华蟾素不同组份对荷人胰腺癌SW 1990裸小鼠的抑瘤作用

目的观察华蟾素不同组份对荷人胰腺癌SW1990裸小鼠的抑瘤作用。方法采用大孔吸附树脂技术分离华蟾素的极性组份和非极性组份,将荷人胰腺癌SW1990裸小鼠随机分为生理盐水、华蟾素(25g/kg)、华蟾素非极性组份(60.50、31.25mg/kg)、华蟾素极性组份(90.63、181.25mg/kg)、华蟾素联合组份(非极性组份+极性组份,125.00、250.00mg/kg)等8组。定期测量各组小鼠的肿瘤大小,并于治疗4周后计算抑瘤率。结果华蟾素(25.00g/kg)、华蟾素非极性组份和华蟾素联合组份对荷人胰腺癌SW1990裸小鼠肿瘤生长均有抑制作用,平均瘤重均小于生理盐水组(P<0.05);其中联合组份(125.00mg/kg)的抑瘤率为62.97%,优于华蟾素和非极性组份,但差异无统计学意义。结论华蟾素非极性组份和联合组份对荷人胰腺癌细胞株SW1990裸小鼠均有一定的抑瘤作用,非极性组份为华蟾素的有效组份。

华蟾素对喉癌细胞株的诱导分化研究

目的 研究华蟾素(Cinobutacini,CIN)对喉癌细胞的诱导分化作用。方法 体外培养喉癌细胞(Hep-2)放射性同位素掺人法检测CIN对Hep-2的生长抑制作用,原位杂交方法检测c-myc(细胞核内癌基因)的表达变化。结果 CIN低浓度在24小时内有促进Hep-2细胞分裂、增殖并诱导细胞分化作用;高浓度作用72小时则抑制Hep-2细胞生长。H-脱氧胸苷(H-TdR)掺入量检测提示,CIN短时间作用的Hep-2细胞cpm(每分钟脉冲数)值增高,而长时间作用组则cpm值下降。CIN作用48小时后,Hep-2细胞内c-myc蛋白表达较对照组低,但较平阳霉素组高。结论 中药华蟾素在低浓度和时间相对较短时对人喉癌Hep-2细胞具有诱导分化作用,当作用时间超过72小时,则表现为抑制肿瘤细胞生长作用。

华蟾素对人胰腺癌细胞BxPC3细胞增殖和细胞周期的影响

目的观察华蟾素（Cinobutacini）对人胰腺癌细胞株BxPC3的细胞增殖和细胞周期的影响并探讨其可能的作用机理。方法将不同浓度的华蟾素作用于人胰腺癌细胞株BxPC3，采用CCK-8法检测细胞增殖；流式细胞术检测细胞周期的变化。结果华蟾素明显抑制人胰腺癌细胞株BxPC3的细胞增殖，其作用随华蟾素浓度增加而增强伊〈0．05）；流式细胞术检测细胞周期发现，华蟾素可使人胰腺癌细胞株BxPC3阻滞于的S期。结论华蟾素能明显抑制人胰腺癌细胞株BxPC3的细胞增殖，可使肿瘤细胞阻滞于细胞周期的S期，阻止其进入分裂期，这可能是抑制细胞增殖的作用机理之一。

多西紫杉醇联合华蟾素治疗老年非小细胞肺癌的临床观察

目的第3代化疗药物多西紫杉醇(TXT)是非小细胞肺癌二线化疗的标准治疗方案,对老年患者较为适用,但有效率较含铂两药方案略低。本研究观察多西紫杉(TXT)联合华蟾素注射液(CINO)对老年非小细胞肺癌(NSCLC)患者的近期疗效。方法选择我科住院老年NSCLC 30例,给予华蟾素注射液40 mL/d,d1～14,TXT35 mg/m2,d1、8、15,3周重复,观察近期疗效、毒副反应发生率和治疗前后生活质量(QOL)的改善。结果30例老年NSCLC中,CR 0例,PR 10例,有效率为33.33%,患者毒副反应发生率较低,生活质量有明显改善,KPS评分治疗前后差异有统计学意义(71.33±2.91比75.17±10.79,t=2.124,P=0.042)。结论TXT联合CINO化疗对老年NSCLC患者有较好疗效,毒副反应发生率较低,QOL较高,具有一定的临床推广价值。

华蟾素协同依托泊苷诱导单核细胞白血病细胞凋亡

目的:研究华蟾素与拓扑异构酶Ⅱ抑制剂依托泊苷(VP16)诱导人单核细胞白血病细胞凋亡的协同作用。方法:U937细胞分别经0.225μg/ml华蟾素、10μg/mlVP16及两药联合作用1～5d。甲基噻唑基四唑(MTT)法检测细胞生存率,荧光染色观察细胞凋亡的形态改变,凝胶电泳观察DNA片段化改变。流式细胞仪定量分析细胞凋亡。结果:作用1d华蟾素组有抑制作用(P=0.014),而VP16组与合用组几乎没有抑制作用(P>0.05);作用2d,单药组均有明显抑制作用(P≤0.01),合用组也有抑制作用(P=0.048);作用4d后,各组均有明显抑制作用(P=0.000)。作用2d,各组U937细胞出现凋亡的形态改变,DNA电泳可见“梯子”条带。14例原代细胞分别经各组作用2d,合用组凋亡率较单药组高(P=0.025)。结论:华蟾素及VP16能抑制U937细胞生长及诱导凋亡。两药合用能增强诱导部分原代细胞凋亡的作用。

