,检索1990—2021年在中国知网、PubMed数据库中的相关研究文献,共检索到国内外文献1075篇,筛除非药典基原品种研究文献后,纳入有效文献156篇,对近30年来《中国药典》基原品种升麻的化学成分及药理作用研究进展进行总结和归纳,提出传统中药升麻的升降浮沉药性研究应在中医药理论指导下,选用《中国药典》2020年版收载的升麻基原品种,紧密结合升麻的传统中医功效主治进行药性物质基础及作用机制研究,对于弘扬中医药特色,进一步揭示升麻升降浮沉药性的科学内涵具有重要的价值。

兴安升麻根茎的化学成分研究

目的研究兴安升麻Cimicifuga dahurica根茎的化学成分。方法利用正、反相硅胶柱色谱、制备薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱等方法对兴安升麻乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对化合物的结构进行鉴定。结果共分离得到12个化合物,分别鉴定为升麻醇(1)、异阿魏酸(2)、升麻槭素B(3)、阿魏酸(4)、升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(5)、25-O-乙酰基升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(6)、24-O-乙酰基-异北升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(7)、E-3-(3″-甲基-2″-亚丁烯基)-2-吲哚酮(8)、甲基阿魏酸(9)、升麻醇-3-酮(10)、25-O-乙酰基升麻醇(11)、β-谷甾醇(12)。结论化合物9为首次从该属植物中分离得到,化合物3、7、10为首次在该植物中分离得到。

兴安升麻根茎的化学成分研究

目的研究兴安升麻Cimicifuga dahurica根茎的化学成分。方法通过硅胶柱色谱、开放ODS柱色谱、Sephadex LH-20以及半制备液相色谱等方法,对兴安升麻根茎的醋酸乙酯萃取部位及水层部位进行了分离,并通过理化性质及核磁共振波谱数据鉴定化合物结构。结果从兴安升麻醋酸乙酯萃取部位及水层部位中分离并鉴定了15个化合物,分别为20(R),23(R),24(R),25(S),26(S)-16β:23;23:26;24:25-三环氧-12β-乙酰基-3β,26-二羟基-9,19-环阿屯-7-烯-3-O-β-D-木糖苷(1)、小升麻苷B(2)、23-O-乙酰升麻烷-3-O-β-D-木糖苷(3)、7,8-二去氢-24-O-乙酰氢化升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(4)、24-表-升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(5)、24-O-乙酰兴安升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(6)、24-表-24-O-乙酰氢化升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(7)、12β-O-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(8)、23-O-乙酰基-7,8-二去氢升麻烷-3-O-β-D-木糖苷(9)、7,8-二去氢-25-脱氢升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(10)、25-O-乙基升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(11)、3,4-二羟基苯甲酸(12)、24-O-异兴安升麻醇-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(13)、番石榴酸-1-乙酯(14)和番石榴酸-4-乙酯(15)。结论化合物6、11、12、14、15为首次从升麻属植物中分离得到,化合物1、4、5、8~10、13为首次从兴安升麻中分离得到。

兴安升麻根茎的化学成分研究

目的研究兴安升麻Cimicifuga dahurica根茎的化学成分。方法运用HP-20大孔吸附树脂、硅胶、ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及反相半制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果从兴安升麻根茎大孔吸附树脂30%乙醇水洗脱部位中共分离得到了20个化合物,分别鉴定为cimicifugaside F(1)、(+)-(2S,3R)-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-[(β-D-吡喃葡萄糖氧基)甲基]-7-甲氧基苯并呋喃-5-丙烯酸(2)、5-羟基-2-甲氧基苯甲酸(3)、苯甲酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、异阿魏酸(5)、阿魏酸(6)、阿魏酸-4-O-β-D-阿洛糖苷(7)、阿魏酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(8)、芥子酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(9)、6,6′-二-O-芥子酰基蔗糖(10)、番石榴酸(11)、蜂斗菜酸(12)、N-反式对羟基苯乙基阿魏酰胺-4-O-β-D-阿洛糖苷(13)、N-反式-3′-甲氧基-4′-羟基苯乙基阿魏酰胺-4-O-β-D-阿洛糖苷(14)、N-反式-3′-甲氧基-4′-羟基苯乙基阿魏酰胺-4-O-β-D-葡萄糖苷(15)、grevilloside G(16)、丁香脂素(17)、丁香脂素-4,4′-O-β-D-双阿洛糖苷(18)、(+)-异落叶松树脂素-3a-O-β-D-葡萄糖苷(19)、(-)-5′-甲氧基异落叶松树脂素-3a-O-β-D-葡萄糖苷(20)。结论化合物1为1个新的木脂素苷类化合物,化合物2~4、8~10、15~17、20为首次从升麻属植物中分离得到。