华蟾素注射液及其活性成份抗肿瘤机制的研究进展

华蟾素注射液是临床应用较广的抗肿瘤中药制剂，具有抗肿瘤、增强机体免疫力等作用，但对其确切的有效成份仍需进一步研究。本文将近年国内外华蟾素注射液及其活性成份在抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞分化、促进肿瘤细胞凋亡、提高机体免疫力等方面的实验研究进行综述，供临床应用参考。

Apoptosis of lens epithelial cells induced by cinobufagin in vitro

AIMTo investigate the in vitro effects and mechanism of action of cinobufacini on apoptosis of lens epithelial cells (LEC).

华蟾素注射液抗肝癌细胞多药耐药性的蛋白质组学分析

目的在蛋白表达水平上探讨华蟾素注射液对抗人肝癌多药耐药的机制。方法体外培养人肝癌耐5-氟尿嘧啶细胞Bel-7402/FU,MTT法测定华蟾素注射液细胞毒性及耐药逆转作用。双向凝胶电泳与质谱技术检测0.26 mg/L华蟾素注射液作用于耐药细胞株前后的差异表达蛋白,Western blot验证质谱鉴定的蛋白FAK、CRT和TMOD3表达情况。结果华蟾素注射液对细胞Bel-FU的IC50为0.66 mg/L,浓度为0.08、0.16及0.32 mg/L华蟾素注射液的耐药逆转倍数分别为1.56、2.18及2.99倍;0.26 mg/L华蟾素注射液作用后,耐药细胞中13个蛋白点表达下调,另有1个蛋白点表达上调。华蟾素注射液下调耐药细胞中FAK、CRT和TMOD3表达与双向凝胶电泳及质谱技术检测的差异表达蛋白变化一致。结论华蟾素注射液可引起耐药相关蛋白表达变化而逆转多药耐药。

基于原子力显微镜对华蟾素和姜黄素联合诱导Hela细胞凋亡的初步研究

目的:探讨华蟾素和姜黄素联合对人宫颈癌Hela细胞凋亡的影响。方法:采用MTT法检测细胞增殖抑制率,流式细胞术测定细胞凋亡率,原子力显微镜(AFM)探测细胞形貌、细胞表面超微结构及粗糙度变化。结果:MTT实验显示,华蟾素和姜黄素联合对Hela细胞的增殖抑制率(64.04%±1.29%～75.07%±2.19%)较华蟾素单独用药(11.30%±0.6%～22.04%±0.96%)明显增加。流式细胞术结果表明,华蟾素和姜黄素联合诱导Hela细胞早期凋亡率(11.97%±1.36%～49.2%±2.36%)显著大于华蟾素单独用药(8.05%±0.21%～16.43%±0.29%),并且呈剂量依赖性。原子力显微镜(AFM)成像表明,随着联合用药浓度增大,细胞逐渐坍塌,核染色质浓缩和边集,最后核膜破裂,核基质结构虽然存在但遭破坏,呈现凋亡现象;膜表面颗粒粒径增大,平均粗糙度增加。结论:华蟾素和姜黄素联合能够增强诱导Hela细胞凋亡作用,两者联用为协同效应,这为宫颈癌治疗的药物选择提供了新的思路。

华蟾素注射液联合吉西他滨与顺铂治疗非小细胞肺癌109例临床研究

目的观察华蟾素注射液配合吉西他滨与顺铂治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效。方法将217例NSCLC患者随机分为治疗组109例和对照组108例,对照组治疗第1、8天予吉西他滨1000mg/m2静脉滴注,顺铂80～100mg/m2分2～3天静脉滴注;治疗组在对照组的基础上静脉滴注华蟾素20ml。28天为1个周期,治疗3个周期后对临床疗效、受益率、生存率、肿瘤进展时间、生活质量以及不良反应进行评估。结果治疗组与对照组的有效率分别为55.96%和37.96%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗组和对照组的中位肿瘤进展分别为30周和24周,差异有统计学意义(P<0.05);与对照组比较,治疗组患者6个月、1年、2年的生存率明显上升(P<0.05)。两组治疗后患者生活质量评分明显提高(P<0.05),但治疗后治疗组和对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。与对照组比较,治疗组不良反应发生率明显下降(P<0.05)。结论华蟾素注射液配合吉西他滨与顺铂疗法有助于NSCLC患者临床症状的改善和临床疗效、生活质量的提高。

华蟾素联合顺铂对非小细胞肺癌作用的研究进展

肺癌是临床上最常见的恶性肿瘤之一,可通过手术、化疗、放疗等手段进行治疗,但是治愈率低,放疗及化疗的不良反应严重。顺铂是非小细胞肺癌的一线化疗药物。近年来发现,华蟾素具有抗肿瘤、减轻患者副作用、升高白细胞、提高患者免疫力的功效。对肝癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、大肠癌、胆管癌、卵巢癌、人体胶质细胞瘤等的生长均有抑制作用及促进癌细胞凋亡的作用。本文旨在探讨一线化疗药物顺铂联合中药制剂华蟾素对肺癌治疗是否具有协同作用,从而延长患者生存率及改善生存质量。